Cetrorelix

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Cetrorelix
Cetrorelix
Nome IUPAC
Acetyl-D-3-(2´-naphtyl)-alanine- D-4-chlorophenylalanine-D-3-(3´-pyridyl)- alanine-L-serine-L-tyrosine-D-citrulline-L- leucine-L-arginine-L-proline-D- alanine-amide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄
Massa molecolare (u)	1431.06 g/mol
Aspetto	Polvere da bianca a biancastra e soluzione solvente limpida e incolore
Numero CAS	120287-85-6
Numero EINECS	686-384-6
Codice ATC	H01CC02
PubChem	16130924 CID 16130924
DrugBank	DB00050 e DBDB00050
SMILES	`CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)N)NC(=O)C(CCCNC(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CN=CC=C3)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)Cl)NC(=O)C(CC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)NC(=O)C`
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	analogo del GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine).
Modalità di somministrazione	esclusivamente per uso sottocutaneo
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	85%
Legame proteico	86%
Emivita	62.8 ore
Escrezione	5% - 10% feci, 2% - 4% urine (immodificato)
Indicazioni di sicurezza
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Il cetrorelix acetato è un antagonista del GnRH selettivo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) impiegato come trattamento farmacologico di tumori ormono-sensibili della prostata e della mammella (nelle donne in pre e/o perimenopausa) e un alcuni disturbi ginecologici benigni (endometriosi, fibrosi uterini e assottigliamento dell'endometrio). Inoltre, il cetrorelix è utilizzato nella riproduzione assistita.

Il farmaco è un iniettabile decapeptide sintetico, che agisce bloccando l'azione del GnRH sull'ipofisi, così rapidamente da sopprimere la produzione endogena e l'azione degli ormoni LH e FSH.^[1]

Note

^ AEterna Zentaris Inc: Products on the Market, su aezsinc.com. URL consultato l'11 ottobre 2013 (archiviato dall'url originale il 22 luglio 2012).

Bibliografia

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