Receptor adrenérgico Alfa-2A
ADRA2A | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Nomes alternativos | ADRA2A | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
IDs externos | OMIM: 104210 HomoloGene: 47944 GeneCards: ADRA2A | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Targeted by Drug | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
apraclonidine, guanabenz, adrenalina, brimonidine, noradrenalina, apomorfina, clonidina, Dexmedetomidina, Guanfacina, oximetazolina, pergolide, Xilazina, brl-44408, bromocriptina, cabergolina, clorpromazina, lisurida, Lurasidona, mirtazapina, fentolamina, piribedil, prazosina, Alfa ioimbina, spiroxatrine, Tergurida, tolazoline, WB-4101, ioimbina, levonordefrin, adrenalina, noradrenalina, efedrina, apraclonidine hydrochloride, dipivefrin hydrochloride, oxymetazoline hydrochloride, phenoxybenzamine hydrochloride, dexmedetomidine hydrochloride[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Wikidata | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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O receptor alfa-2A adrenérgico (α2A adrenoceptor), também conhecido como ADRA2A, é um receptor adrenérgico α2, e também indica o gene humano que o codifica.[3]
Receptor
Os receptores α2 adrenérgicos incluem 3 subtipos altamente homólogos: α2A, α2B e α2C. Estes receptores têm um papel crítico na regulação da libertação de neurotransmissores pelos nervos simpáticos e pelos neurónios adrenérgicos no sistema nervoso central. Estudos em ratos revelaram que tanto os subtipos α2A e α2C são necessários para o normal controlo pré-sináptico da libertação da transmissão dos nervos simpáticos no coração e dos neurónios noradrenérgicos centrais; o subtipo α2A inibiu a libertação da transmissão em altas frequências de estimulação, enquanto o subtipo α2C modulou a neurotransmissão em níveis mais baixos da atividade nervosa.[4]
Papel no sistema nervoso central
Embora as funções dos receptores pré-sinápticos α2A tenham recebido imensa atenção, a maioria dos receptores α2 no cérebro encontram-se na verdade localizados a nível pós-sináptico nos terminais noradrenérgicos, e portanto participam na ação da norepinefrina. Muitos receptores α2A pós-sinápticos têm efeitos importantes na função cerebral; por exemplo, os receptores α2A estão localizados nos neurónios corticais pré-frontais, onde ajudam a regular a função cognitiva.
Farmacologia
Agonistas
- Clonidina
- Lofexidina
- Dexmedetomidina
- Guanfacina
- Myrcene
Antagonistas
- 1-PP (metabólito ativo da buspirona e gepirone )
- Asenapina
- BRL 44408
- Clozapina
- Lurasidona
- Mianserin
- Mirtazapina
- Paliperidona
- Risperidona
- Ioimbina
Veja também
Referências
- ↑ «Drogas que interagem fisicamente com Adrenoceptor alpha 2A ver/editar referências no wikidata»
- ↑ «Human PubMed Reference:»
- ↑ «Entrez Gene: ADRA2A adrenergic, alpha-2A-, receptor»
- ↑ «Two functionally distinct α2-adrenergic receptors regulate sympathetic neurotransmission». Nature. 402. PMID 10647009. doi:10.1038/46040