Setiptilina
| Setiptilina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | 2-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine |
| Outros nomes | Teciptilina; delta(13b,4a),4a-Carba-mianserin; MO-8282; ORG-8282 |
| Identificadores | |
| Número CAS | 57262-94-9 |
| PubChem | 5205 |
| DrugBank | DB09304 |
| KEGG | D08511 |
| ChEBI | 135076 |
| InChI | 1S/C19H19N/c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14(16)12-15-7-3-5-9-17(15)19(18)13-20/h2-9H,10-13H2,1H3 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C19H19N |
| Massa molar | 261.36 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | Oral |
| Riscos na gravidez e lactação | ?(AU) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Setiptilina (português europeu) ou teciptilina (português brasileiro) (nome comercial: Tecipul) é um antidepressivo tetracíclico (ADTC) que atua como um fármaco serotoninérgico e noradrenérgico específico (ANES). Foi aprovado para uso médico pela primeira vez no Japão, em 1989, para tratamento de depressão.[1][2]
Farmacologia e farmacodinâmica
| Local | Espécies | Ref | |
|---|---|---|---|
| SER | >10.000 (IC50) | Rato | [4] |
| NET | 220 (IC50) | Rato | [4] |
| DAT | >10.000 (IC50) | Rato | [4] |
| 5-HT1A | ND | ND | ND |
| 5-HT2A | ND | ND | ND |
| 5-HT2C | ND | ND | ND |
| α1 | ND | ND | ND |
| α2 | 24,3 (IC50) | Rato | [5] |
| H1 | ND | ND | ND |
| mAChRs | ND | ND | ND |
| Os valores são em i (nM), a menos que indicado de outra forma. Quanto menor o valor, maior a capacidade atingir o sítio de locação. | |||
A setiptilina atua como inibidor da recaptação de noradrenalina,[4] antagonista do receptor α2[5] e do receptor de serotonina[6] Ainda, age como agonista do receptor H1.[4]
Química
A setiptilina tem uma estrutura tetracíclica. Além disso, é um análogo da mianserina e da mirtazapina.
Ver também
- Aptazapina
- Mianserina
- Mirtazapina
Referências
- ↑ Buschmann, H.; Torrens, A.; Vela, J. M. (2007). Antidepressants, Antipsychotics, Anxiolytics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. 1. [S.l.]: Wiley VCH. ISBN 978-3-527-31058-6
- ↑ Swiss Pharmaceutical Society, ed. (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. [S.l.]: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0
- ↑ Roth, BL; Driscol, J. «PDSP Ki Database». Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Consultado em 14 de agosto de 2017
- ↑ a b c d e Niho T, Ito C, Shibutani Y, Hashizume H, Yamaguchi K (1986). «[Pharmacological properties of MO-8282, a novel antidepressant]». Nippon Yakurigaku Zasshi (em japonês). 88 (4): 309–20. PMID 3792961. doi:10.1254/fpj.88.309
- ↑ a b Mizota M, Oikawa Y, Nakayama K, Mizuguchi K, Takarada T, Kojima M, Kanehiro H, Funato H, Kayamoto M, Sato M (1986). «[Pharmacological studies of MO-8282, a new antidepressant]». Nippon Yakurigaku Zasshi (em japonês). 88 (6): 457–66. doi:10.1254/fpj.88.457
- ↑ Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). «The lack of antidepressant properties and a potent central antiserotonin activity of Org 8282». Pol J Pharmacol Pharm. 38 (4): 377–84. PMID 3774630
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