Agente de liberação de serotonina

Um agente liberador de serotonina (SRA) é um tipo de droga que induz a liberação de serotonina na fenda sináptica neuronal. Um agente liberador seletivo de serotonina (SSRA) é um SRA com eficácia menos significativa ou sem eficácia na produção de outros tipos de neurônios as monoaminas.[1]

Os SSRAs têm sido usados clinicamente como supressores do apetite e também propostos como novos antidepressivos e ansiolíticos com potencial para um início de ação mais rápido e eficácia superior em relação aos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs).[2]

Um tipo de droga intimamente relacionado são os inibidores de recaptação de serotonina (IRS) e os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS).

Exemplos e uso de SRAs

Substâncias como MDMA, MDEA, MDA e MBDB são drogas recreativas denominadas enmpatógenas. Elas agem como agentes de liberação de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRAs) e também são agonistas dos receptores de serotonina, como os da subfamília 5-HT2. Fenfluramina, clorfentermina, e aminorex, que são também as anfetaminas, foram utilizados anteriormente como supressores do apetite, mas foram descontinuados devido a preocupações relacionadas a casos de fibrose cardíaca. Esse efeito colateral foi atribuído à ação adicional de agonista no receptor 5-HT2B.

Muitas triptaminas, como DMT, DET, psilocina e bufotenina, são SRAs, e ao mesmo tempo agonistas não seletivos do receptor de serotonina.[3] Essas drogas são consideradas psicodélicos serotonérgicos por sua capacidade de ativar o receptor 5-HT2A. Substâncias como αET e αMT, também triptaminas, são SNDRAs e agonistas não seletivos do receptor da serotonina, mas que originalmente se pensava ser inibidores da monoamina oxidase e eram usados anteriormente como antidepressivos. Eles foram interrompidos e agora são encontrados apenas como drogas recreativas.

A indeloxazina é um inibidor da recaptação da SRA e da norepinefrina que era anteriormente usado como antidepressivo, nootrópico e neuroprotetor .

Lista de SSRAs

Drogas farmacêuticas

  • Clorfentermina (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
  • Cloforex (Oberex) (pró-fármaco da clorfentermina )
  • Dexfenfluramina (Redux) ( enantiômero de fenfluramina)
  • Etolorex (pró-fármaco da clorfentermina, nunca comercializado)
  • Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
  • Flucetorex (relacionada com a clorfentermina, mas nunca comercializada)
  • Indeloxazina (Elen, Noin) (não seletivo; descontinuado)
  • Levofenfluramina (enantiômero da fenfluramina)
  • Carbamazepina (Equetro, Epitol)

Ver também

Referências

  1. ↑ Marona-Lewicka D, Nichols DE (junho de 1994). «Behavioral effects of the highly selective serotonin releasing agent 5-methoxy-6-methyl-2-aminoindan». European Journal of Pharmacology. 258: 1–13. CiteSeerX 10.1.1.688.1895Acessível livremente. PMID 7925587. doi:10.1016/0014-2999(94)90051-5  !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
  2. ↑ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julho de 1999). «Effects of 5-HT-releasing agents on the extracellullar hippocampal 5-HT of rats. Implications for the development of novel antidepressants with a short onset of action». Neuropharmacology. 38: 1055–61. PMID 10428424. doi:10.1016/S0028-3908(99)00023-4  !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
  3. ↑ Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (outubro de 2014). «Interaction of psychoactive tryptamines with biogenic amine transporters and serotonin receptor subtypes». Psychopharmacology. 231: 4135–44. PMC 4194234Acessível livremente. PMID 24800892. doi:10.1007/s00213-014-3557-7  !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)

Bibliografia

  • Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). «Novel serotonergic agents». Drug Design and Discovery. 9 (3–4): 299–312. PMID 8400010  !CS1 manut: Nomes múltiplos: lista de autores (link)
  • Marona-Lewicka D, Nichols DE (dezembro de 1997). «The Effect of Selective Serotonin Releasing Agents in the Chronic Mild Stress Model of Depression in Rats». Stress (Amsterdam, Netherlands). 2 (2): 91–100. PMID 9787258. doi:10.3109/10253899709014740 
  • Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julho de 1999). «Effects of 5-HT-releasing agents on the extracellullar hippocampal 5-HT of rats. Implications for the development of novel antidepressants with a short onset of action». Neuropharmacology. 38 (7): 1055–61. PMID 10428424. doi:10.1016/S0028-3908(99)00023-4  !CS1 manut: Nomes múltiplos: lista de autores (link)
  • Rothman RB, Baumann MH (abril de 2002). «Serotonin releasing agents. Neurochemical, therapeutic and adverse effects». Pharmacology Biochemistry and Behavior. 71 (4): 825–36. PMID 11888573. doi:10.1016/S0091-3057(01)00669-4 
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