Gefitinib

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Gefitinib
formula di struttura

Nome IUPAC
N-(3-cloro-4-fluoro-fenil)-7-metossi-6- -(3-morfolin-4-ilpropossi)chinazolin-4-ammina
Nomi alternativi
Iressa
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
Massa molecolare (u)	446,9
Numero CAS	184475-35-2
Numero EINECS	643-034-7
PubChem	123631
DrugBank	DB00317
SMILES	`COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4`
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	inibitore delle tirosino-chinasi
Indicazioni di sicurezza
Frasi R	--
Frasi S	--
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Il gefitinib (noto anche con il nome commerciale di Iressa), è un parente stretto dell'erlotinib ed è un inibitore della tirosin chinasi presente sul lato intracellulare del recettore per l'EGF, EGFR(ErbB1 o Her1^[1]). È in fase di sperimentazione per la terapia di molti tipi di tumore. Dà come effetto collaterale acne fortemente pruriginoso. Inibisce la fosforilazione e l'autofosforilazione dei substrati e inoltre inibisce l'espressione dei fattori di trascrizione. Indicato per carcinoma non a piccole cellule polmonari.

Note

^ (EN) Dirk Brehmer, Zoltán Greff e Klaus Godl, Cellular Targets of Gefitinib, in Cancer Research, vol. 65, n. 2, 15 gennaio 2005, pp. 379–382. URL consultato il 21 novembre 2016.