Ipilimumab

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Ipilimumab
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC6742H9972N1732O2004S40
Massa molecolare (u)148634.914 g/mol
Numero CAS477202-00-9
Codice ATCL01XC11
DrugBankDB06186
Dati farmacologici
TeratogenicitàStudi sugli effetti del farmaco sul feto di donne gravide non sono disponibili. Non è raccomandato durante la gravidanza o in donne in età fertile che non usano misure

contraccettive efficaci.

Modalità di
somministrazione		Infusione endovenosa lenta (la somministrazione deve durare 90 minuti); non è consentita l'infusione rapida o la somministrazione in bolo tramite siringa.
Indicazioni di sicurezza
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L'ipilimumab, nome commerciale Yervoy[1], prodotto dalla Bristol-Myers Squibb. È un anticorpo monoclonale IgG1κ interamente umano approvato nel 2011 dalla FDA per il trattamento del melanoma[2] avanzato (metastatico o inoperabile) in soggetti adulti e sui quali siano state provate altre terapie. Nel gennaio del 2019, la combinazione tra ipilimumab e nivolumab è stata autorizzata dall'EMA per l'utilizzo in prima linea nel carcinoma a cellule renali, in pazienti non siano stati trattati precedentemente e che siano a rischio moderato o elevato di peggioramento. È usato per attivare, o meglio disinibire (vedi farmacodinamica) il sistema immunitario contro le cellule tumorali. Oggi è sottoposto a sperimentazione clinica per testarne l'efficacia sul carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC),[1] sul tumore del polmone a piccole cellule (SCLC)[3] e sul carcinoma della prostata.[4]

Farmacodinamica

Il CTLA-4 è un recettore proteico di membrana espresso dai linfociti T citotossici. Quando ligandi come B7-1 o B7-2 (espressi da altre cellule immunitarie) interagiscono con il CTLA-4 sui linfociti T citotossici, questi ultimi vengono inibiti[5][6]. Ipilimumab è stato progettato per legare il CTLA-4: questo legame impedisce l'interazione tra CTLA-4 e i suoi ligandi, quindi blocca la segnalazione inibitoria sui linfociti T citotossici. Questi possono proliferare ed infiltrare i tumori dove possono aggredire in gran numero le cellule tumorali. L'ipilimumab quindi potenzia il sistema immunitario contro i tumori con un meccanismo indiretto: frena dall'esterno il segnale di inibizione mediato dal CTLA-4 sui linfociti.[7][8]

Note

  1. ^ a b (EN) Yahoo! Message Boards - Bristol-Myers Squibb Company Co - FDA Ipilimumab Approval 26 March PDUFA [collegamento interrotto], su messages.finance.yahoo.com.
  2. ^ (EN) Medscape Network Log In, su medscape.org.
  3. ^ (EN) Phase II Study for Previously Untreated Subjects With Non Small Cell Lung Cancer (NSCLC) or Small Cell Lung Cancer (SCLC) - Full Text View - ClinicalTrials.gov, su clinicaltrials.gov.
  4. ^ (EN) Study of MDX-010 in Patients With Metastatic Hormone-Refractory Prostate Cancer - Full Text View - ClinicalTrials.gov, su clinicaltrials.gov.
  5. ^ Tarhini AA, Iqbal F, CTLA-4 blockade: therapeutic potential in cancer treatments, in Onco Targets Ther, vol. 3, 2010, pp. 15–25, PMC 2895779, PMID 20616954.
  6. ^ Robert C, Ghiringhelli F, What is the role of cytotoxic T lymphocyte-associated antigen 4 blockade in patients with metastatic melanoma?, in Oncologist, vol. 14, n. 8, agosto 2009, pp. 848–61, DOI:10.1634/theoncologist.2009-0028, PMID 19648604.
  7. ^ Gail M. Wilkes e Margaret Barton-Burke, 2010 oncology nursing drug handbook, Jones & Bartlett Learning, 11 dicembre 2009, pp. 1–, ISBN 978-0-7637-8124-8.
  8. ^ L. Harivardhan Reddy e Patrick Couvreur, Macromolecular Anticancer Therapeutics, Springer, 1º giugno 2009, pp. 522–, ISBN 978-1-4419-0506-2. URL consultato il 30 marzo 2011.

Bibliografia

  • Frank Ashall, Le grandi scoperte scientifiche, Armando Editore, 1999, pp. 245–, ISBN 978-88-7144-949-4.
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  • accessdate Abul K. Abbas e Andrew H. Lichtman, Le basi dell'immunologia, Elsevier srl, 2006, pp. 70–, ISBN 978-88-85675-85-8.
  • accessdate Humphrey P. Rang, M. Maureen Dale e James M. Ritter, Farmacologia, Elsevier srl, 2008, pp. 778–, ISBN 978-88-214-3023-7.
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Ipilimumab

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  • (EN) William D. Figg, Cindy H. Chau e Eric J. Small, Drug Management of Prostate Cancer, Springer, 1º agosto 2010, pp. 345–, ISBN 978-1-60327-831-7.

Voci correlate

  • Anticorpi monoclonali (lista)
  • Anticorpi monoclonali (terapia)
  • Anticorpi monoclonali (nomenclatura)
  • Anticorpi monoclonali (uso clinico approvato)

Collegamenti esterni

  • U.S. National Library of Medicine - Ipilimumab, su druginfo.nlm.nih.gov.
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