Glicilciklini su nova klasa antibiotika koja je izvedena iz tetraciklina. Ovi tetraciklinski analozi su specifično dizajnirani da prevaziđu dva široko zastupljena mehanizma tetraciklinske rezistancije, naime rezistanciju posredovanu sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom. Do sada je samo jedan glicilciklinski antibiotik ušao u kliničku upotrebu: tigeciklin.
Mehanizam dejstva
Glicilciklinski antibiotici imaju sličan mehanizam dejstva sa tetraciklinskim antibioticima. Oni blokiraju proteinsku sintezu i tako sprečavaju bakterijsku reprodukciju. Obe klase antibiotika se vezuju za 30S ribozomalnu podjedinicu i sprečavaju vezivanje amino-acil tRNK za A mesto ribozoma. Međutim, glicilciklini se efektivnije vezuju od tetraciklina.[1]
Mehanizam rezistancije
Dok glicilciklini imaju veću efikasnost protiv organizama sa tetraciklinskom rezistancijom posredovanom sticanjem efluks pumpi i/ili ribozomalnom protekcijom, oni nisu efektivni protiv organizama sa hromozomalnim efluks pumpama, kao što su Pseudomonas i Proteeae.[2]
Reference
- ^ Bergeron J; Ammirati M; Danley D; et al. (1996). „Glycylcyclines bind to the high-affinity tetracycline ribosomal binding site and evade Tet(M)- and Tet(O)-mediated ribosomal protection”. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (9): 2226—8. PMC 163507 . PMID 8878615. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
- ^ Livermore DM (2005). „Tigecycline: what is it, and where should it be used?”. J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611—4. PMID 16120626. doi:10.1093/jac/dki291.
Literatura
- Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (1. 8. 2005). „Tigecycline: A novel glycylcycline antiobiotic”. Formulary. Архивирано из оригинала 28. 09. 2007. г. Приступљено 17. 11. 2013.
- Zhanel GG; Homenuik K; Nichol K; et al. (2004). „The glycylcyclines: a comparative review with the tetracyclines”. Drugs. 64 (1): 63—88. PMID 14723559. doi:10.2165/00003495-200464010-00005. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
Spoljašnje veze
- Tygacil (tigecycline IV) manufacturer website. Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јул 2008)