Apomorfin

Apomorfin
IUPAC-név
(6aR)-6-metil-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-dibenzo[de,g]kinolin-10,11-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 41372-20-7
PubChem 6005
DrugBank APRD00531
ATC kód G04BE07, N04BC07
SMILES
Oc4ccc3c(c1c2c(ccc1)CCN([C@@H]2C3)C)c4O
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H17NO2
Moláris tömeg 267,322 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 100% (szubkután injekció)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
40 perc
Fehérjekötés ~50%
Terápiás előírások
Jogi státusz II (California), non-scheduled (Rest of USA) (HU)
Alkalmazás szubkután

Az apomorfin (INN: apomorphine) a morfin származékok közé tartozó dopamin agonista gyógyszermolekula. Nem-szelektív dopamin agonista, de D2-szerű receptorokon valamivel nagyobb affinitást mutat, de nem vesz részt a levodopa transzportjában és metabolizmusában. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Apomorfin-hidroklorid (Apomorphini hydrochloridum) néven hivatalos.

Az apomorfin szó a görög απὀ (-ból, -ből) és Morpheusz (Μορφεύς), az alvás istenének nevéből származik.[1] Az apo- előtag a karotinszármazékok nevezéktanában lebontási terméket jelöl,[2] bár az apomorfin nem szabályos kémiai név.

Az apomorfint Parkinson-kór és erektilis diszfunkció (impotencia) kezelésére használják. Erős hánytató tulajdonsága van, ezért antiemetikummal együtt kell adni (pl. domperidone). Az erektilis diszfunkció kezelésében a hipotalamusz dopaminreceptorai a fő terápiás célmolekulák.[3]

Készítmények

  • Uprima nyelvalatti tabletta (Abbott)

Jegyzetek

  1. Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 20. o. ISBN 963 8334 96 7  
  2. A magyar kémiai elnevezés és helyesírás szabályai. Szerkesztette: Erdey-Grúz Tibor és Fodorné Csányi Piroska. Budapest: Akadémiai Kiadó. 1972. 1 kötet., 408. o.  
  3. Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum.”. Br J Pharmacol 146 (2), 259-67. o. PMID 16025145.  

További információk

  • PDSP Ki database
  • Apomorphine - Frequently Asked Questions. Britannia Pharmaceuticals. [2007. július 4-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2007. december 5.)
  • Andrew Lees and Kirsten Turner (2002). „Apomorphine for Parkinson’s Disease” (PDF). Practical Neurology 2, 280-287. o. doi:10.1046/j.1474-7766.2002.00086.x.  [halott link] - Detailed usage guide for Apomorphine pumps for Parkinson's
Sablon:DopaminAgonisták
  • m
  • v
  • sz
Dopamin-agonisták (N04BC)
apomorfin · bromokriptin · kabergolin · dihidrexidin · dihidroergokriptin-mezilát · fenoldopám · lizurid · pergolid · piribedil · pramipexol · kinpirol · ropinirol · rotigotin · SKF 38393 · SKF 82958
Sablon:UrológiaiSzerek
  • m
  • v
  • sz
Urológiai készítmények (G04)
Savasítók
Húgyúti görcsoldók
darifenacin · emeprónium · flavoxát · meladrazin · oxibutinin · propiverin · szolifenacin · terodilin · tolterodin · troszpium
Impotencia (erektilis diszfunkció)
alprostadil · apomorfin · avanafil · moxiszilit · papaverin · fentolamin · szildenafil · tadalafil · udenafil · vardenafil · vendafidel · johimbin
Egyéb urológiai készítmények
acetohidroxámsav · kollagén · dimetil-szulfoxid · magnézium-hidroxid · pentozán-poliszulfát · fenazopiridin · szalol · szukcinimid
Jóindulatú prosztatamegnagyobbodás
5α-reduktáz-gátlók
dutasterid · finasterid
Alfa-blokkolók
alfuzozin · doxazozin · tamzulozin · terazozin
Gyógynövények
Pygeum africanum · Serenoa repens