Mepiprazole

Mepiprazole
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiPsigodal
Đồng nghĩaPAP, EMD-16923, H-4007
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-(3-Chlorophenyl)-4-[2-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethyl]piperazine
Số đăng ký CAS
  • 20326-12-9
    20344-15-4 (hydroclorua)
PubChem CID
  • 71897
ChemSpider
  • 64909
Định danh thành phần duy nhất
  • 977BAL0NR7
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H21ClN4
Khối lượng phân tử304.82 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • Cc3cc(CCN2CCN(c1cccc(Cl)c1)CC2)n[nH]3

Mepiprazole (INN, BAN) (tên thương hiệu Psigodal) là một loại thuốc giải lo âu của nhóm phenylpiperazine có thêm đặc tính chống trầm cảm [1] được bán trên thị trường Tây Ban Nha.[2][3][4][5][6] Nó hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT 2A và α1 -adrenergic [7][8][9] và ức chế tái hấp thu và gây ra sự giải phóng serotonin, dopamine và norepinephrine ở các mức độ khác nhau,[1][9] và [9] đã được mô tả như một chất đối kháng serotonin và chất ức chế tái hấp thu (SARI).[10] Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát về mepiprazole ở bệnh nhân mắc hội chứng ruột kích thích (IBS) cũng được thực hiện và gợi ý một số lợi ích của thuốc trong việc làm giảm các triệu chứng của IBS ở một số bệnh nhân.[11] Tương tự như các tạp chí phenylpiper khác như trazodone, nefazodone và etoperidone, mepiprazole tạo ra mCPP như một chất chuyển hóa hoạt động.[12]

Xem thêm

  • Acaprazine
  • Enpiprazole
  • Lorpiprazole
  • Tolpiprazole

Tham khảo

  1. ^ a b Placheta P, Singer E, Kriwanek W, Hertting G (tháng 8 năm 1976). “Mepiprazole, a new psychotropic drug: effects on uptake and retention of monoamines in rat brain synaptosomes”. Psychopharmacology. 48 (3): 295–301. doi:10.1007/BF00496865. PMID 9660.
  2. ^ J. Elks (14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
  4. ^ Pöldinger W (1975). “Clinical trial of 3-methyl-5-(beta-N'-(N-m-chlorophenylpiperazino)ethyl)-pyrazole dihydrochloride (Mepiprazol) in the therapy of psychovegetative disorders”. International Pharmacopsychiatry. 10 (1): 1–8. PMID 1095510.
  5. ^ De Buck R, Van Durme R, Pelc I (tháng 5 năm 1975). “[A controlled double-blind crossover study of the efficacy of mepiprazol (EMD 16.923) and of diazepam in the treatment of neurotic disorders]”. Acta Psychiatrica Belgica (bằng tiếng Pháp). 75 (3): 320–33. PMID 769484.
  6. ^ Saldaña Hernández OH, Hernández González J (1976). “[Psychopharmological research with EMD 16-923 in patients with different degrees of anxiety]”. Neurología, Neurocirugía, Psiquiatría (bằng tiếng Tây Ban Nha). 17 (1): 29–33. PMID 1052713.
  7. ^ Cohen ML, Fuller RW, Kurz KD (1983). “Evidence that blood pressure reduction by serotonin antagonists is related to alpha receptor blockade in spontaneously hypertensive rats”. Hypertension. 5 (5): 676–81. doi:10.1161/01.hyp.5.5.676. PMID 6311738.[liên kết hỏng]
  8. ^ Maj J, Sypniewska M (1980). “Central action of mepiprazole”. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 32 (4): 475–84. PMID 7255266.
  9. ^ a b c Fuxe K, Agnati LF, Ungerstedt U (tháng 1 năm 1976). “The effect of mepiprazole on central monoamine neurons. Evidence for increased 5-hydroxytryptamine and dopamine receptor activity”. European Journal of Pharmacology. 35 (1): 93–108. doi:10.1016/0014-2999(76)90304-6. PMID 943291.
  10. ^ Fagiolini, Andrea; Comandini, Alessandro; Dell’Osso, Mario Catena; Kasper, Siegfried (2012). “Rediscovering Trazodone for the Treatment of Major Depressive Disorder”. CNS Drugs. 26 (12): 1033–1049. doi:10.1007/s40263-012-0010-5. ISSN 1172-7047. PMC 3693429. PMID 23192413.
  11. ^ Dotevall G, Groll E (tháng 10 năm 1974). “Controlled clinical trial of mepiprazole in irritable bowel syndrome”. The British Medical Journal. 4 (5935): 16–8. doi:10.1136/bmj.4.5935.16. PMC 1612118. PMID 4609545.
  12. ^ Fong MH, Garattini S, Caccia S (tháng 10 năm 1982). “1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 34 (10): 674–5. doi:10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x. PMID 6128394.