Clorazepat

Clorazepat
Identificare
Număr CAS23887-31-2[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem2809[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00628[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider2707[5]  Modificați la Wikidata
UNIID51WO0G0L4[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC06921[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1213252[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05BA05  Modificați la Wikidata
SMILES
C1=CC=C(C=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)C(=O)O[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C16H11ClN2O3/c17-10-6-7-12-11(8-10)13(9-4-2-1-3-5-9)19-14(16(21)22)15(20)18-12/h1-8,14H,(H,18,20)(H,21,22)[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₆H₁₁ClN₂O₃[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară314,046 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Clorazepatul (de obicei formulat ca clorazepat dipotasic) este un medicament din clasa 1,4-benzodiazepinelor, fiind utilizat în tratamentul anxietății și al sindromului de abstinență la alcool.[8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]

Molecula a fost patentată în 1965 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1967.[11]

Utilizări medicale

Clorazepatul dipotasic este indicat în tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate severe și/sau invalidante. Mai este utilizat în delirium tremens și sindromul de abstinență la alcool etilic.[8][9][10]

Farmacologie

Este un promedicament și se activează la desmetil-diazepam (nordazepam), responsabil de efect.[12] Ca toate benzodiazepinele, metabolitul clorazepatului acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABAA), reducând excitabilitatea neuronilor.[13]

Note

  1. ^ a b c d clorazepic acid (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Clorazepat”, clorazepate (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Clorazepate (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Chlorazepic acid (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b clorazepic acid (în engleză), ChEBI, accesat în  
  7. ^ a b CLORAZEPIC ACID (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b c „Clorazepate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  9. ^ a b „Clorazepate”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  10. ^ a b „Rezumatul caracteristicilor produsului - TRANXENE 5 mg capsule” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în . [nefuncțională]
  11. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 536. ISBN 9783527607495. 
  12. ^ Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Locniskar A (octombrie 1984). „Comparative single-dose kinetics of oxazolam, prazepam, and clorazepate: three precursors of desmethyldiazepam”. J Clin Pharmacol. 24 (10): 446–51. doi:10.1002/j.1552-4604.1984.tb01817.x. PMID 6150943. Arhivat din original la . Accesat în . 
  13. ^ Olsen RW, Betz H (). „GABA and glycine”. În Siegel GJ, Albers RW, Brady S, Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (ed. 7th). Elsevier. pp. 291–302. ISBN 978-0-12-088397-4. 

Vezi și


v  d  m
Benzodiazepine (ATC N05BA)
1,4-benzodiazepine
Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Cinolazepam  • Clonazepam  • Delorazepam  • Clorazepat  • Diazepam#  • Fenazepam  • Flubromazepam  • Fludiazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat  • Lorazepam#  • Lormetazepam  • Medazepam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam  • Quazepam  • Sulazepam  • Temazepam  • Tetrazepam
1,5-benzodiazepine
Arfendazam  • Clobazam  • Lofendazam
Triazolobenzodiazepine
Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazolam  • Estazolam  • Nitrazolam  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
Flumazenil  • Midazolam  • Loprazolam
Tienotriazolodiazepine
Brotizolam  • Etizolam  • Etizolam  • Metizolam
Tienobenzodiazepine
Olanzapină  • Telenzepină
Altele
v  d  m
Antiepileptice (ATC N03)
Acțiune pe
GABA
MAP GABAA
I GABA-T
Altele
Bromuri (K, Na)  • Felbamat  • Paraldehidă  • Tiagabină
Acțiune pe
canale ionice
Blocante ale c. de Ca
Blocante ale c. de Na
Desch. ale c. de K
Altele
Inhib. de AC
Sulfonamide: Acetazolamidă  • Sultiam  • Topiramat  • Zonisamidă
Altele
v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - anxiolitice (ATC N05B)
Agoniști ai R 5-HT1A
Modulatori alosterici
pozitivi ai R GABAA

Benzodiazepine: Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Clobazam  • Clonazepam  • Clorazepat  • Clotiazepam  • Cloxazolam  • Diazepam#  • Etizolam  • Fludiazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat de etil  • Lorazepam#  • Medazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam

Altele: Alcool etilic  • Barbiturice (ex. Fenobarbital)  • Carbamați (ex. Meprobamat)  • Plante medicinale (ex. Kava  • Scutellaria  • Valeriană)
Gabapentinoide
Antidepresive

ISRS (ex. Escitalopram)  • IRSN (ex. Duloxetină)  • AIRS (ex. Trazodonă)  • ATC (ex. Amitriptilină, Clomipramină)  • ATeC (ex. Mirtazapină)  • IMAO (ex. Fenelzină)

Altele: Agomelatină  • Bupropionă  • Tianeptină  • Vilazodonă  • Vortioxetină
Simpatolitice
Antagoniști alfa-1 (ex. Prazosin)  • Agoniști alfa-2 (ex. Clonidină, Dexmedetomidină, Guanfacină)  • Beta-blocante (ex. Propranolol)
Altele