Boceprevir

Boceprevir
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (1R,2S,5S)-N-[(2Ξ)-4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)]- 3-{(2S)-2-[(tert-butylcarbamoyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl}- 6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
Identificadores
Número CAS 394730-60-0
Propriedades
Fórmula química C27H45N5O5
Massa molar 519.65 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Boceprevir (nome comercial Victrelis, da Merck Sharp & Dohme) é um inibidor de protease utilizada para o tratamento da hepatite C genotipo 1. Um estudo publicado na revista científica The Lancet em agosto de 2010 revelou que o antiviral aumenta a taxa de cura em pacientes que não obtêm resultados satisfatórios com os medicamentos convencionais como ribavirina e peginterferon alfa-2b.[1] O tratamento é feito em terapia tripla medicamentosa, com os medicamentos citados.

Foi aprovado no Brasil pela Anvisa em 25 de julho de 2011, sendo o primeiro inibidor de protease a receber aprovação do órgão regulador no país.[2] Pelo FDA, havia sido aprovado em 13 de maio de 2011.

Mecanismo de ação

Inibição da replicação viral através da ligação do fármaco ao sítio ativo serina da NS3 protease (Ser139) através de um grupo funcional (alfa)-cetoamida, desta forma inibe a HCV NS3 protease.[2]

Notas e referências

  1. ↑ G1. «Novo antiviral aprimora tratamento contra hepatite C, diz estudo». Consultado em 10 de agosto de 2010 
  2. ↑ a b Portal da Hepatite. ANVISA APROVA VENDA DE BOCEPREVIR. Acesso em 28 de julho de 2011

Ligações externas

  • Efficacy of boceprevir, an NS3 protease inhibitor, in combination with peginterferon alfa-2b and ribavirin in treatment-naive patients with genotype 1 hepatitis C infection (SPRINT-1): an open-label, randomised, multicentre phase 2 trial no The Lancet.
  • Portal da farmácia