Mifepriston

Mifepriston
IUPAC ime
11β-[p-(Dimetilamino)fenil]-
17β-hidroksi-17-(1-propinil)estra-
4,9-dien-3-on
Klinički podaci
Prodajno imeMifeprex
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa600042
Kategorija trudnoće
  • US: X (Kontraindiciran)
  • koristi se za terminaciju trudnoće
Način primeneoralno
Pravni status
Pravni status
  • US: ℞-only
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost69%
Vezivanje proteina98%
MetabolizamJetra
Poluvreme eliminacije18 h
Izlučivanjefekalno: 83%; renalno: 9%
Identifikatori
CAS broj84371-65-3 ДаY
ATC kodG03XB01 (WHO)
PubChemCID 55245
IUPHAR/BPS2805
DrugBankDB00834 ДаY
ChemSpider49889 ДаY
UNII320T6RNW1F ДаY
KEGGD00585 ДаY
ChEBICHEBI:50692 ДаY
ChEMBLCHEMBL157 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC29H35NO2
Molarna masa429.60 g/mol
  • O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1 ДаY
  • Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N ДаY
Fizički podaci
Gustina1.189 g/cm3
Tačka topljenja194 °C (381 °F)
Tačka ključanja629 °C (1.164 °F)

Mifepriston, Mifegyne ili Mifeprex, je sintetičko steroidno jedinjenje koje se koristi kao lek. On je antagonist progesteron receptora koji se koristi kao abortifacijent (supstanca koja izaziva abortus) tokom prva dva meseca trudnoće, i u manjim dozama kao hitni kontraceptiv. Tokom ranih ispitivanja, on je bio poznat kao RU-486, po njegovoj originalnoj oznaci u Roussel Uclaf kompaniji, koja je dizajnirala lek. Ovaj lek je inicijalno bio dostupan u Francuskoj, a kasnije i u drugim zemljama. Prodaja ovog leka je često bila uzrok velikih kontroverzija.

Farmakologija

U prisustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao kompetitivni antagonist progesteronskog receptora (u odsustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao parcijalni agonist). Mifepriston je 19-nor steroid sa masivnim p-(dimetilamino) fenil supstituentom iznad ravni molekula u 11β-poziciji odgovornoj za induciranje ili stabiliziranje neaktivne receptorske konformacije i hidrofobnim 1-propinil supstituentom ispod ravni molekula u 17α-poziciji, koja povišava njegov vezivni afinitet za progesteronski receptor.[1][2][3]

Vidi još

Reference

  1. ^ Loose, Davis S.; Stancel, George M. (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541–1571. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  2. ^ Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L. (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587–1612. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  3. ^ Fiala C, Gemzel-Danielsson K (2006). „Review of medical abortion using mifepristone in combination with a prostaglandin analogue”. Contraception. 74 (1): 66—86. PMID 16781264. doi:10.1016/j.contraception.2006.03.018. 

Literatura

  • Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587–1612. ISBN 978-0-07-142280-2. CS1 одржавање: Текст вишка: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак уредника (веза)
  • Loose, Davis S.; Stancel, George M.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541–1571. ISBN 978-0-07-142280-2. CS1 одржавање: Текст вишка: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак уредника (веза)

Spoljašnje veze

  • FDA mifepriston informacija
  • Česta pitanja o RU-486 Архивирано на сајту Wayback Machine (29. јул 2008)
  • Informacija o propisivanju
  • Stav australijskog parlamenta prema RU-486 Архивирано на сајту Wayback Machine (16. октобар 2010)
  • p
  • r
  • u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Tipični
Benzamidi: Levosulpirid · Nemonaprid · Sulpirid · Sultoprid · Tiaprid · Veraliprid

Butirofenoni: Azaperon · Benperidol · Bromperidol · Droperidol · Fluanizon · Haloperidol· Lenperon · Moperon · Pipamperon · Spiperon · Timiperon · Trifluperidol

Difenilbutilpiperidini: Klopimozid · Fluspirilen · Penfluridol · Pimozid

Fenotiazini: Acepromazin · Acetofenazin · Butaperazin · Karfenazin · Hloracizin · Hlorproetazin · Hlorpromazin · Cijamemazin · Diksirazin · Fluacizin · Flufenazin · Levomepromazin/Metotrimeprazin · Mezoridazin · Perazin · Pericijazin · Perfenazin · Piperacetazin · Pipotiazin · Prohlorperazin · Promazin · Prometazin · Propiomazin · Sulforidazin · Tietilperazin · Tiopropazat · Tioproperazin · Tioridazin · Trifluoperazin · Triflupromazin

Tioksanten: Hlorprotiksen · Klopentiksol · Flupentiksol · Tiotiksen · Zuklopentiksol

Triciklici: Butaklamol · Fluotracen · Loksapin · Trimipramin

Drugi: Protipendil
AtipičniDrugi
Alstonin · Azaciklonol · Kanabidiol · Mazapertin§ · Mifepriston · Oksipertin · Reserpin · Rimkazol · Sekretin · Talnetant§ · Tetrabenazin · Vabicaserin
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Normativna kontrola: Državne Уреди на Википодацима
  • Francuska
  • BnF podaci
Mifepriston na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima