Propranolol

Propranolol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiInderal, tên khác
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
  • US FDA: Propranolol
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngQua đường miệng, ruột già, tiêm tĩnh mạch
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng26%
Chuyển hóa dược phẩmGan (chủ yếu) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
Chu kỳ bán rã sinh học4–5 giờ
Bài tiếtThận (<1%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
Số đăng ký CAS
  • 525-66-6
PubChem CID
  • 4946
IUPHAR/BPS
  • 564
DrugBank
  • DB00571 ☑Y
ChemSpider
  • 4777 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 9Y8NXQ24VQ
KEGG
  • D08443 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:8499 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL27 ☑Y
ECHA InfoCard100.007.618
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC16H21NO2
Khối lượng phân tử259.34 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Thủ đối tính hóa họcRacemic mixture
SMILES
  • OC(COC1=C2C=CC=CC2=CC=C1)CNC(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 ☑Y
  • Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Propranolol, được bán dưới thương mại là Inderal cùng với một số các tên khác, là một loại thuốc của lớp chặn beta.[1] Thuốc này được sử dụng để điều trị huyết áp cao, một số loại nhịp tim bất thường, nhiễm độc giáp, u mao mạch máu, lo lắng trước khi biểu diễn và chấn động cần thiết.[1][2][3] Chúng cũng được sử dụng để ngăn ngừa đau nửa đầu, và phòng ngừa các vấn đề về tim mạch ở những người bị đau thắt ngực hoặc đau tim trước đó.[1] Thuốc có thể được đưa vào cơ thể qua miệng hoặc tiêm vào tĩnh mạch.[1] Công thức thuốc nếu dùng qua đường miệng có các phiên bản hoạt động ngắn và hoạt động lâu dài.[1] Propranolol sẽ xuất hiện trong máu sau 30 phút và có tác dụng tối đa từ 60 đến 90 phút khi uống.[1][4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, đau bụngtáo bón.[1] Chúng không nên được sử dụng ở những người có nhịp tim chậm và hầu hết những người bị suy tim.[1] Nhanh chóng ngừng thuốc ở những người có bệnh động mạch vành có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.[1] Thuốc này cũng có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh hen suyễn.[1] Những người có vấn đề về gan hoặc thận phải thận trọng khi dùng thuốc.[1] Propranolol có thể gây ra tác dụng có hại cho em bé nếu dùng trong thai kỳ.[5] Việc sử dụng chúng trong thời gian cho con bú có lẽ là an toàn, nhưng em bé cần được theo dõi các tác dụng phụ.[6] Đây là một thuốc chặn beta không đặc hiệu, chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể β-adrenergic.[1]

Propranolol được phát hiện vào năm 1964.[7][8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[9] Propranolol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,24 đôla Mỹ đến 2,16 đôla Mỹ mỗi tháng kể từ năm 2014.[10] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng 15 đôla mỗi tháng ở liều thông thường.[1]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n “Propranolol hydrochloride”. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 1 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2015.
  2. ^ Davidson, JR (2006). “Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?”. The Journal of Clinical Psychiatry. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.
  3. ^ Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML (tháng 2 năm 2016). “Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis” (PDF). Pediatrics. 137 (2): e20153896. doi:10.1542/peds.2015-3896. PMID 26772662. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 21 tháng 4 năm 2018. Truy cập ngày 6 tháng 10 năm 2018.
  4. ^ Bryson, Peter D. (1997). Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians (ấn bản 3). Washington, DC: Taylor & Francis. tr. 167. ISBN 9781560326120. Lưu trữ bản gốc ngày 24 tháng 3 năm 2017.
  5. ^ “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
  6. ^ Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (ấn bản 9). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 1226. ISBN 9781608317080. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 2 năm 2017.
  7. ^ Russell, RM (tháng 1 năm 2004). “The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies”. The Journal of Nutrition. 134 (1): 262S–268S. PMID 14704331.
  8. ^ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery: from traditional medicines to modern drugs . Weinheim: Wiley-VCH. tr. 331. ISBN 9783527326693. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 2 năm 2017.
  9. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  10. ^ “Propranolol”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập tháng 1 năm 2016. Kiểm tra giá trị ngày tháng trong: |access-date= (trợ giúp)
  • x
  • t
  • s
β, không chọn lọc
Chọn lọc β1
Chọn lọc β2
  • Butaxamine
Chọn lọc α1+ β
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III