Ligandom kontrolisani jonski kanali

Transmembranski region neurotransmiterom kontrolisanog jonskog kanala
Ligandom kontrolisani jonski kanali
Identifikatori
Simbol?
PfamPF02932
InterProIPR006029
PROSITEPDOC00209
SCOP1cek
SUPERFAMILY1cek
TCDB1.A.9
OPM superfamilija14
OPM protein2bg9
Dostupne proteinske strukture:
Pfamstructures
PDBRCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsumstructure summary
Ilustracija prikazuje acetilholinski (ACh) ligandom kontrolisani jonski kanal.

Ligandom kontrolisani jonski kanali (LGIC) su grupa transmembranskih jonskih kanala čije otvaranje omogućava jonima kao što su Na+, K+, Ca2+, ili Cl- da prođu kroz membranu u odgovoru na vezivanje hemijskog glasnika (i.e. liganda),[1] kao što je neurotransmiter.[2]

Ovi proteini se tipično sastoje od bar dva različita domena: transmembranski domen koji obuhvata jonsku poru, i ekstracelularni domen koji sadrži mesto vezivanja liganda (alosterno mesto vezivanja). Ova modularnost omogućava pristup 'podele i podčinjavanja' pri oređivanju strukture proteina (potem zasebne kristalizacije domena). Funkcija takvih receptora lociranih u sinapsama je pretvaranje hemijskog signala presinaptički oslobođenih neurotransmitera direktno i veoma brzo u postsinaptički električni signal. Mnogi LGIC su dodatno modulisani putem alosternih liganda, blokatora kanala, jona ili membranskog potencijala. LGIC se klasifikuju u tri superfamilije koje nisu evoluciono povezane: receptori s Cys-petljom, jonotropni glutamatni receptori i ATP kontrolisani kanali.

LGIC mogu da budu kontroliani putem metabotropnih receptora (koji koriste sekundarne glasnike), naponom kontrolisane jonske kanale (koji se otvaraju i zatvaraju u zavisnosti od membranskog potencijala), i istezanjem aktivirane jonske kanale (koji se otvaraju i zatvaraju u zavisnosti od mehaničke deformacije ćelijske memebrane).[2][3]

Reference

  1. ^ ligand-gated channel at Dorland's Medical Dictionary”. 
  2. ^ а б Purves, Dale; George J. Augustine; David Fitzpatrick; William C. Hall; Anthony-Samuel LaMantia; James O. McNamara; Leonard E. White (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. стр. 156–7. ISBN 978-0-87893-697-7. 
  3. ^ Connolly CN, Wafford KA (2004). „The Cys-loop superfamily of ligand-gated ion channels: the impact of receptor structure on function”. Biochem. Soc. Trans. 32 (Pt3): 529—34. PMID 15157178. doi:10.1042/BST0320529. 

Spoljašnje veze

  • Ligand-Gated Ion Channel database at European Bioinformatics Institute. Verified availability April 11, 2007.
  • „Revised Recommendations for Nomenclature of Ligand-Gated Ion Channels”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 23. 09. 2015. г. 
  • p
  • r
  • u
Naponom-kontrolisani
L-tip/Cavα (1.1, 1.2, 1.3, 1.4) · N-tip/Cavα2.2 · P-tip/Cavα(2.1· Q-tip/Cavα2.1 · R-tip/Cavα2.3 · T-tip/Cavα(3.1, 3.2, 3.3)
α2δ-podjedinica (1, 2) · β-podjedinica (β1, β2, β3, β4) · γ-podjedinica (γ1, γ2, γ3, γ4)
Katjonski kanali sperme (1, 2, 3, 4) · Dvoporni kanal (1, 2)
Ligandom kontrolisani
Inozitol trisfosfatni receptor (1, 2, 3) · Rianodinski receptor (1, 2, 3)
Naponom-kontrolisani
Navα (1.1, 1.2, 1.3, 1.4, 1.5, 1.6, 1.7, 1.8, 1.9, 7A) · Navβ (1, 2, 3, 4)
Konstitutivno aktivni
Epitelni natrijumski kanal (α, β, γ, δ)
Naponom-kontrolisani
Kvα1-6 (1.1, 1.2, 1.3, 1.4, 1.5, 1.6, 1.7, 1.8) · (2.1, 2.2) · (3.1, 3.2, 3.3, 3.4) · (4.1, 4.2, 4.3) · (5.1) · (6.1, 6.2, 6.3, 6.4)
Kvα7-12 (7.1, 7.2, 7.3, 7.4, 7.5) · (8.1, 8.2) · (9.1, 9.2, 9.3) · (10.1, 10.2) · (11.1/hERG, 11.2, 11.3) · (12.1, 12.2, 12.3)
Kvβ (1, 2, 3) · KCNIP (1, 2, 3, 4) · minK/ISK · minK/ISK-sličan · MiRP (1, 2, 3) · Shaker gen
Kalcijumom-aktivirani
BK kanal (α1, β1, β2, β3, β4) · SK kanal (SK1, SK2, SK3, SK4) · KCa (1.1, 2.1, 2.2, 2.3, 3.1, 4.1, 4.2, 5.1)
Unutrašnji-ispravljači
KATP · Kir (1.1, 2.1, 2.2, 2.3, 2.4, 2.6) · GIRK/Kir (3.1, 3.2, 3.3, 3.4) · Kir (4.1, 4.2, 5.1, 6.1, 6.2, 7.1)
Domen tandema pora
K2P (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 12, 13, 15, 16, 17, 18)
Drugi
M+: TRP katjonski kanal
TRPA (1) · TRPC (1, 2, 3, 4, 4AP, 5, 6, 7) · TRPM (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) · TRPML (1, 2, 3) · TRPP (1, 2) · TRPV (1, 2, 3, 4, 5, 6)
Cl-: Hloridni kanal
ANO1 · Bestrofin (1, 2) · CFTR · CLCA (1, 2, 3, 4) · CLCN (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, KA, KB) · CLIC (1, 2, 3, 4, 5, 6, L1) · CLNS (1A, 1B)
Cikličnim nukleotidom-kontrolisani (FC)
α (1, 2, 3, 4) · β (1, 2, 3) · HCN (1, 2, 3, 4)
Porin
Akvaporin (1, 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9) · Anjonski kanali zavisni od napona (1, 2, 3) · Generalna bakterijska porinska familija
Propusna veza
Koneksin: A (GJA1, GJA3, GJA4, GJA5, GJA8, GJA9, GJA10) · B (GJB1, GJB2, GJB3, GJB4, GJB5, GJB6, GJB7) · C (GJC1, GJC2, GJC3) · D (GJD2, GJD3, GJD4) · E (GJE1)
Ineksin
Generalno
Ligandom-kontrolisani jonski kanal · Naponom-kontrolisani jonski kanal · Rastezanjem-aktivirani jonski kanal
takođe pogledajte poremećaje
B memb: cead, trns (1A, 1C, 1F, 2A, 3A1, 3A2-3, 3D), drugi
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT