TMC-310911

**TMC-310911**
法律規範狀態

法律規範	美：Investigational drug
识别信息
IUPAC命名法 [(3As,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-hexahydrofuro[2,3-b]furan-4-yl] N-[(2S,3R)-4-[[2-[(1-cyclopentylpiperidin-4-yl)amino]-1,3-benzothiazol-6-yl]sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
CAS号	1000287-05-7 ^Y
PubChem CID	53361968
DrugBank	DB15623
ChemSpider	34554561
UNII	0151W500HP
化学信息
化学式	C₃₈H₅₃N₅O₇S₂
摩尔质量	755.99
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC(C)CN(C[C@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)O[C@H]2CO[C@@H]3[C@H]2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC5=C(C=C4)N=C(S5)NC6CCN(CC6)C7CCCC7
InChI InChI=1S/C38H53N5O7S2/c1-25(2)22-43(23-33(44)32(20-26-8-4-3-5-9-26)41-38(45)50-34-24-49-36-30(34)16-19-48-36)52(46,47)29-12-13-31-35(21-29)51-37(40-31)39-27-14-17-42(18-15-27)28-10-6-7-11-28/h3-5,8-9,12-13,21,25,27-28,30,32-34,36,44H,6-7,10-11,14-20,22-24H2,1-2H3,(H,39,40)(H,41,45)/t30-,32-,33+,34-,36+/m0/s1 Key:JQUNFHFWXCXPRK-AMMMHQJVSA-N

TMC-310911（也称ASC-09）是一种最初被研究用于治疗HIV/AIDS的抗病毒药物。它是一种蛋白酶抑制剂，与达芦那韦有关。^[1]^[2]尽管TMC-310911在开发后，其最终用途不是用于治疗艾滋病，但对于其它病毒性疾病的治疗研究仍在进行。它在2020年3月进入了COVID-19治疗的临床试验阶段。^[3]^[4]

参见

Brecanavir

参考文献

^ Dierynck I, Van Marck H, Van Ginderen M, Jonckers TH, Nalam MN, Schiffer CA, Raoof A, Kraus G, Picchio G. TMC310911, a novel human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor, shows in vitro an improved resistance profile and higher genetic barrier to resistance compared with current protease inhibitors. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. December 2011, 55 (12): 5723–31. PMC 3232804 . PMID 21896904. doi:10.1128/AAC.00748-11.
^ Ghosh AK, Brindisi M. Organic carbamates in drug design and medicinal chemistry. Journal of Medicinal Chemistry. April 2015, 58 (7): 2895–940. PMC 4393377 . PMID 25565044. doi:10.1021/jm501371s.
^ Catapang JK, Billones JB. On the Generation of Novel Ligands for SARS-CoV-2 Protease and ACE2 Receptor via Constrained Graph Variational Autoencoders. ChemRxiv. March 2020. doi:10.26434/chemrxiv.12011157.v3.
^ McGrath J. All the COVID-19 vaccines and treatments currently in clinical trials. Digital Trends. 2 April 2020 [6 April 2020]. （原始内容存档于2020-04-14）.

抗病毒药物：用于防治HIV的抗逆转录病毒药物（主要J05）

融合抑制剂（进入抑制剂）

gp41
- 恩夫韦地
CCR5
- 马拉维诺（英语：Maraviroc）
- Vicriviroc^†
- PRO 140^†
CD4
- 伊巴珠单抗^†
gp120
- Fostemsavir^§

逆转录酶抑制剂

核苷类似物（英语：Nucleoside analogue）（NRTI）

阿巴卡韦°^§
去羟肌苷^§
恩曲他滨°^§
拉米夫定°^§
司他夫定^§
齐多夫定^§
氨多索韦（英语：Amdoxovir）^†
阿立他滨（英语：Apricitabine）^†
森沙夫定
艾夫他滨（英语：Elvucitabine）^†
Islatravir
拉西韦（英语：Racivir）^†
斯坦匹定（英语：Stampidine）^†
扎西他滨（英语：Zalcitabine）^‡
替诺福韦°^§（丙酚替诺福韦）
阿兹夫定

非核苷类似物（英语：Discovery and development of non-nucleoside reverse-transcriptase inhibitors）（NNRTI）

第一代	依法韦仑°^§ 奈韋拉平^§ 地拉韦啶（英语：Delavirdine）^‡

第二代	diarylpyrimidines 依曲韦林利匹韦林（英语：Rilpivirine）^† 多拉韦林（英语：Doravirine）

整合酶抑制剂

多替拉韦
埃替拉韦^†
拉替拉韦
Globoidnan A (experimental)

成熟抑制剂

贝韦立马（英语：Bevirimat）^†
Vivecon^†

蛋白酶抑制剂

第一代	安普那韦^‡ 福沙那韦° 茚地那韦（英语：Indinavir）^‡^§ 洛匹那韋°^§ 奈非那韦^§ 利托那韦^§ 沙奎那韦^§

第二代	阿扎那韦° 达芦那韦替拉那韦 TMC-310911^§

複方（英语：List of antiretroviral fixed-dose combinations）藥（英语：Combination drug）

齐多拉米双夫定
阿巴卡韦双夫定（Trizivir）
依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦（Atripla）
恩曲他滨/替诺福韦
恩曲他滨/丙酚替诺福韦
阿巴卡韦/拉米夫定（Epzicom）
洛匹那韋/利托那韋
多替拉韦/拉米夫定/阿巴卡韦
多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦
多替拉韦/拉米夫定
多替拉韦/利匹韦林
拉米夫定/替诺福韦

研发中的化合物

脱壳抑制剂	TRIM5alpha (gene)

转录抑制剂	Tat_(HIV)#Clinical_significance

基因翻译抑制剂	天花粉蛋白

其他	抗体酶 BIT225 Calanolide A Ceragenin Cyanovirin-N Diarylpyrimidines 表没食子儿茶素没食子酸酯膦甲酸 Fosdeviridine^† Griffithsin 羟基脲 KP-1461（英语：KP-1461）^† 米替福新（英语：Miltefosine） Portmanteau inhibitor Scytovirin 塞利西利（英语：Seliciclib）^† 协同增强剂（英语：Synergistic enhancer (antiretroviral)） Tre recombinase 锌指蛋白转录因子

研发失败的化合物	阿拉韦罗阿替韦啶布瑞那韦卡普韦林右艾夫他滨决昔那韦拉西那韦乙米韦林来司韦林（英语：Lersivirine）洛德腺苷（英语：Lodenosine）洛韦胺（英语：Loviride）莫折那韦（英语：Mozenavir）帕立那韦（英语：Palinavir）替利那韦（英语：Telinavir）