Cobicistat

Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Cobicistat
Chemische structuur
Cobicistat
Gebruik
Merknamen Tybost
Stribild (in combinatie met elvitegravir/emtricitabine/tenofovir disoproxil)
Indicaties HIV-1-infectie
Voorschrift/recept ja
Toediening oraal (tablet)
Dosering 150 mg
Databanken
CAS-nummer 1004316-88-4
ATC-code V03AX03
PubChem 25151504
Chemische gegevens
Molecuulformule C40H53N7O5S2
IUPAC-naam Thiazol-5-ylmethyl N-[1-benzyl-4-[[2-[[(2-isopropylthiazol-4-yl)methyl-methyl-carbamoyl]amino]-4-morpholino-butanoyl]amino]-5-phenyl-pentyl]carbamate
Molmassa 776,023 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Cobicistat (INN, in de ontwikkelingsfase bekend als GS-9350) is een geneesmiddel dat als onderdeel van HAART gebruikt wordt voor de behandeling van hiv. Het middel wordt op de markt gebracht door Gilead Sciences.[1]

Cobicistat heeft zelf geen hiv-remmende werking, maar is net als ritonavir een zogenaamde booster. Het middel remt leverenzymen die zorgen voor de afbraak van andere geneesmiddelen, waaronder de integraseremmer elvitegravir. Door cobicistat te combineren met elvitegravir kan van het laatste middel een lagere dosis gegeven worden; hierdoor wordt de therapeutische werking verhoogd, terwijl minder bijwerkingen te verwachten zijn.[2]

Cobicistat is onderdeel van de vaste dosiscombinatie elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil (merknaam Stribild), een eenmaal daags in te nemen tablet.[2][3] Stribild werd in augustus 2012 goedgekeurd door de FDA voor gebruik in de Verenigde Staten; in mei 2013 verleende het EMA een vergunning voor toepassing in de Europese Unie. In 2015 kwamen daarbij nog twee combinatietabletten van Cobicistat en een proteaseremmer op de markt. Dit betreft Evotaz (atazanavir + cobicistat) en Rezolsta (EU)/Prezcobix (VS) (darunavir + cobicistat).[4][5]

Cobicistat is een remmer van enzymen van het cytochroom P450-enzymsysteem, waaronder het belangrijke subtype CYP3A4. Daarnaast verhoogt het de opname van diverse hiv-remmers doordat het transporteiwitten in de ingewanden remt.[6]

Bronnen, noten en/of referenties
  1. ↑ European Commission Approves Gilead Sciences’ Tybost™, a New Boosting Agent for HIV Therapy. Gilead Sciences
  2. ↑ a b Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks. HIV and Hepatitis.com
  3. ↑ R Elion, J Gathe, B Rashbaum, and others. The Single-Tablet Regimen of Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (EVG/COBI/FTC/TDF; Quad) Maintains a High Rate of Virologic Suppression, and Cobicistat (COBI) is an Effective Pharmacoenhancer Through 48 Weeks. 50th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC 2010). Boston, September 12–15, 2010.
  4. ↑ European Medicines Agency – Evotaz
  5. ↑ European Medicines Agency – Rezolsta
  6. ↑ Lepist, E. -I.; Phan, T. K.; Roy, A.; Tong, L.; MacLennan, K.; Murray, B.; Ray, A. S. (2012). "Cobicistat Boosts the Intestinal Absorption of Transport Substrates, Including HIV Protease Inhibitors and GS-7340, in Vitro". Antimicrobial Agents and Chemotherapy 56 (10): 5409–5413. Gearchiveerd op 14 juni 2023.