Bromazin

Bromazin
IUPAC ime

2-[(4-bromofenil)-fenilmetoksi]-N,N-dimetiletanamin
Klinički podaci
MedlinePlus	a682065
Način primene	Oralno
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	visoka
Vezivanje proteina	96%
Metabolizam	Uglavnom hepatički (CYP-posredovano), takođe renalno
Poluvreme eliminacije	1 do 4 sata

Identifikatori
CAS broj	1808-12-4^Y 1808-12-4
ATC kod	R06AA01 (WHO)
PubChem	CID 2444
DrugBank	DB01237^Y
ChemSpider	2350^Y
UNII	202J683U97^Y
ChEBI	CHEBI:59177^Y
ChEMBL	CHEMBL1201245^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₇H₂₀BrNO
Molarna masa	334,251 g/mol
SMILES Brc1ccc(cc1)C(OCCN(C)C)c2ccccc2
InChI InChI=1S/C17H20BrNO/c1-19(2)12-13-20-17(14-6-4-3-5-7-14)15-8-10-16(18)11-9-15/h3-11,17H,12-13H2,1-2H3^Y Key:NUNIWXHYABYXKF-UHFFFAOYSA-N^Y

Bromazin (Ambrodil, bromodifenhidramin) je antihistaminik i antiholinergik. On je halogenovana forma difenhidramina i u mnogim pogledima je nešto jače dejstvo.^[1]^[2]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	2
Broj donora vodonika	0
Broj rotacionih veza	6
Particioni koeficijent^[3] (ALogP)	4,1
Rastvorljivost^[4] (logS, log(mol/L))	-5,5
Polarna površina^[5] (PSA, Å²)	12,5

Reference

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

Spoljašnje veze

p
r
u

Holinergični ligandi

Ligandi acetilholinskih receptora

Agonisti:

AC-42

AC-260,584

AF30

AF150(S)

AF267B

AQRA-741

CDD-0034

CDD-0078

CDD-0097

CDD-0098

CDD-0102

cis-Dioksolan

Etoksisebacilholin

LY-593,039

L-689,660

LY-2,033,298

McNA343

NGX-267

Okvimelin

PD-151,832

RS86

SDZ 210-086

Sebacilholin

Suberilholin

Tiopilokarpin

VU-0029767

VU-0090157

VU-0152099

VU-0152100

WAY-132,983

YM-796

Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat

4-DAMP

Aklidinijum bromid

Atropin metonitrat

Benzatropin (Benztropin)

BIBN 99

CAR-302,282

CAR-302,368

CAR-302,537

CAR-302,668

CS-27349

DAU-5884

DIBD

Diciklomin (Dicikloverin)

Etanautin

Etibenzatropin (Etulbenztropin)

HL-031,120

Ipratropijum bromid

J-104,129

Mazatikol

Metoktramin

N-etil-3-piperidil benzilat

N-metil-3-piperidil benzilat

Otenzepad

Oskibutinin

PBID

Feniltoloksamin

RU-47,213

SCH-57,790

SCH-72,788

SCH-217,443

Skopolamin (Hioscin)

Tiotropijum bromid

Triheksifenidil

Tripitamin

Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin

Mepiramin/pirilamin

Triprolidin, itd.)

Triciklični antidepresanti (Amitriptilin

Trimipramin, itd.)

Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin

Maprotilin, itd.)

Tipični antipsihotici (Hlorpromazin

Tioridazin, itd.)

Atipični antipsihotici (Klozapin

Kvetiapin, itd.)

Inhibitori ponovnog preuzimanja

CHT inhibitori	Hemiholinijum-3 (Hemiholin; HC3) Trietilholin

Vezikularni

VAChT inhibitori	Vezamikol

Inhibitori enzimskih reakcija

ChAT inhibitori	1-(-Benzoiletil)piridinijum 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum 3-Hloro-4-stilbazol 4-(1-Naftilvinil)piridin Acetilseko hemiholinijum-3 Akriloilholin AF64A B115 BETA CM-54,903 N,N-dimetilaminoetilakrilat N,N-dimetilaminoetilhloroacetat

AChE inhibitori

Povratni: Karbamati: Aldikarb

Bufenkarb

Karbetamid

Hlorbufam

Hloroprofam

Furadan

Fenmedifam

Pinmikarb

Profam

Propoksur; Stigmini: Ganstigmin

Fenserin

Rivastigmin; Drugi: Akotiamid

Ambenonijum

Zanapezil

Nepovratni: Organofosfati: Acefat

Kadusafos

Hlorpirifos-metil

Koumafos

Ciklosarin (GF)

Demeton-S-metil

Diizopropil fluorofosfat (Gution)

Diizopropilfosfat

Ehotiofat

GV

Novihok agens

Oksidemeton-metil

Fostebupirim

Pirimifos-metil

Sarin (GB)

Soman (GD)

Tabun (GA)

Tetrahlorvinfos

VE

VG

VM

VR

VX; Drugi: Demekarijum

Onhidal (Onchidella binneyi)

BChE inhibitori

Cimserin

Drugi

Prekurzori	Holin (Lecitin) Citikolin Ciprodenat Dimetiletanolamin (DMAE, deanol) Glicerofosfoholin Meklofenoksat (Centrofenoksin) Fosfatidilholin Fosfatidiletanolamin Fosforilholin Pirisudanol
Kofaktori	Sirćetna kiselina Acetilkarnitin Acetil koenzim A Vitamin B₅ (Pantetin Pantetein Pantenol)
Drugi	Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim Obidoksim Pralidoksim

p
r
u

H₁	Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti: 4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

VMAT	Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

HDC	Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori: Aminoguanidin

Drugi

Endogeni	Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6

p
r
u

Hipnotici/sedativi (N05C)

GABA_A receptor

Ultra kratkotrajni	Metoheksital Tiamilal Tiopental
Kratko/srednje trajni	Alobarbital Amobarbital Aprobarbital Butobarbital Pentobarbital Sekobarbital Talbutal
Dugotrajni	Barbital Mefobarbital Fenobarbital
Negrupisani	Ciklobarbital Etalobarbital Heptabarbital Heksobarbital Proksibarbital Reposal Vinilbital Vinbarbital

Kratkotrajni	Brotizolam Cinolazepam Doksefazepam Loprazolam Midazolam Triazolam
Intermedijerno trajni	Estazolam Flunitrazepam Lormetazepam Nimetazepam Temazepam
Dugotrajni	Flurazepam Flutoprazepam Nitrazepam Kvanzepam

Dialkil-fenoli

Nebenzodijazepini

Neuroaktivni steroidi

Alfa-2-adrenergički
receptor

Alfa-adrenergički agonisti	4-NEMD Klonidin Deksmedetomidin Lofeksidin Medetomidin Romifidin Tizanidin Ksilazin

Melatoninski receptor

Melatonin	Agomelatin Melatonin Ramelteon Tasimelteon

Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor

Antihistamini & Antiholinergici	Amitriptilin Demenhidranat Doksilamin Hidroksizin Difenhidramin Bromodifenhidramin Karbinoksamin Doksepin Esmirtazapin Orfenadrin Mianserin Mirtazapin Finiltoloksamin Propiomazin Pirilamin Skopolamin

5-HT_2A &
α₁- adrenergički

Selektivni 5-HT_2A & α₁-adrenergički antagonisti	Etoperidon Nefozodon Niaprazin Trazodon

GABA_B receptor /
GHB receptor

GHB Tip	1,4-Butandiol Acebuterna keselina GABAB Gama-hidroksibuterna kiselina GBL gama-Balerolakton

Oreksinski receptori

Oreksinski antagonisti	Almoreksant SB-334,867 SB-408,124 SB-649,868 TCS-OX2-29

Drugi receptori/
negrupisani

Aldehidi	Acetilglicinamid hloral hidrat Hloral hidrat Hloralodol Dihloralfenazon Paraldehid Petrihloral
Alkini	Centalun Ethlorvinon Etinamat Heksapropimat Metilpentinol
Karbamati	Meprobamat Karisoprodol Tibamat Metokarbamol Procimat
Drugi	2-Metil-2-butanol Acekarbromal Acetofenon Apronal Bromidi Bromizoval Karbromal Hloralosa Klometiazol Embutramid Etomidat Evoksin Fenadiazol Gaboksadol Loreklezol Mefenoksalon Sulfonmetan Trihloroetanol Triklofos Valerian Valnoktamid

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

frontpage hit counter