Pyronaridiini
 | |
Pyronaridiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-[(7-kloori-2-metoksibenzo[b][1,5]naftyridin-10-yyli)amino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-yylimetyyli)fenoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 74847-35-1 |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | 107771 |
| DrugBank | DB12975 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C29H32N5ClO2 |
| Moolimassa | 518,046 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 92–95 %[1] |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 63–196 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi |
Pyronaridiini (C29H32N5ClO2) on bentsonaftyridiinijohdannaisiin kuuluva heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä malarian hoitoon yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa. Pyronaridiini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
Pyronaridiini tehoaa useisiin Plasmodium-suvun alkueläimiin. Sen vaikutusmekanismi ei ole tarkasti tiedossa, mutta todennäköisesti sama kuin kinoliinijohdannaisillakin eli se estää malarialoisioille myrkyllisen aineenvaihduntatuotteen hemiinin metaboliaa. Pyronaridiini voi myös inhiboida DNA-topoisomeraasientsyymiä. Pyronaridiiniä on käytetty malarian hoitoon Kiinassa 1980-luvulta alkaen. 2010-luvulta alkaen sitä on käytetty yhdessä artesunaatin kanssa ja se on hyvin tehokas. Pyronaridiini on suhteellisen hyvin siedetty ja haittavaikutukset ovat harvinaisia.[1][2][4][5]
Lähteet
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 3006–3024. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 424. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 (eBook). Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) (viitattu 21.6.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 21.6.2019. (englanniksi)
- ↑ Guoqiao Li, Ying Li, Zelin Li, Meiyi Zeng: Artemisinin-Based and Other Antimalarials, s. 572–586. Academic Press, 2018. ISBN 978-0-12-813133-6. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.6.2019). (englanniksi)
- ↑ Henry M. Staines, Sanjeev Krishna: Treatment and Prevention of Malaria, s. 32–33. Springer, 2012. ISBN 978-3-0346-0480-2. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.6.2019). (englanniksi)
