Tezosentan

Strukturformel

Allgemeines

Freiname

Tezosentan

Andere Namen

N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC)
RITZ 1 (Actelion/Genentech)

Summenformel

C₂₇H₂₇N₉O₆S

Externe Identifikatoren/Datenbanken

CAS-Nummer	180384-57-0
PubChem	151174
ChemSpider	133242
DrugBank	DB06558
Wikidata	Q426203

Arzneistoffangaben

Wirkmechanismus

Endothelin-Antagonist

Eigenschaften

Molare Masse

605,63 g·mol⁻¹

Sicherheitshinweise

GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar^[1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.^[2]

Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.^[3]

Pharmakologie

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.^[4]

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.

Literatur

M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ John J V McMurray et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. Band 298, Nr. 17, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009, PMID 17986694.
↑ J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.: Outcomes in Patients With Acute Heart Failure. In: The Journal of the American Medical Association. Band 17, Nr. 298, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009.
↑ W. Urbanowicz, P. Sogni, R. Moreau, K. A. Tazi, E. Barriere, O. Poirel, A. Martin, M. C. Guimont, D. Cazals-Hatem, D. Lebrec: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. Band 53, Nr. 12, 2004, S. 1844–1849, doi:10.1136/gut.2003.036517, PMID 15542526.