Levomilnaciprano

Levomilnaciprano é um inibidor de recaptação de serotonina e noradrenalina. Quimicamente, levomilnaciprano é o enantiómero 1S, 2R do milnaciprano. Levomilnaciprano foi aprovado pela FDA (EUA) em 25 de julho de 2013.

Levomilnaciprano, o enantiômero mais ativo do inibidor da recaptação da serotonina e da norepinefrina (ISRSN) milnaciprano, foi recentemente aprovado nos EUA para o tratamento do transtorno depressivo maior. O fármaco foi desenvolvido como uma formulação de cápsula de libertação prolongada (ER) para permitir uma administração uma vez por dia, melhorando assim a adesão do paciente. Este agente difere de outros ISRSNs disponíveis em ter uma maior potência para inibição da Norepinefrina em relação à recaptação da Serotonina.^[1]

Levomilnaciprano é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN).

Levomilnaciprano é usado para tratar o Transtorno depressivo maior.^[2]

Milnaciprano (Savella) é usado para a Fibromialgia. Levomilnaciprano não deve ser usado para tratar a fibromialgia.^[3]

Mecanismo de ação

Levomilnaciprano liga-se com alta afinidade aos transportadores humanos de serotonina (5-HT) e norepinefrina (NE) (Ki = 11 e 91 nM, respectivamente). Ele inibe potentemente e seletivamente a recaptação de 5-HT e NE (IC50 = 16-19 e 11 nM, respectivamente). Levomilnaciprano não se liga a nenhum outro receptor, canal iônico ou transportador, incluindo receptores serotonérgicos (5HT1-7), α e β adrenérgicos, muscarínicos ou histaminérgicos e Ca2 +, Na +, K + ou Cl-canais em um grau significativo. Levomilnaciprano não inibiu a Monoamina oxidase (MAO). Além disso, levomilnaciprano não prolonga o intervalo QTc para uma extensão clinicamente relevante.^[4]

Indicações

Fetzima (levomilnaciprano) é especificamente indicado para o tratamento do Transtorno depressivo maior.^[5]

Dose

Levomilnaciprano deve ser tomado uma vez ao dia na mesma hora do dia, com ou sem alimentos. A dosagem inicial é de 20 mg por dia durante dois dias e, em seguida, aumenta para 40 mg por dia. Com base na tolerabilidade e eficácia, a dosagem pode ser aumentada em 40 mg a cada dois dias até uma dose máxima de 120 mg por dia.^[6]

Marca

Fetzima^[7]

Interações medicamentosas

Podem ocorrer uma interação com os inibidores da MAO, que incluem Isocarboxazida, Linezolida, injeção de azul de metileno, Fenelzina, Rasagilina, Selegilina e Tranilcipromina.^[8]

antiinflamatório não esteróide (AINES). Aspirina, Ibuprofeno (Advil, Motrin), Naproxeno (Aleve), celecoxib (Celebrex), Diclofenaco, indometacina, meloxicam.^[9]

• Sibutramina;
• tramadol;
• Erva-de-são-joão.^[2]

Efeitos colaterais

Levomilnaciprano é geralmente bem tolerado, mas podem ocorrer:

• náusea
• Prisão de ventre
• suor excessivo
• mudanças na freqüência cardíaca e pressão arterial
• disfunção erétil
• vômito
• mudanças no desejo sexual
• diminuição do apetite.^[10]

História

Levomilnaciprano foi descoberto pela empresa Francesa Laboratoires Pierre Fabre e é licenciado para Forest Laboratories para os EUA e Canadá.^[11]

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