|
Imatinib |
|
IUPAC-név |
4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-N-[4-metil-3-[(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il)amino]-fenil]-benzamid |
Kémiai azonosítók |
CAS-szám | 152459-95-5, 220127-57-1 (mezilát) |
PubChem | 5291 |
DrugBank | APRD01028 |
ATC kód | L01XE01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok |
Kémiai képlet | C29H31N7O |
Moláris tömeg | 493,603 g/mol 589,7 g/mol (mezilát) |
Farmakokinetikai adatok |
Biohasznosíthatóság | 98% |
Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
Biológiai felezési idő | 18 óra (imatinib) 40 óra (aktív metabolit) |
Fehérjekötés | 95% |
Kiválasztás | széklet (68%) és vese (13%) |
Terápiás előírások |
Jogi státusz | Rx-only (US) |
POM (UK) |
Terhességi kategória | D (US) |
D (AU) |
Alkalmazás | orális |
Az imatinib (INN) protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiás (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tirozinkináz-receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.
Készítmények
Sablon:KemoterápiásSzerek Kemoterápiás és daganatellenes gyógyszerek (L01) |
---|
alkilező szerek (L01A) | Mustárnitrogén-analógok | bendamusztin ciklofoszfamid ifoszfamid klorambucil klórmetin melfalan prednimusztin trofoszfamid uramusztin |
---|
Alkilszulfonátok | - buszulfán
- mannoszulfán
- treoszulfán
|
---|
Etilén-iminek | |
---|
Nitrozoureák | - fotemusztin
- karmusztin
- lomusztin
- nimusztin
- ranimusztin
- szemusztin
- sztreptozotocin
|
---|
Epoxidok | |
---|
Egyéb alkilező szerek | |
---|
|
---|
antimetabolitok (L01B) | | |
---|
| - fludarabin
- kladribin
- klofarabin
- merkaptopurin
- nelarabin
- tioguanin
|
---|
| - azacitidin
- citarabin
- decitabin
- floxuridin
- fluorouracil
- gemcitabin
- kapecitabin
- karmofur
- tegafur
|
---|
|
---|
növényi alkaloidok és egyéb természetes készítmények (L01C) | Vinca alkaloidok és analógjaik | |
---|
Topoizomeráz gátlók | |
---|
Kolchicin-származékok | |
---|
Taxánok | - docetaxel
- kabazitaxel
- paklitaxel
- paklitaxel poliglumex
|
---|
Egyéb | |
---|
|
---|
citotoxikus antibiotikumok (L01D) | Aktinomicinek | daktinomicin |
---|
Antraciklinek | - aklarubicin
- amrubicin
- daunorubicin
- doxorubicin
- epirubicin
- idarubicin
- mitoxantron
- pirarubicin
- pixantron
- valrubicin
- zorubicin
|
---|
Egyéb | |
---|
|
---|
Egyéb (L01X) | Platinavegyületek | ciszplatin karboplatin oxaliplatin poliplatillén szatraplatin triplatin-tetranitrát |
---|
Metilhidrazinok | |
---|
Monoklonális antitestek | - alemtuzumab
- bevacizumab
- brentuximab vedotin
- cetuximab
- edrecolomab
- gemtuzumab
- ipilimumab
- katumaxomab
- ofatumumab
- panitumumab
- rituximab
- tozitumomab
- trasztuzumab
|
---|
Fotodinámiás szerek | - aminolevulinsav
- efaproxirál
- metil-aminolevulinát
- porfimer-nátrium
- temoporfin
|
---|
Protein kináz gátlók | - afatinib
- axitinib
- boszutinib
- daszatinib
- erlotinib
- everolimusz
- gefitinib
- imatinib
- krizotinib
- lapatinib
- nilotinib
- pazopanib
- ruxolitinib
- szorafenib
- szunitinib
- temszirolimusz
- vandetanib
- vemurafenib
|
---|
Egyéb | |
---|
|
---|