Analog pirimidina

Analog pirimidina ialah antimetabolit yang menyerupai atau meniur struktur pirimidina dalam metabolisme lazim.

Contoh

Analog nukleobes
- Fluorourasil (5FU) yang merencat timidilat sintase
- Floksuridina (FUDR)
- 6-azaurasil (6-AU)
Analog nukleosida
- Sitarabina (Sitosina arabinosida)
- Gemsitabina
Analog nukleotida

Pirimidina
Fluorourasil
Floksuridina
Gemsitabina

Kegunaan perubatan

Antimetabolit pirimidina biasanya digunakan untuk merawat kanser dengan mengganggu replikasi DNA.^[1]

Rujukan

^ Parker, William B. (2009). "Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer". Chem Rev. 109 (7): 2880–2893. doi:10.1021/cr900028p. PMC 2827868. PMID 19476376.

Agen kemoterapeutik / antineoplastik intrasel (L01)

SP/MI
(fasa M)

Menghalang penghasilan mikrotubul	Alkaloid Vinca (Vinblastina^# Vincristina^# Vindesina Vinflunina^§ Vinorelbina^#)
Menghalang penguraian mikrotubul	Taksana (Kabazitaksel Doketaksel^# Larotaksel Ortataksel^† Paklitaksel^# Tesetaksel) Epotilon (Iksabepilon)

Perencat
replikasi DNA

Pelopor DNA/
antimetabolit
(fasa S)

Asid folik	Perencat reduktase dihidrofolat (Aminopterin Metotreksat^# Pemetreksed Pralatreksat) Perencat timidilate sintase (Pemetreksed Raltitreksed)
Purina	Perencat adenosina deaminase (Pentostatin) Perencat reduktase ribonukleotida/berhalogen (Fludarabina Kladribina Klofarabina) Nelarabina Tiopurina (Merkaptopurina^# Tioguanina^#)
Pirimidina	Perencat timidilat sintase (Kapesitabina^# Karmofur Doksifluridina Floksuridina Fluorourasil^# Tegafur (+gimerasil/oterasil)) Perencat polimerase DNA (Sitarabina^# +daunorubisin) Perencat reduktase ribonukleotida (Gemsitabina^#) Agen hipopemetilan (Azasitidina Decitabina)
Deoksiribonukleotida	Perencat reduktase ribonucleotida (Hidroksikarbamida^#)

Perencat topoisomerases
(fasa S)

I	Camptotheca (Belotekan Etirinotecan pegol^† Eksatekan Gimatekan Irinotekan^# Kamptotesin Kositekan^† Lurtotekan^‡ Rubitekan^‡ Silatekan^§ Topotekan)
II	Podophyllum (Etoposida^# Teniposida)
II+Penyisipan	Antrasiklina (Aklarubisin Amrubisin^† Daunorubisin^# (+sitarabina) Doksorubisin^# Epirubisin Idarubisin Pirarubisin Valrubisin Zorubisin) Antrasenadion (Mitoksantron Losoksantron Piksantron) Amsakrina Bisantrena Krisnatol Menogaril^§

Penyilangan DNA
(CCNS)

Pengalkilan	Mustard nitrogen: Bendamustina^# Klormetina Siklofosfamida^# (Ifosfamida^# Trofosfamida) Klorambusil^# Melfalan (Melfalan flufenamida) Prednimustina Uramustina Nitrosourea: Karmustina Fotemustina Lomustina (Semustina) Nimustina Ranimustina Streptozosin Alkil sulfonat: Busulfan (Manosulfan Treosulfan) Aziridina: Karbokuon Tiotepa Triazikuon Trietilenemalamina
Berplatinum	Karboplatin^# Sisplatin^# Disikloplatin Nedaplatin Oksaliplatin^# Satraplatin
Bukan klasik	Altretamina Hidrazina (Prokarbazina^#) Etoglusid Mitobronitol Pipobroman Triazena (Dakarbazina^# Mitozolomida^§ Temozolomida)
Penyisipan	Streptomyces (Daktinomisin^# Bleomisin^# Mitomisin Plikamisin)

Pefotopeka/PDT

Asid aminolevulinik
Efaproksiral
Metil aminolevulinat
Padeliporfin
Terbitan porfirin (Natrium porfimer
Talaporfin
Temoporfin
Verteporfin)

Lain-lain

Perencat enzim	FI (Tipifarnib^§) Perencat CDK (Abemasiklib Alvosidib^† Palbosiklib Ribosiklib Selisiklib^†) PrI Bortezomib Karfilzomib Oprozomib Iksazomib PhI (Anagrelida) IMPDI (Tiazofurin^§) LI (Masoprocol) Perencat PARP (Niraparib +abirateron asetat Olaparib Rukaparib) HDAC (Belinostat Entinostat Panobinostat Romidepsin Vorinostat) PIKI (Pi3K) (Alpelisib Kopanlisib Duvelisib Idelalisib Umbralisib^‡)
Antagonis reseptor	ERA (Atrasentan) Reseptor retinoid X (Beksarotena) Steroid seks (Testolakton)
Lain-lain/tanpa pengelasan	Adagrasib Aflibersept Arsenik trioksida Pengurang asparagina (Asparaginase^#/Pegaspargase) Aksikabtagen siloleusel Belzutifan Beksarotene Breksukabtagen autoleusel Demekolsina Denileukin diftitoks Elesklomol^§ Elsamitrusin Enasidenib Epakadostat Eribulin Estramustina fosfat Glasdegib Idekabtagen vikleusel Ivosidenib Lonidamina Lukanton Lurbinektedin Mitoguazon Mitotana Oblimersen^† Omasetaksina mepesuksinat Plitidepsin Retinoid (Alitretinoin Selineksor Sitimagen seradenovek Sotorasib Tagraksofusp Talimogen laherparepvek Tazemetostat Tebentafusp Tiazofurina Tigilanol tiglat Tisagen lekleusel Trabektedin Tretinoin^#) Selekoksib Siltakabtagen autoleusel Veliparib Venetoklaks Verdineksor Vosaroksin

^#Ubat Penting WHO. ^‡Ditarik balik dari pasaran. PERCUBAAN KLINIKAL: ^†Fasa III. ^§Tidak pernah mencapai fasa III

Antivirus virus DNA (terutamanya J05, juga S01AD dan D06BB)

Baltimore I

Herpesvirus

Perencat
sintesis DNA

Diaktifkan TK

Analog purina	guanina (Asiklovir^#/Valasiklovir Gansiklovir/Valgansiklovir^# Pensiklovir/Famsiklovir) adenina (Vidarabina)
Analog pirimidina	uridina (Idoksuridina Trifluridina (+tipirasil) Edoksudina) timina Brivudina FV-100^† Sorivudina^‡ sitosina (Sitarabina)

Tidak diaktifkan TK

Foskarnet

Lain-lain

Amenamevir
Dokosanol
Letermovir
Maribavir
protein awal (Fomivirsen^‡)
Tromantadina

HPV/MC

Imikuimod/Resikuimod
Podofilotoksin

Vaccinia

penghasilan: Rifampisin

Poxviridae

Metisazon
Tekovirimat

Hepatitis B (VII)

Analog nukleosida/NARTI: Entekavir^#
Lamivudina
Lobukavir^†
Telbivudina
Klevudina

Analog nukleotida/NtRTI: Adefovir
Tenofovir disoproksil
Tenofovir alafenamida

Pelbagai/umum

Perencat asid nukleik	Sidofovir Brinsidofovir
Interferon	Interferon alfa 2b Peginterferon alfa-2a
Pelbagai/tidak diketahui	Filosiklovir^† Ribavirin^#/Taribavirin^† Moroksidina

^#Ubat Penting WHO. ^‡Ditarik balik dari pasaran. PERCUBAAN KLINIKAL: ^†Fasa III. ^§Tidak pernah mencapai fasa III

Juzuk asid nukleik

Nukleobes

Purina
- Adenina
- Guanina
- Hipoxantina
- Xantina
- Analog purina
Pirimidina
- Urasil
- Timina
- Sitosina
- Analog pirimidina
Pasangan bes tak semula jadi

Nukleosida

Ribonukleosida	Adenosina Guanosina 5-Metiluridina Uridina 5-Metilsitidina Sitidina Pseudouridina Inosina N⁶-Metiladenosina Xantosina Wibutosina
Deoksiribonukleosida	Deoksiadenosina Deoksiguanosina Timidina Deoksiuridina Deoksisitidina Deoksiinosina Deoksixantosina

Nukleotida
(Nukleosida monofosfat)

Ribonukleotida	AMP GMP m⁵UMP UMP CMP IMP XMP
Deoksiribonukleotida	dAMP dGMP dTMP dUMP dCMP dIMP dXMP
Nukleotida siklik	cAMP cGMP c-di-GMP c-di-AMP cADPR cGAMP

Nukleosida difosfat

ADP GDP m⁵UDP UDP CDP
dADP dGDP dTDP dUDP dCDP

Nukleosida trifosfat

ATP GTP m⁵UTP UTP CTP ITP XTP
dATP dGTP dTTP dUTP dCTP dITP dXTP

Pemodulat reseptor purina

Reseptor
(ligan)

P0 (adenina)

Agonis: 8-Aminoadenina
Adenina

P1
(adenosina)

Agonis: 2-(1-Heksinil)-N-metiladenosina
2-Cl-IB-MECA
2'-MeCCPA
4'-O-β-D-Glukosil-9-O-(6''-deoksisakarosil)olivil
5'-N-etilkarboksamidoadenosina
Adenosina
ADP
AMP
Apadenoson
ATL-146e
ATP
BAY 60–6583
Binodenoson
Kapadenoson
CCPA
CGS-21680
CP-532,903
Evodenoson
GR 79236
LUF-5835
LUF-5845
N⁶-Siklopentiladenosina
Namodenoson
Neladenoson dalanat
Piklidenoson
Regadenoson
SDZ WAG 994
Selodenoson
Sonedenoson
Tekadenoson
UK-432,097

Antagonis: 7-Metilxantina
8-Kloroteofilina
8-Fenil-1,3-dipropylxantina
8-Fenilteofilina
Asefilina
Aminophyllina
ATL-444
Bamifilina
Kafedrina
Kafeina
Kafeina sitrat
Kartazolat
CGH-2466
CGS-15943
Kolina teofilinat
Siforadenan
CPX
CVT-6883
Dimetazan
DMPX
DPCPX
Difilina
Enprofilina
Etazolat
Fenetilina
IBMX
Asid isovalerik
Istradefilina
KF-26777
MRE3008F20
MRS-1220
MRS-1334
MRS-1706
MRS-1754
MRS-3777
Paraxantina
Pentoksifilina
Preladenan
Propentofilina
Proksifilina
PSB-10
PSB-11
PSB-36
PSB-603
PSB-788
PSB-1115
Reversina
Rolofilina
SCH-442,416
SCH-58261
Teakrina
Teobromina
Teodrenalina
Teofilina
Tozadenan
Trakazolat
VUF-5574
ZM-241,385

P2
(nukleotida)

P2X
(ATP)

Agonis: 2-Me-SATP
α,β-Me-ATP
Adenosina
ADP
AMP
Ap4A
Ap5A
ATP
ATPγS
BzATP
Biru kibakron
CTP
D-β,γ-Me-ATP
GTP
HT-AMP
Ivermektin
L-β,γ-Me-ATP
MRS-2219
PAPET-ATP
UTP
Zink

Antagonis: 5-BDBD
A-317491
A-438079
A-740003
A-804598
A-839977
AF-353
AZ-10606120
AZ-11645373
BBG
Kalsium
Kalmidazolium
Keleritrina
Kuprum
Emodin (Rheum officinale)
Evans blue
Gefapiksan
GW-791343
HMA
Ip5I
isoPPADS
JNJ-47965567
KN-04
KN-62
Magnesium
MRS-2159
NF-023
NF-110
NF-157
NF-279
NF-449
Opiranserin (VVZ-149)
ATP teroksida
Phenol Red
Fenolftalein
PPADS
PPNDS
PSB-12062
Puerarin (Radix puerariae)
Purotoksin 1
RB-2
Ro 0437626
Ro 51
RO-3
Natrium ferulat (Angelica sinensis, Ligusticum wallichii)
Suramin
TC-P 262
Tetrametilpirazina (ligustrazina) (Ligusticum wallichii)
TNP-ATP
Zink

P2Y

Agonis: 2-Me-SADP
2-Me-SATP
2-Thio-UTP
5-Br-UDP
5-OMe-UDP
α,β-Me-ATP
Adenosina
ADP
ADPβS
Ap3A
AR-C 67085MX
ATP
ATPγS
CTP
dATP
Denufosol
Dikuafosol
IDP
ITP
INS-365
INS-37217
MRS-2365
MRS-2690
MRS-2693
MRS-2768
MRS-2957
MRS-4062
NF-546
PAPET-ATP
PSB-0474
PSB-1114
UDP
UDPβS
UDP-galaktosa
UDP-glukosa
UDP-N-asetilglukosamina
Up3U
UTP
UTPγS

Antagonis: 2-Me-SAMP
A3P5PS
AMPαS
Ap4A
AR-C 66096
AR-C 67085MX
AR-C 69931MX
AR-C 118925XX
ATP
BzATP
C1330-7
Kangrelor
Klopidogrel
Elinogrel
Ip5I
MRS-2179
MRS-2211
MRS-2279
MRS-2395
MRS-2500
MRS-2578
NF-157
NF-340
PIT
PPADS
Prasugrel
PSB-0739
RB-2
Regrelor
Suramin
Tikagrelor
Tiklopidina
UDP

Pengangkut
(penghalang)

CNT	6-Hidroksi-7-metoksiflavon Adenosina dMeThPmR Estradiol KGO-2142 KGO-2173 MeThPmR Floridzin Progesteron
ENT	Barbiturat Benzodiazepina Kilostazol Dilazep Dipiridamol Estradiol Etanol Heksobendina NBMPR Pentoksifilina Progesteron Propentofilina
PMAT	Desinium-22

Enzim
(perencat)

XO	Alopurinol Amflutizola Benzbromaron Asid kafeik Sinamaldehid Cinnamomum osmophloeum Febuksostat Myoinositol Kaempferol Mirisetin Niraksostat Oksipurinol Asid fitik Pistacia integerrima Propolis Kuercetin Tisopurina Topiroksostat
Lain-lain	Aminopterin Azatioprina Metotreksat Asid mikofenolik Pemetreksed Pralatreksat Banyak lain