Antagonisti dei recettori per la serotonina

Gli antagonisti dei recettori della serotonina sono farmaci inibenti alcune o tutte le azioni della serotonina.

Tipi

Antagonisti del 5-HT_2A

Gli antagonisti del recettore 5-HT_2A sono talvolta usati come antipsicotici atipici (in contrasto con quelli tipici che sono semplici antagonisti della dopamina).

Esempi:

La ciproeptadina blocca il 5-HT_2A, H1 (istamina) ed è un lieve anticolinergico.
La metisergide è un antagonista del 5-HT_2A e un bloccante non selettivo del recettore 5-HT₁. Provoca fibrosi retroperitoneale e fibrosi mediastinica
La quetiapina blocca: 5-HT_2A, 5-HT_1A, i recettori della dopamina D₁ e D₂, il recettore dell'istamina H1 e gli adrenorecettori A1.

Antagonisti dei recettori 5-HT_{2A / 2C}

Ketanserina (antipertensivo). Blocca appunto i recettori 5-HT_2A, 5-HT_2C e Alpha 1 (dell'adrenalina).
Risperidone (antipsicotico atipico)
Clozapina (antipsicotico atipico). Blocca i recettori 5-HT_2A, 5-HT_2C e D₄.
Trazodone (antidepressivo)
Nefazodone (antidepressivo): agisce principalmente come un potente antagonista della 5-HT _2A .

Antagonisti del 5-HT₃

Un'altra sottoclasse è costituita da farmaci che agiscono selettivamente sui recettori 5-HT₃, e quindi sono noti come antagonisti 5-HT₃ . Essi sono efficaci nel trattamento dell'emesi indotta dalla chemioterapia o post-operatoria.

Esempi:

Dolasetron
Granisetron
Ondansetron
Palonosetron
Tropisetron

Altri antagonisti del 5-HT₃ sono usati per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile :

Alosetron
Cilansetron

Anche l'antidepressivo mirtazapina agisce come un antagonista 5-HT ₃.

Antagonisti dei recettori della serotonina (5-HT) non selettivi

Si noti che, sebbene alcuni antagonisti della serotonina non selettivi possano avere una particolare affinità per uno specifico recettore 5-HT (ad es. Metisergide), possono comunque possedere un'azione non selettiva generalizzata.

Esempi:

Antistaminici con attività antiserotoninergica

Carbinoxamina
Ciproeptadina
Idrossizina
Ketotifene
Metdilazina
Oxatomide
Oxetorone Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
Il Pizotifene è un antagonista del 5-HT_2C , bloccante anche H1 (istamina e anticolinergico utile nella profilassi dell'emicrania. Utilizzato anche nel trattamento della migrane.
Prometazina

Altri

Fenclonina (para -chlorophenylalanine; PCPA): inibitore della sintesi della serotonina che è stato utilizzato nel trattamento della sindrome carcinoide.
Feverfew (partenio): erba tradizionalmente usata per l'emicrania.
La reserpina esaurisce i depositi di serotonina nel cervello, nel cuore e in molti altri organi ed è stata utilizzata nell'ipertensione e nella psicosi o per indurre la sindrome depressiva in ambiti di ricerca scientifica.