デクスメデトミジン

デクスメデトミジン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (S)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-3H-imidazole
臨床データ
販売名	プレセデックス, Precedex, Dexdor, Dexdomitor, Sileo
Drugs.com	monograph
胎児危険度分類	US: C
法的規制	JP: 劇薬、習慣性医薬品、処方箋医薬品 US: ℞-only
投与経路	Intravenous infusion only
薬物動態データ
血漿タンパク結合	> 94%
代謝	肝臓でほぼすべて不活化代謝物となる
半減期	2 時間
排泄	尿中排泄
識別
CAS番号	113775-47-6
ATCコード	N05CM18 (WHO)
PubChem	CID: 68602
IUPHAR/BPS	521
DrugBank	DB00633
ChemSpider	4470605
UNII	67VB76HONO
KEGG	D00514
ChEBI	CHEBI:4466
ChEMBL	CHEMBL778
化学的データ
化学式	C₁₃H₁₆N₂
分子量	200.28 g/mol
SMILES n1cc(nc1)[C@H](c2c(c(ccc2)C)C)C
InChI InChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1 Key:CUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N
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デクスメデトミジン(Dexmedetomidine)は鎮静薬のひとつ。商品名は「プレセデックス」（ファイザー製造販売、丸石製薬製造販売）。抗不安、鎮静作用、鎮痛作用を持つ。デクスメデトミジンの特徴は、プロポフォール、フェンタニル、ミダゾラムなどの薬剤に比べ呼吸抑制が少ないこと、また半覚醒状態での鎮静が図れることである。獣医学領域で用いられるメデトミジンは光学異性体を含んでいるが、L体には活性が少なく^[1]、活性の強いD体のみを光学分割したものがデクスメデトミジンである。類似薬剤のクロニジン同様、アゴニストとして脳内で α₂アドレナリン受容体に結合する^[2]。デクスメデトミジン塩酸塩は獣医学領域でも犬と猫に用いられる^[3]。この薬剤はオリオンファーマが開発した^[4]。

副作用

デクスメデトミジンには絶対的禁忌は無い。デクスメデトミジンは、投与量により二相性の血圧への変化を来す。低濃度では血圧を降下させ、高濃度では血圧を上昇させる^[5]。急速静脈内投与は末梢血管でのα2受容体を介し、徐脈、さらには低血圧を来す。

歴史

デクスメデトミジンは1999年の米国食品医薬品局（FDA）により、短期間の鎮静、鎮痛(<24時間）として、人工呼吸器を必要とする重症疾患・外傷患者の集中治療部 (ICU)での使用を承認された。短期間である理由は、反動性高血圧などの離脱による副作用のためである。しかし、これらの離脱症状については研究では一貫して観察されていない^[6]。2008年にFDAは、デクスメデトミジンの適応症を、挿管されていない外科的または非外科的処置(大腸内視鏡など)での鎮静へと拡大した。

脚注

^ Segal IS, et al. Dexmedetomidine diminishes halothane anesthetic requirements in rats through a postsynaptic alpha 2 adrenergic receptor. Anesthesiology 1988;69:818-823.
^ 。 Cormack JR, et al. The role of alpha2-agonists in neurosurgery. Journal of Clinical Neuroscience. 2004;12(4):375–8. doi:10.1016/j.jocn.2004.06.008. PMID 15925765.
^ http://www.dexdomitor.com/
^ http://orion.fi/en/Research-and-developement/Achievements/
^ Ebert, T. J. (2000-08-01). “The effects of increasing plasma concentrations of dexmedetomidine in humans”. Anesthesiology 93 (2): 382–394. doi:10.1097/00000542-200008000-00016. ISSN 0003-3022. PMID 10910487.
^ Shehabi, Yahya (2004-12-01). “Dexmedetomidine infusion for more than 24 hours in critically ill patients: sedative and cardiovascular effects”. Intensive Care Medicine 30 (12): 2188–2196. doi:10.1007/s00134-004-2417-z. ISSN 0342-4642. PMID 15338124.

催眠/鎮静薬 (N05C)

GABA_A
アゴニスト/PAM

アルコール:	2M2B クロラロドールエタノールアルコールエトクロルビノールメチルペンチノールトリクロロエタノール
バルビツール酸系:	アロバルビタールアモバルビタールアプロバルビタールバルビタールブタバルビタールブトバルビタールシクロバルビタールエタロバルビタールヘプタバルブヘキソバルビタールメホバルビタールメトヘキシタールペントバルビタールフェナリマールフェノバルビタールプロピルバルビタールプロキシバルバールレポサールセコバルビタールタルブタールチアミラールチオペンタールビンバルビタールビニルビタール
ベンゾジアゼピン系:	ブロチゾラムシノラゼパムクリマゾラムドキセファゼパムエスタゾラムフルニトラゼパムフルラゼパムフルトプラゼパムハロキサゾラムロプラゾラムロルメタゼパムミダゾラムニメタゼパムニトラゼパムクアゼパムテマゼパムトリアゾラム
カルバマート:	カリソプロドールエミルカメートエチナメートヘキサプロピマートメプロバメートメトカルバモールフェンプロバメートプロシマートチバメート
神経刺激性ステロイド:	アセブロコールアロプレグナノロンアルファドロンアルファキサロンエルタノロンガナキソロンヒドロキシジオンミナキソロン Org 20599 Org 21465 テトラヒドロデオキシコルチコステロン
非ベンゾジアゼピン系:	CL-218,872 エスゾピクロンインジプロン JM-1232 リレキニルネコピデムパジナクロン ROD-188 サリピデムスプロクロンスリクロン SX-3228 U-89843A U-90042 ザレプロンゾルピデムゾピクロン
フェノール系:	フォスプロポフォールプロポフォール
ピペリジンジオン系:	グルテチミドメチプリロンピリチルジオンピペリジオン
キナゾリノン系:	アフロカロンクロロカロンジプロカロンエタカロンメブロカロンメクロカロンメタカロンメチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬	アセトフェノンアセチルグリシンアミド抱水クロラールセンタルン抱水クロラールパラアルデヒド
その他:	臭化物臭化リチウム臭化カリウム臭化ナトリウムクロラロースクロメチアゾールジクロラールフェナゾンエトミデートガボキサドールロレクレゾールメトミデート Org 25435 ペトリクロラールスルホンメタントリクロホスバレレニン酸ヴァレリアン

GABA_B
アゴニスト

1,4-ブタンジオール
アセブル酸
GABOB
GHB (ナトリウムオキシベート)
GBL
GVL

H₁ インバース
アゴニスト

抗ヒスタミン系:	カプトジアミンシプロヘプタジンジフェンヒドラミンドキシルアミンヒドロキシジンメタピリレンフェニルアミンプロメタジンプロピオマジン
抗うつ薬	三環系抗うつ薬アミトリプチリンドキセピントリミプラミンなど四環系抗うつ薬ミアンセリンミルタザピンなど
抗精神病薬	定型抗精神病薬クロルプロマジンチオリダジンなど非定型抗精神病薬オランザピンクエチアピンリスペリドンなど

α₁-アドレナリン
アンタゴニスト

抗うつ薬	セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬トラゾドン三環系抗うつ薬アミトリプチリンドキセピントリミプラミンなど四環系抗うつ薬ミアンセリン
抗精神病薬	定型抗精神病薬クロルプロマジンチオリダジンなど非定型抗精神病薬オランザピンクエチアピンリスペリドンなど
その他:	ニアプラジン

α₂-アドレナリン受容体
アゴニスト

4-NEMD
クロニジン
デトミジン
デクスメデトミジン
ロフェキシジン
メデトミジン
ロミフィジン
チザニジン
キシラジン

5-HT_2A
アンタゴニスト

抗うつ薬	セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬トラゾドン三環系抗うつ薬アミトリプチリンドキセピントリミプラミンなど四環系抗うつ薬ミアンセリンミルタザピンなど
抗精神病薬	定型抗精神病薬クロルプロマジンチオリダジンなど非定型抗精神病薬オランザピンクエチアピンリスペリドンなど
その他:	エプリバンセリンニアプラジンプルバンセリンボリナンセリン