Karbidopa

Ten artykuł od 2011-01 wymaga zweryfikowania podanych informacji. Należy podać wiarygodne źródła w formie przypisów bibliograficznych. Część lub nawet wszystkie informacje w artykule mogą być nieprawdziwe. Jako pozbawione źródeł mogą zostać zakwestionowane i usunięte. Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary) Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Karbidopa

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas (2S)-3-(3,4-dihydroksyfenylo)-2-hydrazyno-2-metylopropanowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C10H14N2O4
Masa molowa	226,23 g/mol
Wygląd	biały lub żółtawobiały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	38821-49-7 28860-95-9 (izomer S) 28875-92-5 (izomer R)
PubChem	34359
DrugBank	DB00190
SMILES CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)NN
InChI InChI=1S/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1 InChIKey TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 3,8 mg/l[2] w innych rozpuszczalnikach etanol: bardzo trudno[1] chlorek metylenu: praktycznie nierozpuszczalna[1] Temperatura topnienia 206–208 °C[3][2] Temperatura wrzenia 419 °C[3] logP 0,46 Kwasowość (pKa) 3,4
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów izomer S Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne izomer S Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS MW5298000 Dawka śmiertelna LD50 148 mg/kg (mysz, dootrzewnowo)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Farmakokinetyka Działanie przeciwparkinsonowe Okres półtrwania 1–2 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 76%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Karbidopa – lek należący do inhibitorów obwodowej dekarboksylazy lewodopy, stosowany w chorobie Parkinsona.

Budową przypomina lewodopę stąd wykazuje powinowactwo do enzymu, który ją rozkłada w organizmie. Jednocześnie różnica w postaci grupy hydrazynowej powoduje inhibicję tego enzymu. Zwykle karbidopę podaje się z lewodopą w stosunku 1:10. Mieszanina taka występuje pod nazwami handlowymi Nakom i Sinemet. Po podaniu obu substancji jednocześnie, lewodopa nie jest metabolizowana przez obwodową dekarboksylazę i w związku z tym część jej jest zdolna przejść do ośrodkowego układu nerwowego. Tam pod wpływem ośrodkowej dekarboksylazy L-aminokwasów lewodopa przekształcana zostaje w dopaminę.

Przypisy