Fentanil
 | |
 | |
| Data klinikal | |
|---|---|
| Nama dagang | Actiq, Duragesic, Fentora, dan lain-lain |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a605043 |
| Data lesen |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Liabiliti penggantungan | Tinggi[1] |
| Kaedah pemberian | Mulut, epidural, suntikan intraotot, suntikan intratekal, suntikan intravena, pemberian sublingua, tampalan kulit |
| Kelas ubat | Opioid |
| Status perundangan | |
| Status perundangan |
|
| Data farmakokinetik | |
| Bioketersediaan | 92% (transdermal) 89% (intranasal) 50% (mulut) 33% (telan) 100% (intraotot)/> 55% (sedutan nafas) |
| Pengikatan protein | 80–85% |
| Metabolisme | Hati, paling utama oleh CYP3A4 |
| Mula masa tindak | 5 minit[2] |
| Penyingkiran separuh hayat | IV: 6 minit (T1/2 α) 1 jam (T1/2 β) 16 jam (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5 jam Transdermal: 20–27 jam[3] Sublingual/bukal (dos tunggal): 2.6–13.5 jam[3] |
| Tempoh tindak | IV: 30–60 minit[2][4] |
| Perkumuhan | Kebanyakan melalui urin (metabolit, <10% dadah yang tak terurai)[3] |
| Pengecam | |
Nama IUPAC
| |
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.006.468  |
| Data kimia dan fizikal | |
| Formula | C22H28N2O |
| Jisim molar | 336.48 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) |
|
| Ketumpatan | 1.1 g/cm3 |
| Takat lebur | 87.5 °C (189.5 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Fentanil ialah sejenis opioid yang digunakan sebagai ubat sakit dan untuk pembiusan bersama dengan ubatan lain.[3] Fentanil juga digunakan sebagai dadah rekreasi, selalunya dicampur dengan heroin atau kokain.[5] Ia mempunyai masa mula tindakan yang pantas dan kesannya biasanya berkekal kurang daripada dua jam.[3] Dari segi perubatan, fentanil diberi melalui suntikan, semburan hidung, tampalan kulit, atau diserap melalui pipi (transmukosa) sebagai lozeng atau tablet.[3][6]
Kesan sampingan biasa termasuklah muntah, sembelit, sedasi, kekeliruan, halusinasi dan kecederaan yang berkaitan dengan koordinasi yang lemah.[3][7] Kesan sampingan yang serius mungkin termasuk hipoventilasi (penurunan pernafasan), sindrom serotonin, tekanan darah rendah, ketagihan, atau koma.[3][7] Fentanil berfungsi terutamanya dengan mengaktifkan reseptor μ-opioid.[3] Ia adalah sekitar 100 kali lebih kuat daripada morfin, dan beberapa analog fentanil seperti karfentanil adalah sekitar 10,000 kali lebih kuat.[8]
Fentanil pertama kali terhasil oleh Paul Janssen pada tahun 1960 dan diluluskan untuk kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1968.[3][9] Pada tahun 2015, 1,600 kilogram (3,500 lb) digunakan dalam penjagaan kesihatan secara global.[10] Setakat 2017[kemas kini] , fentanil ialah opioid sintetik yang paling banyak digunakan dalam perubatan.[11] Tampalan fentanil untuk sakit kanser terkandung pada Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[12] Pada 2016, fentanil dan analog-analognya adalah penyebab kematian yang disebabkan oleh keterlampauan dos yang paling kerap di Amerika Syarikat iaitu lebih daripada 20,000 orang, merangkumi kira-kira separuh daripada semua kematian yang berpunca dari penyalahgunaan opioid.[13][14][15] Kebanyakan kematian ini disebabkan oleh fentanil yang terhasil secara haram.[16]
Untuk satu vial per 100 mikrogram, purata kos borong di negara membangun ialah 0.66 dolar AS pada tahun 2015.[17] Pada 2017, harga di Amerika Syarikat ialah 0.49 dolar untuk jumlah yang sama.[18] Di AS, tablet 800 mcg adalah 6.75 kali lebih mahal pada 2020 berbanding lozeng.[19][20] Pada tahun 2017, ia adalah ubat ke-250 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 1.7 juta preskripsi.[21][22]
Rujukan
- ^ Bonewit-West, Kathy; Hunt, Sue A.; Applegate, Edith (2012). Today's Medical Assistant: Clinical and Administrative Procedures (dalam bahasa Inggeris). Elsevier Health Sciences. m/s. 571. ISBN 9781455701506. Diarkibkan daripada yang asal pada 2020-07-28. Dicapai pada 2020-08-06.
- ^ a b Clinically Oriented Pharmacology (ed. 2). Quick Review of Pharmacology. 2010. m/s. 172.
- ^ a b c d e f g h i j "Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 14 Disember 2017. Dicapai pada 8 Disember 2017.
- ^ "Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour" (PDF). RCP. Diarkibkan (PDF) daripada yang asal pada 4 Mac 2016. Dicapai pada 7 Oktober 2015.
Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
- ^ "Fentanyl Drug Overdose". CDC Injury Center. 29 August 2017. Diarkibkan daripada yang asal pada 15 December 2017. Dicapai pada 14 December 2017.
- ^ "tablets". Diarkibkan daripada yang asal pada 2020-07-31.
- ^ a b "Fentanyl Side Effects in Detail - Drugs.com". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 2018-06-16. Dicapai pada 2018-06-16.
- ^ "Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses". Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 16 March 2017. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 March 2017. Dicapai pada 19 March 2017.
- ^ "The history and development of the fentanyl series". Journal of Pain and Symptom Management. 7 (3 Suppl): S3-7. April 1992. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. PMID 1517629.
- ^ Narcotic Drugs Estimated World Requirements for 2017 Statistics for 2015 (PDF). New York: United Nations. 2016. m/s. 40. ISBN 978-92-1-048163-2. Diarkibkan daripada yang asal (PDF) pada 22 Oktober 2017. Dicapai pada 14 Disember 2017.
- ^ "Fentanyl And Analogues". LverTox. 16 October 2017. Diarkibkan daripada yang asal pada 7 January 2017. Dicapai pada 14 December 2017.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Overdose Death Rates". National Institute on Drug Abuse. 15 September 2017. Diarkibkan daripada yang asal pada 13 December 2017. Dicapai pada 14 December 2017.
- ^ "Nearly half of opioid-related overdose deaths involve fentanyl". National Institute on Drug Abuse. 2018-05-01. Diarkibkan daripada yang asal pada 2018-06-14. Dicapai pada 2018-06-14.
- ^ "Drugs Most Frequently Involved in Drug Overdose Deaths: United States, 2011-2016". National Vital Statistics Reports. 67 (9): 1–14. December 2018. PMID 30707673.
- ^ "Fentanyl Drug Overdose". CDC. 21 December 2018. Diarkibkan daripada yang asal pada 15 December 2017. Dicapai pada 28 April 2019.
- ^ "Single Drug Information". International Medical Products Price Guide. Diarkibkan daripada yang asal pada 15 December 2017. Dicapai pada 14 December 2017.
- ^ "NADAC as of 2017-12-13". Centers for Medicare and Medicaid Services. Diarkibkan daripada yang asal pada 14 December 2017. Dicapai pada 14 December 2017.
- ^ "Fentanyl Buccal". Diarkibkan daripada yang asal pada 2020-07-31.
- ^ "Fentanyl Citrate Generic Actiq". GoodRx. Diarkibkan daripada yang asal pada 31 July 2020. Dicapai pada 27 May 2020.
- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 29 April 2020.
- ^ "Fentanyl - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 April 2020. Dicapai pada 29 April 2020.
Pautan luar
- Fentanyl (Laporan). Emergency Response Database. National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH). 8 Julai 2021.
Portal:
Perubatan
