Eroin

Eroin

Klinik verisi
Gebelik kategorisi	AU: S9
Uygulama yolu	inhalasyon, transmukozal, intravenöz, oral, intranazal, rektal, intramüsküler
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	<35%
Protein bağlanma	0% (morphine metabolite 35%)
Metabolizma	karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	2-3 dakika
Boşaltım	90% böbrekten glukronidleri olarak, kalanı feçesle
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 4,5-epoksi-17-metilmorfinan-7-en-3,6-diildiasetat
PubChem CID	3592
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID6046761
ECHA Bilgi Kartı	100.008.380
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C21H23NO5

Eroin yani diasetilmorfin (diamorfin), yarı-sentetik bir afyon alkaloidi türevidir.

Morfinin 3,6-diasetil türevidir ve onun asetilasyonu ile sentezlenir. Beyaz ve kristalize olan formu genellikle hidroklorür tuzu olan diasetilmorfin hidroklorürdür. Endorfinleri taklit eder ve kan dolaşımına katıldığı andan itibaren bir iyilik hissi oluştururlar (genellikle intravenöz enjeksiyon). Tek seferlik kullanımda dahi çok yüksek bağımlılık potansiyeline sahiptir ve özellikle diğer maddelere oranla hızla tolerans gelişir. Buna rağmen nadiren kullanımı durumunda yoksunluk sendromu oluşmaz. Yalnızca üç gün süreyle kullanılıp bırakıldığında dahi yoksunluk sendromu görülür. 1912 ve 1925 afyonkonferanslarına müteakip zaman içinde tüm dünyada eroinin üretimi, taşınması ve satışı yasaklanmasına rağmen, Birleşik Krallık'ta Diamorphine ve İsviçre, Almanya, Hollanda, Danimarka ve yakın gelecekte çoğu AB ülkelerinde Diaphin adı altında yasal bir reçete analjezik ilaç olarak şiddetli ağrı çeken hastalara ve bilhassa eroin bağımlılarına destek/tedavi şeklinde devlet tarafından verilmektedir. Burada esas amaç saf ve temiz olan fabrikasyon eroinin sokaklarda satılan, kaçak üretilen ve içinde her türlü katkı maddesi bulunan eroine kıyasen insan sağlığı üzerinde var olan bağımlılık dışında kalıcı bir harabiyet oluşturmamasıdır ve bu şekilde devlet tarafından eroin alan bağımlıların tekrar üretken topluma dahil olup hem adli açıdan hem de sağlık açısından topluma yük olmaktan çıkarılıp dekriminalize edilmeleridir. Devletler ancak buprenorfin ve methadon gibi yerine koyma tedavisinde kullanılan ilaçlardan sonuç alınamayan kişilere saf eroin vermektedir çünkü dünyada tıp otoriteleri artık eroin (opiat) bağımlılığın kronikleşen bir hastalık olduğunu ve gerçekten eroini bırakabilen bağımlıların sayısı %5-10'dan fazla olmadığından zorla bıraktırma yerine opiat yerine koyma tedavilerin hem hasta hem de toplum için en iyi sonuçları verdiğini kabul etmektedir. Türkiye'de eroin için sıkça kullanılan sokak isimleri peynir, beyaz, kaşar'dır. ABD'de kullanılan sokak isimleri ise gear, diesel, smack, B, skag, Bobby, black tar, horse, junk, jack, jenny, brown, brown sugar, dark, dope, dragon, bitch, gak, boy ve H'dir.

Tarihçe

Afyon çiçeği aşağı Mezopotamya'da MÖ 3400 yılından beri yetiştirilmektedir.^[1] 19. yüzyılda afyonun kimyasal analizi gösterdi ki aktivitesi, içeriğindeki kodein ve morfine bağlıdır.

Eroin ilk kez 1874 yılında İngiltere'de Londra'daki St Mary's Hastanesindeki Tıp Fakültesinde çalışan İngiliz kimyacı C.R. Alder Wright tarafından sentezlendi. O sıralar morfini çeşitli asitlerle kombine etmek üzerine deneyler yapıyordu. Morfin anhidr alkaloidini asetik anhidr ile bir fırında saatler boyunca kaynattı ve morfinin daha etkili asetillenmiş türevi olan diasetil morfin böylece ortaya çıkmış oldu. Bu bileşen daha sonra Manchester'daki Pierce of Owens Üniversitesi Tıp Fakültesine analiz için yollandı ve Wright'a gelen rapor şu şekilde idi:

Dozlar … genç köpek ve tavşanlara subkutan olarak enjekte edildiğinde… şu genel sonuçlar ile…müthiş bitkinlik, korku ve uyku hali, uygulamanın ardından hızla olmak üzere hassaslaşan gözler, pupiller kontraksiyon, köpeklerde oluşan hatırı sayılır ölçüde tükrük salgılama oluştu ve bazı vakalarda kusmaya hafif yatkınlık, ancak gerçekten kusma yok. Solunum başta hızlandı ancak sonra yavaşladı ve kalp hareketleri yavaşladı ve normal dışı çalışmaya başladı.

Buna karşın, Wright'ın bu önemli bilimsel keşfi daha ileri aşamalara gidemedi ve eroin'in ünü 23 yıl sonra bir başka kimyacı olan Felix Hoffmann tarafından bağımsız olarak yeniden sentezlendiği zaman belirmeye başladı. Hoffmann Elberfeld, Almanya'daki Bayer farmasötik ürünler şirketinde çalışıyordu ve bulunduğu laboratuvarın başında Heinrich Dreser vardı. Dreser Hoffmann'a afyon sakızının doğal türevi olan ve morfine benzeyen fakat ondan daha az bağımlılık yaratan kodeini elde etmek üzere morfini asetillemesini söyledi. Fakat Hoffmann kodein elde etmek yerine, deneyleri sonucunda morfinden üç kat daha kuvvetli olan başka bir madde elde etti. Bayer bu maddeyi "heroin" olarak adlandırdı (heroisch kelimesinden etkilenildiği düşünülmektedir, bu kelime Almanca görkemli anlamına gelmektedir, eroinin denenmesi sürecinde denek olarak kullanılan insanlar kendilerini görkemli, cesur hissettiklerini belirtmişlerdir).^[2]

1898'den 1910 yılına kadar eroin bağımlılık yapmayan morfin ismiyle pazarlanmıştır, ayrıca çocuklar için öksürük ilacı olarak satılmıştır. Bayer eroini karaciğerde parçalanarak morfine dönüştürüldüğünü keşfetmeden önce morfine bağımlılık tedavisi için pazarlamıştır. Şirket için eroinin bu özelliğinin keşfi tarihî bir utanç kaynağı olmuştur.^[3]

Almanya'nın I. Dünya Savaşı'ndan yenik çıkması sonucu aspirin ve eroin gibi ürünlerinin tescil hakkını kaybetmiştir.

Amerika Birleşik Devletleri'nde 1914 yılında Harrison Narkotik Kontrol Yasası senato tarafından eroinin tüketim ve dağıtımını kontrol etmek amacıyla kabul edilmiştir. Yasa, eroinin tıbbi sebeplerden dolayı reçetelendirilip satılmasına izin vermekteydi. Bu sayede, bağımlılar bazı yöntemlerle eroin elde etmeye devam edebilmekteydiler. Bunu engellemek için, 1924 yılında senato eroinin satışını, ithalatını ve üretimini tamamen yasakladı.

Kullanım alanları ve etkileri

Endikasyonları: Yüksek derecede ağrının kesilmesi Recreational uses: Öfori Rahatlama Diğer kullanım alanları: Ağrı Kesici Öksürük Bastırıcı Anti-Diyareik

Kontraendikasyonları: Alkol Barbituratlar ve Benzodiazepinler Stimulanlar Diğer opioidler (vücut toleransına göre değişkenlik gösterir)

Yan etkiler: Solunum durması, felç, koma, ölüm Spontan düşük Kardiyovasküler & solunum: kalp atışında yavaşlama yavaşlamış solunum Gözler, Kulaklar, burun ve ağız: Ağız kuruluğu Pupiller konstrüksiyon Gastrointestinal: Mide bulantısı Kusma Kabızlık Uriner Sistem: Üriner retansiyon Kasiskelet: Analjezi Ataksi Nörolojik: Analjezi Fiziksel bağımlılık Psikolojik: Anksiyoliz Konfüzyon Öfori Uyuklama Bağımlılık Cilt: Kaşıntı Döküntüler

Eroin çoğunlukla artan fizyolojik tolerans ile zamanla yok olan yoğun öfori yapıcı özelliği için kullanılan (çoğunlukla) yasal olmayan bir maddedir. Eroinin popülaritesi kullanıcıların anlattıklarına göre bir şekilde diğer afyon alkaloidlerine göre kullanıcıda çok farklı hisler uyandırmasıdır.^[4] Bu durum eroinin kullanımını takiben iki asetil grubu sayesinde yağdaki yüksek çözünürlüğü ve bu şekilde kan beyin bariyerini çok hızlı şekilde geçmesi ile meydana gelir. Eroin enfiye şeklinde veya enjeksiyon gibi çeşitli yollarla vücuda alınabilir. Ayrıca alttan ısıtarak çıkan buharı içine çekerek de kullanıldığı olur.

Birçok kullanıcı eroini kokainle birlikte eriterek bunu damar yoluyla alırlar. Ancak bu çok riskli bir kombinasyondur. Kokain vücut dokularına iritandır ve sık temas ettiği dokularda nekroza bile yol açabilir.

Beyinde eroin asetil grupların ayrılmasıyla hızla morfine metabolize edilir. Opioid alıcılarıyla bileşen morfin molekülüdür. Eroin bu yüzden pro-drug (Prekürsör. Vücuda giren etkisiz bir bileşiğin bazen biyotransformasyon sonucu etkili duruma geçmesiyle oluşan aktif metabolit) olarak adlandırılır.

Eroin'in etkisini gösterme hızı, hangi yolla alındığına bağlı olarak değişir. Oral yoldan alındığında, kan-beyin bariyerini geçmeden önce, normal şartlarda tamamen morfine metabolize edildiğinden, etkileri oral yoldan alınan morfinin etkileriyle aynıdır. Burundan çekildiğinde etkisini 10-15 dakika içinde gösterir. Tütün ile birlikte kullanıldığında, neredeyse anında etki eder fakat daha düşük etkiler gösterir ve bu süreç normalden uzun sürer. Damar yoluyla alındığında, madde direkt olarak kana karıştığından sadece 7-8 saniye içinde vücutta şiddetli uyuşukluk ve aşırı mutlu olma hali meydana gelirken, kas yoluyla 5-8 dakikada etkiler.

Heroin bir μ-opiattir. (mu-opioid) agonist. Hemen hemen bütün memelilerde beyindeki, omurilikteki ve karındaki düzenli bölümlere yayılarak işlevini görür. Eroin diğer opioidler gibi vücudun dört endojen nörotransmiterlerine agonisttir. Bunlar β-endorphin, dynorphin, leu-enkephalin ve met-enkephalindir. Vücutta eroin olduğunda beyin doğal endorfin üretimini azaltır, hatta bazen durdurabilir. Endorfinler genellikle beyinde ve sinir uçlarında görülür ve ağrı hissini azaltırlar. Diğer fonksiyonları hâlâ tam olarak keşfedilememiş olmakla birlikte; eroinin, analjezi dahil olmak üzere hemen hemen tüm etkileriyle benzerliği olduğu bilinmektedir. (antitussin, anti-diarrheal) Düşük endorfin üretimi, eroin kullanıcılarında bağımlılığa sebebiyet verir ve eroin alımının durdurulması, fiziksel travma halinde değilken bile, ağrılı ve oldukça rahatsızlık verici semptomlara yol açar. Bütün bu semptomlara genel olarak yokluk sendromu denilebilir. Bu semptomlar son eroin alımından 6-8 saat sonra hissedilmeye başlar.

Yüksek dozda Eroin ölümcül olabilir. Sigmund Freud bahsettiği gibi intiharlarda kullanılabilir.^{[kaynak belirtilmeli]} Eroin aynı zamanda bir cinayet aleti olarak da kullanılabilir. Seri katil Dr. Harold Shipman kurbanları üzerinde Eroin kullanmıştır. Dağıtıcılar aynı zamanda sevmedikleri müşterilerine alışılmadık şekilde saf eroin verirler ya da bir başka uyuşturucu ile karıştırarak verirler fentanyl, sonuç ölümcül dozaşımıdır. Zaman zaman bu tür ölümleri açıklığa kavuşturmak ölümün aşırı doz mu, intihar mı yoksa cinayet mi olduğunun bilinememesi nedeniyle son derece zordur.

Üretim ve kaçakçılık

Üretim

Morfin üzerinden elde edilir. Morfin benzende çözünür ve asetik anhidrit veya asetil klorür ile asetillendirilir. Daha çok asetik anhidrit kullanılır. Bu nedenle asetik anhidrit satımı kontrol altında tutulmaktadır. Diasetilmorfin kolaylıkla meydana gelir. Aseton veya etil metil ketondan kristallendirilerek saflaştırılır.

Eroin afyonun işlenmesiyle yasal olmayan ticarette kullanılmak üzere hazırlanır. Uzmanlık derecesinde kimya bilgisi gerektiren ve bileşenleri sıkı şekilde kontrol altında tutulan LSD ve benzeri uyuşturucuların aksine, ilk üç saflık derecesinde afyondan eroin sentezlemek için orta seviye teknik bilgi, yaygın olarak bulunan kimyasal maddeler ve daha basit bir işlem yeterlidir. Saflık derecesi en yukarıda olan yani dördüncü derecedeki, batılı ülkelerde tercih edilen eroini sentezlemek ise çok daha tehlikeli kimyasal işlemler ve çok zor bir işlem dizisi gerektirir.

Kültür

Eroin geçtiğimiz yüzyılda çok sayıda yazara, müzisyene ve sanatçıya ilham kaynağı olmuştur. Eroinin etkisi bazılarınca yanlış anlaşılmıştır ve çok sayıda ilham kaynağı olarak eroini kullanan insan ya eroin kullanmışlardır ya da kullanmaktadırlar ama eroinin hayal güçlerine etkisi tartışılabilir.

1996 yılı yapımı Danny Boyle filmi Trainspotting, Edinburgh, İskoçya'da yaşayan bir grup eroin bağımlısını irdelemektedir. İlk Al Pacino filmi ve More (daha çok) gibi filmlerde eroin konusuna eğilmektedirler.

Yıllar boyunca başta grunge türü olmak üzere sayısız Rock müzik sanatçısı eroin üzerine şarkı yazmıştır. Kurt Cobain, Sid Vicious, Anthony Kiedis, Layne Staley, Bradley Nowell, John Frusciante ve Keith Richards eroin kullanan veya kullanmış ünlülerden bazılarıdır. Dört büyük grunge türünün 3 vokalisti eroin tesirli ölmüştür. Nirvana grubunun vokalisti Kurt Cobain yüksek doz eroin aldıktan sonra silahla intihar, Soundgarden vokalisti Chris Cornell ise eroin sonrası kendini asarak intihar etmiştir. Alice'in Chains vokali Layne Staley ise yüksek doz eroin sonrası komaya girip ölmüştür.

Ayrıca bakınız

• Morfin
• Afyon
• Haşhaş

Bibliyografya

• Heroin (1998) ISBN 1-56838-153-0
• Heroin Century (2002) ISBN 0-415-27899-6
• This is Heroin (2002) ISBN 1-86074-424-9
• The Heroin User's Handbook by Francis Moraes (paperback 2004) ISBN 1-55950-216-9
• The Little Book of Heroin by Francis Moraes (paperback 2000) ISBN 0-914171-98-4
• Heroin: A True Story of Addiction, Hope and Triumph by Julie O'Toole (paperback 2005) ISBN 1-905379-01-3

Kaynakça

Dış bağlantılar

• EMCDDA drugs profiles: heroin (2007)23 Haziran 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Geopium: Geopolitics of Illicit Drugs in Asia, especially opium and heroin production and trafficking in and around Afghanistan and Burma (Articles and maps and French and English)28 Temmuz 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Drugs Factfile what you really need to know29 Mart 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Heroin Helper28 Temmuz 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• From Flowers to Heroin9 Mayıs 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi., CIA publication.
• The mismanagement of methadone
• Harrowing Heroin by Geoff Morton
• National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment - non-profit education website for treatment of Heroin addiction7 Ağustos 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• NIDA InfoFacts on Heroin21 Nisan 2013 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• ONDCP Drug Facts8 Şubat 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Role of Government of Pakistan in Narcotics Control
• United States Department of State fact sheet: anti-narcotics efforts in Pakistan - dated June 7, 2002
• BBC Article entitled 'When Heroin Was Legal'. References to the United Kingdom and the United States29 Ekim 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Heroin Facts19 Ağustos 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
• Information on heroin and other illicit drugs
• Can poppy seeds make you test positive for heroin?
• Heroin news page22 Temmuz 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. - Alcohol and Drugs History Society
• Discussion forum about heroin and other opiates