Atorwastatyna
Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary)
Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu.
Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C33H35FN2O5 | ||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 558,64 g/mol | ||||||||||||||||||||
Wygląd | biały lub prawie biały proszek[1] | ||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
Numer CAS | 134523-00-5 | ||||||||||||||||||||
PubChem | 60823 | ||||||||||||||||||||
DrugBank | DB01076 | ||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||
ATC | C10AA05, C10BX03 | ||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
Atorwastatyna – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy syntetycznych statyn. Jest wybiórczym inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (reduktazy HMG-CoA).
Działanie
Hamuje konwersję HMG-CoA do prekursora steroli, mewalonianu hamując syntezę cholesterolu w wątrobie. W efekcie zmniejsza jego stężenie w komórkach wątrobowych. Rezultatem jest większa ekspresja receptorów dla LDL (wzrasta ich zagęszczenie na komórkach) i większy wychwyt cząstek LDL. Zmniejsza się stężenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Dodatkowo zmniejszą się również stężenia cholesterolu VLDL, apolipoproteiny B i trójglicerydów. W niewielkim stopniu zwiększy się stężenie cholesterolu HDL.
Atorwastatyna dzięki swemu działaniu zmniejsza występowanie epizodów niedokrwiennych w okresie 16 tygodni po ostrym zespole wieńcowym i zmniejsza ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u osób z nadciśnieniem tętniczym i co najmniej 3 dodatkowymi czynnikami ryzyka naczyniowo-sercowego.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
W 80% wchłania się z przewodu pokarmowego. Dobrze wiąże się z białkami osocza. Ulega efektowi pierwszego przejścia, przez co do ogólnego krwiobiegu dociera 30% dawki. Czas półtrwania wynosi około 14 godzin. Inne statyny mają czas trwania znacznie krótszy, około 3 h.
Wskazania
Atorwastatynę podaje się w pierwotnej hipercholesterolemii i hiperlipidemii mieszanej z dominującą hipercholesterolemią. Stosuje się go również w rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii.
Przeciwwskazania
Nie należy podawać preparatu w czynnej niewydolności wątroby. Nie należy podawać z preparatami mogącymi nasilać ryzyko rabdomiolizy. W szczególności nie zaleca się łączenia leku z fibratami. Stosowanie podczas ciąży było przeciwwskazane ze względu na możliwość uszkodzeń płodu, jednak ponieważ ryzyko takich problemów okazało się niskie, FDA wystąpiło z wnioskiem o zniesienie tego przeciwwskazania. Zaleca się indywidualną analizę korzyści i możliwych szkód dla każdej pacjentki w ciąży. Zaobserwowano też zwiększone ryzyko poronień, jednak zostało wyjaśnione, czy było to związane ze stosowaniem statyn, czy z powodu innych czynników[3].
Działania niepożądane
W wielu badaniach zostały zaobserwowano duże problemy z pamięcią po 30 dniach stosowania statyn, w porównaniu z osobami, które nie przyjmowały żadnych leków obniżających poziom cholesterolu[4]. Mogą się pojawić objawy nietolerancji takie jak nudności, biegunki, bóle brzucha, wzdęcia, bóle głowy i bezsenność. W pojedynczych przypadkach zanotowano występowanie rabdomiolizy. Mogą wystąpić podwyższone wartości aminotransferaz.
Dawkowanie
Dawka leku wynosi od 10 do 80 mg doustnie, 1 raz dziennie.
Przed rozpoczęciem leczenia i co ok. 3 miesiące należy wykonywać lipidogram, a stężenie cholesterolu LDL powinno być głównym wskaźnikiem skuteczności leczenia. Zmiany dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 4 tygodni.
W wypadku niewydolności nerek i u chorych w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U dzieci 4–17. roku życia leczonych z powodu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej stosuje się początkowo 10 mg na dobę i tę dawkę można w razie potrzeby zwiększyć[5].
Preparaty
Preparaty dostępne w Polsce (kwiecień 2020): Amlator, Apo-Atorva, Atoris, Atorvagen, Atorvastatin Aurovitas, Atorvastatin Bluefish, Atorvastatin Bluefish AB, Atorvastatin Genoptim, Atorvastatin Vitama, Atorvastatinum 123ratio, Atorvasterol, Atorvox, Atozet, Atrox, Corator, Euvascor, Lambrinex, Larus, Olvastim, Sortis, Storvas CRT, Torvacard, Torvalipin, Triveram, Tulip[6].
Przypisy
- ↑ Farmakopea Polska IX, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 1161–1163, ISBN 978-83-88157-77-6 .
- ↑ a b c d Atorvastatin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01076 [dostęp 2020-04-24] (ang.).
- ↑ Atorvastatin Monograph for Professionals [online], Drugs.com [dostęp 2022-11-03] (ang.).
- ↑ Brian L.B.L. Strom Brian L.B.L. i inni, Statin Therapy and Risk of Acute Memory Impairment, „JAMA Internal Medicine”, 175 (8), 2015, s. 1399, DOI: 10.1001/jamainternmed.2015.2092, PMID: 26054031, PMCID: PMC5487843 [dostęp 2022-11-03] (ang.).
- ↑ Atorwastatyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2010-07-02] .
- ↑ Atorwastatyna, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-04-24] .
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
C10A – Leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi |
| ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
C10B – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach |
|