Pimozida
| Pimozida Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | 1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]- 4-piperidinyl]-1,3-dihydro- 2H-benzimidazole-2-one |
| Identificadores | |
| Número CAS | 2062-78-4 |
| PubChem | 16362 |
| DrugBank | APRD00218 |
| Código ATC | N05AG02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C28H29F2N3O |
| Massa molar | 461.54 g mol-1 |
| Ponto de fusão | 214–218 °C[1] |
| Solubilidade em água | insolúvel (10 mg·l-1 a 25 °C[1] |
| Solubilidade | solúvel em diclorometano[2] levemente solúvel em metanol[2] praticamente insolúvel em etanol[2] |
| Acidez (pKa) | 8,63[1] |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida biológica | 55 h em esquizofrênicos, com variações em cada pessoa |
| Excreção | urina (principal) e fezes |
| Riscos associados | |
| Frases R | R22 |
| Frases S | S36 |
| LD50 | 228 mg·kg-1(Camundongo, per os) [1] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Pimozida é um fármaco, utilizado pela medicina como antipsicótico. Age bloqueando os receptores dopaminérgicos, a nível neuronal. Além disso bloqueia também os receptores muscarínicos, alfa-1 e H1. É indicados para pacientes com a síndrome de Gilles de la Tourette, autismo, demência e coreia de Huntington.[3]
Contraindicações
Pimozida está contraindicado em quadros de depressão do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na Doença de Parkinson. Pimozida também está contraindicado em pacientes com quadro congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma ou com um histórico familiar desta síndrome, e em pacientes com antecedentes de arritmias cardíacas ou Torsade de Pointes. Consequentemente, recomenda-se a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença dessas condições.
Pimozida não deve ser utilizado em casos de intervalo QT longo adquirido, como o associado ao uso concomitante de drogas conhecidas por prolongar o intervalo QT, em hipopotassemia ou hipomagnesemia conhecidas e em bradicardia clinicamente significante. O uso concomitante de drogas inibidoras do CYP 3A4 tais como antimicóticos azólicos, inibidores da protease do HIV, antibióticos macrolídeos e nefazodona é contraindicado. O uso conmitante de drogas inibidoras de CYP 2D6 tais como quinidina, também é contraindicado. A inibição de cada um ou de ambos sistemas do citocromo P450 pode resultar na elevação da concentração sanguínea de pimozida e aumento da possibilidade de prolongamento do intervalo QT. É contraindicado o uso concomitante de Pimozida com inibidores da recaptação de serotonina tais como: sertralina, paroxetina, citalopram e escitalopram.[4]
Referências
- ↑ a b c d (en) « Pimozida » em ChemIDplus
- ↑ a b c Europäische Arzneibuch-Kommission, ed. (2005). Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0). [S.l.: s.n.]
- ↑ PR. «Pimozina». Consultado em 2 de junho de 2010 [ligação inativa]
- ↑ Mathias, Francielle (25 de outubro de 2018). «Bula do Pimozida». Consulta Remédio. Consultado em 8 de julho de 2019
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