Klozapin
| Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját! |
Klozapin | |||
IUPAC-név | |||
3-klór-6-(4-metilpiperazin-1-il)-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 5786-21-0 | ||
PubChem | 135398737 | ||
ChemSpider | 10442628 | ||
DrugBank | APRD00470 | ||
ATC kód | N05AH02 | ||
Gyógyszer szabadnév | clozapine | ||
Gyógyszerkönyvi név | Clozapinum | ||
| |||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C18H19ClN4 | ||
Moláris tömeg | 326,82 g/mol | ||
Olvadáspont | 183 | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 60-70% | ||
Metabolizmus | Hepatic, by several CYP isozymes | ||
Biológiai felezési idő | 6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions) | ||
Kiválasztás | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU) | ||
Terhességi kategória | B (HU) | ||
Alkalmazás | orális |
A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.
Biokémiai tulajdonságai
Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotip viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.
Hatása
Klinikailag a klozapin gyors és jelentős szedációt okoz, és antipszichotikus hatása van azoknál a szkizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív szkizofrén tünetek enyhítésében.
A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb major extrapyramidalis tünetet, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és akathisiát okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.