クロニジン

クロニジン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
臨床データ
胎児危険度分類	US: C
法的規制	JP: 処方箋医薬品 要処方 (US)
投与経路	経口、経皮
薬物動態データ
生物学的利用能	75-95%
血漿タンパク結合	20-40%
代謝	肝臓
半減期	12-33 時間
排泄	腎臓 (40-50%)
識別
CAS番号	4205-90-7
ATCコード	C02AC01 (WHO) N02CX02 (WHO), S01EA04 (WHO)
PubChem	CID: 2803
DrugBank	APRD00174
KEGG	D00281
化学的データ
化学式	C9H9Cl2N3
分子量	230.093 g/mol
テンプレートを表示

クロニジン（Clonidine）とは、血液脳関門を比較的容易に通過して、中枢神経系でも作用することが可能な選択的アドレナリンα2受容体のアゴニストである。主たる効能は降圧作用である。

作用機序

アドレナリンα2受容体はGタンパク質共役受容体の中でもGiタンパクと共役した受容体である。この受容体が中枢神経系で作動すると、交感神経への負のフィードバックが入る。クロニジンは血液脳関門を通過できるために、クロニジンはこの仕組みを利用して、一般に血圧を上げさせる方向に身体を調整している交感神経の節前線維の興奮を抑制することで、血圧を低下させる。

ところで、クロニジンによって中枢神経系でアドレナリンα2受容体が作動したことによって、交感神経からの刺激に伴うアドレナリンやノルアドレナリンの分泌などは抑制される。しかし、この方法では褐色細胞腫から勝手に分泌されているアドレナリンやノルアドレナリンの分泌は抑制できないため、クロニジンを投与しても血中のノルアドレナリンなどの濃度が低下しなければ、体内に褐色細胞腫が存在する可能性があると考えられる。このために、クロニジンを褐色細胞腫の診断のために用いることもできる。

効能・効果

各種高血圧症^[1]

その他

血圧を降下させる薬剤としては、末梢の血管を収縮させないようにするアムロジピンなどのカルシウム拮抗剤が広く使用されている。さらに、末梢血管でアドレナリンα1受容体への刺激を入らないようにすることで末梢血管を収縮させないようにする方法で血圧を上げさせないようにするα1ブロッカーのドキサゾシンや、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系を阻害することで血圧を上げさせないようにする種々の薬剤が別に存在している。このようなこともあり、クロニジンはあまり高血圧の治療には用いられていない。

また、海外ではクロニジンにはいくつかの適応外使用もあり、PTSD(心的外傷後ストレス障害)、境界性パーソナリティ障害、およびその他の不安障害によって引き起こされるストレス、睡眠障害、悪夢、過覚醒を含む精神障害を治療するために処方されている。クロニジンはオープン試験でPTSDの解離症状に有効である可能性が報告されている。

合成法

関連項目

• メデトミジン
• デクスメデトミジン
• チザニジン

出典

2..Clonidine for the Treatment of Psychiatric Conditions and Symptoms: A Review of Clinical Effectiveness, Safety, and Guidelines

外部リンク

カタプレス錠 添付文書

ウィキメディア・コモンズには、クロニジンに関連するカテゴリがあります。

表 話 編 歴 催眠/鎮静薬 (N05C)
GABAA アゴニスト/PAM	アルコール: 2M2B クロラロドール エタノール アルコール エトクロルビノール メチルペンチノール トリクロロエタノール バルビツール酸系: アロバルビタール アモバルビタール アプロバルビタール バルビタール ブタバルビタール ブトバルビタール シクロバルビタール エタロバルビタール ヘプタバルブ ヘキソバルビタール メホバルビタール メトヘキシタール ペントバルビタール フェナリマール フェノバルビタール プロピルバルビタール プロキシバルバール レポサール セコバルビタール タルブタール チアミラール チオペンタール ビンバルビタール ビニルビタール ベンゾジアゼピン系: ブロチゾラム シノラゼパム クリマゾラム ドキセファゼパム エスタゾラム フルニトラゼパム フルラゼパム フルトプラゼパム ハロキサゾラム ロプラゾラム ロルメタゼパム ミダゾラム ニメタゼパム ニトラゼパム クアゼパム テマゼパム トリアゾラム カルバマート: カリソプロドール エミルカメート エチナメート ヘキサプロピマート メプロバメート メトカルバモール フェンプロバメート プロシマート チバメート 神経刺激性ステロイド: アセブロコール アロプレグナノロン アルファドロン アルファキサロン エルタノロン ガナキソロン ヒドロキシジオン ミナキソロン Org 20599 Org 21465 テトラヒドロデオキシコルチコステロン 非ベンゾジアゼピン系: CL-218,872 エスゾピクロン インジプロン JM-1232 リレキニル ネコピデム パジナクロン ROD-188 サリピデム スプロクロン スリクロン SX-3228 U-89843A U-90042 ザレプロン ゾルピデム ゾピクロン フェノール系: フォスプロポフォール プロポフォール ピペリジンジオン系: グルテチミド メチプリロン ピリチルジオン ピペリジオン キナゾリノン系: アフロカロン クロロカロン ジプロカロン エタカロン メブロカロン メクロカロン メタカロン メチルメタカロン ニトロメタカロン SL-164 吸入麻酔薬 アセトフェノン アセチルグリシンアミド抱水クロラール センタルン 抱水クロラール パラアルデヒド その他: 臭化物 臭化リチウム 臭化カリウム 臭化ナトリウム クロラロース クロメチアゾール ジクロラールフェナゾン エトミデート ガボキサドール ロレクレゾール メトミデート Org 25435 ペトリクロラール スルホンメタン トリクロホス バレレニン酸 ヴァレリアン
GABAB アゴニスト	1,4-ブタンジオール アセブル酸 GABOB GHB (ナトリウムオキシベート) GBL GVL
H1 インバース アゴニスト	抗ヒスタミン系: カプトジアミン シプロヘプタジン ジフェンヒドラミン ドキシルアミン ヒドロキシジン メタピリレン フェニルアミン プロメタジン プロピオマジン 抗うつ薬 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン ミルタザピンなど 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど
α1-アドレナリン アンタゴニスト	抗うつ薬 セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬 トラゾドン 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど その他: ニアプラジン
α2-アドレナリン受容体 アゴニスト	4-NEMD クロニジン デトミジン デクスメデトミジン ロフェキシジン メデトミジン ロミフィジン チザニジン キシラジン
5-HT2A アンタゴニスト	抗うつ薬 セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬 トラゾドン 三環系抗うつ薬 アミトリプチリン ドキセピン トリミプラミンなど 四環系抗うつ薬 ミアンセリン ミルタザピンなど 抗精神病薬 定型抗精神病薬 クロルプロマジン チオリダジンなど 非定型抗精神病薬 オランザピン クエチアピン リスペリドンなど その他: エプリバンセリン ニアプラジン プルバンセリン ボリナンセリン
メラトニン アゴニスト	アゴメラチン LY-156,735 メラトニン ラメルテオン タシメルテオン
オレキシン アンタゴニスト	アルモレキサント SB-334,867 SB-408,124 SB-649,868 スボレキサント レンボレキサント ダリドレキサント TCS-OX2-29
その他	アセカルブロマール アリルイソプロピルアセチル尿素 ブロムワレリル尿素 カンナビジオール 大麻 カルブロマール エンブトラミド エボキシン フェナジアゾール ガバペンチン カバラクロン カヴァ サリドマイド メフェノキサロン オピオイド オキシコドン モルフィン オピウム)など トケイソウ スコポラミン マンドレイク UMB68 バルノクタミド
Category:睡眠薬