Fludiazepam

Fludiazepam
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiErispan (JP, TW)
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngĐường uống
Mã ATC
  • N05BA17 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • CA: Quy định IV
  • DE: Anlage III
  • US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS
  • 3900-31-0
PubChem CID
  • 3369
DrugBank
  • DB01567 ☑Y
ChemSpider
  • 3252 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 7F64A2K16Z
KEGG
  • D01354 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:31618 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL13291 ☑Y
ECHA InfoCard100.292.343
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H12ClFN2O
Khối lượng phân tử302.7
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 ☑Y
  • Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Fludiazepam [1], bán trên thị trường với biệt dược Erispan (エリスパン) [2][3] là một benzodiazepine mạnh và dẫn xuất 2'-fluoro của diazepam,[4] ban đầu được phát triển bởi Hoffman-La Roche trong những năm 1960.[5] Thuốc được bán ở thị trường Nhật Bản và Đài Loan. Thuốc thể hiện tính chất dược lý thông qua việc tăng cường ức chế GABAergic.[6] Fludiazepam có ái lực gắn kết gấp 4 lần đối với các thụ thể benzodiazepine so với diazepam.[7] Thuốc có tính chất giải lo âu,[8][9][10] chống co giật, an thần, gây ngủ và giãn cơ xương.[11] Fludiazepam đã được sử dụng với mục đích tiêu khiển.[12]

Xem thêm

  • Diazepam
  • Diclazepam (tương tự 2ʹ-chloro)
  • Difludiazepam (dẫn xuất 2 ', 6'-difluoro)
  • Flunitrazepam (tương tự 7-nitro)
  • Flualprazolam (dẫn xuất triazolo)

Tham khảo

  1. ^ US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
  2. ^ Su, TP.; Chen, TJ.; Hwang, SJ.; Chou, LF.; Fan, AP.; Chen, YC. (tháng 8 năm 2002). “Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000”. Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei). 65 (8): 378–91. PMID 12455808.
  3. ^ “Benzodiazepine Names”. non-benzodiazepines.org.uk. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 29 tháng 12 năm 2008.
  4. ^ Neville, GA.; Beckstead, HD.; Shurvell, HF. (tháng 2 năm 1994). “A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam”. J Pharm Sci. 83 (2): 143–51. doi:10.1002/jps.2600830207. PMID 7909552.
  5. ^ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
  6. ^ Tsuchiya, T.; Fukushima, H. (tháng 4 năm 1978). “Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons”. Eur J Pharmacol. 48 (4): 421–4. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3. PMID 648585.
  7. ^ Nakatsuka, I.; Shimizu, H.; Asami, Y.; Katoh, T.; Hirose, A.; Yoshitake, A. (tháng 1 năm 1985). “Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity”. Life Sci. 36 (2): 113–9. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X. PMID 2857046.
  8. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1994). “Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus”. J Int Med Res. 22 (6): 338–42. PMID 7895897.
  9. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes”. J Int Med Res. 23 (2): 119–22. PMID 7601294.
  10. ^ Okada, S.; Ichiki, K.; Tanokuchi, S.; Ishii, K.; Hamada, H.; Ota, Z. (1995). “How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress”. J Int Med Res. 23 (5): 377–80. PMID 8529781.
  11. ^ Inoue, H.; Maeno, Y.; Iwasa, M.; Matoba, R.; Nagao, M. (tháng 9 năm 2000). “Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry”. Forensic Sci Int. 113 (1–3): 367–73. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7. PMID 10978650.
  12. ^ Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y. (1993). “[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]”. Eisei Shikenjo Hokoku (111): 47–56. PMID 7920567.

Liên kết ngoài

  • “エリスパンフルジアゼパム錠0.25mg，細粒0.1% Erispan (fludiazepam tablets 0.25 mg, fine granules 0.1%) Prescribing Information” (bằng tiếng Nhật). Sumitomo Dainippon Pharma.[liên kết hỏng]
  • (tiếng Nhật) Trang web chính thức của Dainippon Sumitomo Pharma Lưu trữ 2020-07-01 tại Wayback Machine
  • x
  • t
  • s
1,4-Benzodiazepine
1,5-Benzodiazepine
2,3-Benzodiazepine*
Triazolobenzodiazepine
  • Adinazolam
  • Alprazolam
  • Balovaptan*
  • Bromazolam
  • Clonazolam
  • Estazolam
  • Flualprazolam
  • Flubromazolam
  • Flunitrazolam
  • Nitrazolam
  • Phenazolam
  • Pyrazolam
  • Rilmazolam (chất chuyển hóa có hoạt tính của Rilmazafone)
  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
  • Bretazenil
  • Climazolam
  • EVT-201
  • FG-8205
  • Flumazenil
  • GL-II-73
  • Imidazenil
  • 123I-Iomazenil
  • L-655,708
  • Loprazolam
  • Midazolam
  • PWZ-029
  • Remimazolam
  • Ro15-4513
  • Ro48-6791
  • Ro48-8684
  • Ro4938581
  • Sarmazenil
  • SH-053-R-CH3-2′F
Oxazolobenzodiazepine
  • Cloxazolam
  • Flutazolam
  • Haloxazolam
  • Mexazolam
  • Oxazolam
Thienodiazepine
  • Bentazepam
  • Clotiazepam
Thienotriazolodiazepine
  • Brotizolam
  • Ciclotizolam
  • Deschloroetizolam
  • Etizolam
  • Fluclotizolam
  • Israpafant*
  • JQ1*
  • Metizolam
Thienobenzodiazepine*
Pyridodiazepine
  • Lopirazepam
Pyridotriazolodiazepine
  • Zapizolam
Pyrazolodiazepine
  • Razobazam*
  • Ripazepam
  • Zolazepam
  • Zomebazam
  • Zometapine*
Pyrrolodiazepine
  • Premazepam
Tetrahydroisoquinobenzodiazepine
  • Clazolam
Pyrrolobenzodiazepine*
  • Anthramycin
Tiền chất benzodiazepine
  • Alprazolam triazolobenzophenone
  • Avizafone
  • Rilmazafone
* hồ sơ hoạt động không điển hình (không phải phối tử thụ thể GABAA)