Receptor adrenérgico beta 1

O receptor adrenérgico β1 é pertencente a classe dos receptores acoplados a proteína G. É ativado ao se ligar às catecolaminas Noradrenalina e Adrenalina (agonistas de ação direta não seletivos).

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação ocorre pela interação à proteína G. Depois que ocorre a estimulação do receptor, a proteína estimuladora Gs promove a ativação da adenilil ciclase e o aumento da conversão de adenosina trifosfato (ATP) em cAMP. O cAMP é o principal segundo mensageiro de ativação do receptor beta. Essa sequencia de sinalização é encarregada pela ação fisiologia da ativação do receptor beta 1.

Estimulo beta-1

Coração

Aumento da contratilidade do miocárdio e aumento da freqüência cardíaca (taquicardia).

Rins

Aumento da liberação de renina nas células justaglomerulares.^[1]

Tecido adiposo

Aumento da lipólise.

Fármacos

Agonistas

Potencial agonista: A isoprenalina possui uma maior afidade com os β1 comparados a adrenalina, que é semelhante a norepinefrina (isoprenalina > epinefrina= norepinefrina).

Isoprenalina

Agonista de ação direta não seletiva

Dobutamina

Agonista de ação direta seletiva

Efedrina

Agonista de ação mista

Antagonista

(Beta bloqueadores, agem no sistema nervoso parassimpático).

Metoprolol
Atenolol
Propranolol
Nebivolol
Bisoprolol
Acebutolol

Efeitos dos antagonistas Beta 1

Diminuição da frequência cardíaca
Atenuação da força de contração
Redução da pressão arterial
Diminuição volume de sangue bombeado pelo ventrículo cardíaco esquerdo por batimento (volume sistólico).

Ver também

Receptores alfa
Receptores beta
Receptores adrenérgicos

Referências

↑ WHALEN, KAREN (2016). Farmacologia ilustrada. Porto Alegre: Artmed. p. 81

L. A. Bortolotto1 at all, Betabloqueadores adrenérgicos Adrenergic betablockers, 2009
Pathway Medicine, Beta1 Receptor: An Introduction to Clinical Medicine, PathwayMedicine.org (2016).
A. S. Silva at all, Exercício físico, receptores ß-adrenérgicos e resposta vascular, 2010
R. M. Sniecinski, Cardiovascular Pharmacology, 2007
Yan Gong, Hypertension Pharmacogenomics, 2014
W. E. Stansfield MD at all,The Pathophysiology of Cardiac Hypertrophy and Heart Failure, 2014
Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed.
Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 10ª ed
Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 8ª ed.