Epiboksidin

Epiboksidin
IUPAC ime
(1R,4S,6S)-6-(3-metilizoksazol-5-il)-7-azabiciklo[2.2.1]heptan
Identifikatori
CAS broj188895-96-7 ДаY
ATC kodNone
PubChemCID 5747670
ChemSpider4677635
Hemijski podaci
FormulaC10H14N2O
Molarna masa178,23 g/mol
SMILES
  • CC1=NOC(=C1)[C@H]2C[C@@H]3CC[C@H]2N3

Epiboksidin je hemijsko jedinjenje koje deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. Ono se vezuje za α3β4 i α4β2 nikotinske acetilholinske receptore. Ovaj ligand je razvijen kao manje toksični analog potentnog alkaloida epibatidina, koji ima oko 200 puta jače analgetsko dejsvo od morfina, ali uzrokuje ekstremno opasne toksične nuspojave.

Epiboksidin je oko deset puta manje potentan od epibatidina kao α4β2 agonist, i jednako je potentan kao α3β4 agonist. On ispoljava desetinu analgetske moći epibatidina, ali je znatno manje toksičan.[1]

Reference

  1. ^ Badio, B.; Garraffo, H. M.; Plummer, C. V.; Padgett, W. L.; Daly, J. W. (1997). „Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine”. European Journal of Pharmacology. 321 (2): 189—194. PMID 9063687. doi:10.1016/S0014-2999(96)00939-9. 

Spoljašnje veze

Портали:
  •  Медицина
  •  Хемија
  • p
  • r
  • u
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
  • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
  • Hemiholinijum-3 (Hemiholin;
  • HC3)
  • Trietilholin
  • Vezikularni
    VAChT inhibitori
  • Vezamikol
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
  • 1-(-Benzoiletil)piridinijum
  • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum
  • 3-Hloro-4-stilbazol
  • 4-(1-Naftilvinil)piridin
  • Acetilseko hemiholinijum-3
  • Akriloilholin
  • AF64A
  • B115
  • BETA
  • CM-54,903
  • N,N-dimetilaminoetilakrilat
  • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
  • Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni: Karbamati: Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni: Organofosfati: Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX; Drugi: Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
  • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
  • Holin (Lecitin)
  • Citikolin
  • Ciprodenat
  • Dimetiletanolamin (DMAE, deanol)
  • Glicerofosfoholin
  • Meklofenoksat (Centrofenoksin)
  • Fosfatidilholin
  • Fosfatidiletanolamin
  • Fosforilholin
  • Pirisudanol
  • Kofaktori
    Drugi
    • Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
    • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
    • Obidoksim
    • Pralidoksim