Klonidyna

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
N-(2,6-dichlorofenylo)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amina
Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clonidinum, clonidini hydrochloridum (chlorowodorek klonidyny)^[1]

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₉H₉Cl₂N₃

Masa molowa

230,09 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

4205-90-7

PubChem

2803

DrugBank

DB00575

SMILES
C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl

InChI
InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14)
InChIKey
GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N

Właściwości

Rozpuszczalność w wodzie
ok. 50 g/l (chlorowodorek)^[2]

Temperatura topnienia	130 °C (chlorowodorek)^[2]

Niebezpieczeństwa

Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-31]

Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów

Na podstawie podanej karty charakterystyki
chlorowodorek klonidyny

Niebezpieczeństwo

Zwroty H

H301, H330

Zwroty P

P260, P284, P301+P310, P310

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Klasyfikacja medyczna

ATC

C02AC01, N02CX02, S01EA04, C02LC01, C02LC51

Farmakokinetyka

Działanie	hipotensyjne, uspokajające, przeciwbólowe i anestetyczne
Biodostępność	75–95%
Okres półtrwania	12–33 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	20–40%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	40–50% z moczem

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustnie, doocznie, dożylne, domięśniowe

Multimedia w Wikimedia Commons

Klonidyna (łac. clonidinum) – organiczny związek chemiczny, agonista receptorów α₂-adrenergicznych sprzężonych z białkiem regulacyjnym G_i. W mniejszym stopniu pobudza również receptory α₁-adrenergiczne^[3]. Ma działanie hipotensyjne, hamujące aktywność centralnego układu nerwowego, przeciwbólowe i anestetyczne^[4]. Pobudzając receptory w paśmie samotnym, powoduje zmniejszenie aktywności neuronów współczulnych docierających do serca i naczyń krwionośnych oraz pobudzenie nerwu błędnego. W efekcie rozszerzają się naczynia tętnicze, akcja serca zwalnia i zmniejsza się jego pojemność minutowa. W związku z pobudzeniem receptorów postsynaptycznych α₂ w naczyniach i jednoczesnym słabym agonizmem receptorów α₁, początkowo występuje wzrost ciśnienia i skurcze naczyń w opuszkach palców^[3].

Działanie

obniża ciśnienie krwi
zwalnia częstość akcji serca
zmniejsza objętość wyrzutową
działa uspokajająco i przeciwlękowo
uśmierza ból
zwiększa łaknienie

Zagrożenia

Przy długotrwałym leczeniu receptory ulegają kompensacyjnym zmianom, co przy nagłym odstawieniu powoduje duży wzrost ciśnienia krwi^[3].

Wskazania

zespół Tourette’a^[5]
nadciśnienie średnie i ciężkie
uzależnienie opioidowe i alkoholowe
ADHD^[5] (podobnie jak inny α-mimetyk, guanfacyna^[6])

Przypisy

↑ Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3 .
↑ ^a ^b Klonidyna, chlorowodorek (nr C7897) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-03-31]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ^a ^b ^c WojciechW. Kostowski WojciechW., Zbigniew StanisławZ.S. Herman Zbigniew StanisławZ.S. (red.), Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. 3, t. 1, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2016, s. 472–474, ISBN 978-83-200-4185-9, OCLC 971446090 .
↑ H.W.H.W. Striebel H.W.H.W., D.D. Koenigs D.D., T.T. Heil T.T., Clonidin-Stellenwert in der Anästhesie, „Der Anaesthesist”, 42 (3), 1993, s. 131–141, ISSN 0003-2417, PMID: 8480899 (niem.).
↑ ^a ^b Tourette's Syndrome StudyT.'S.S. Group Tourette's Syndrome StudyT.'S.S., Treatment of ADHD in children with tics: a randomized controlled trial, „Neurology”, 58 (4), 2002, s. 527–536, DOI: 10.1212/wnl.58.4.527, PMID: 11865128 [dostęp 2023-04-19] (ang.).
↑ BrandonB. Strange BrandonB., Once-daily treatment of ADHD with guanfacine: patient implications, „Neuropsychiatric Disease and Treatment”, 2008, s. 499, DOI: 10.2147/NDT.S1711, PMID: 18830439, PMCID: PMC2526381 [dostęp 2023-04-19] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

C02: Leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej

C02A – Leki adrenolityczne działające ośrodkowo

C02AA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina	rescynamina rezerpina dezerpidyna metozerpidyna bietazerpina
C02AB – Metyldopa	metyldopa
C02AC – Agonisty receptora imidazolowego	klonidyna guanfacyna tolonidyna moksonidyna rilmenidyna

C02B – Leki antyadrenergiczne, blokujące zwoje nerwowe

C02BA – Pochodne siarkowe	trimetafan
C02BB – Aminy drugo- i czwartorzędowe	mekamylamina

C02C – Leki adrenolityczne działające obwodowo

C02CA – Leki blokujące receptory α-adrenergiczne	prazosyna indoramina trymazosyna doksazosyna urapidyl
C02CB – Pochodne guanidyny	betanidyna guanetedyna guanoksan debryzochina guanoklor guanazodyna guanoksabenz

C02D – Leki działające na mięśnie gładkie naczyń

C02DA – Pochodne tiazydowe	diazoksyd
C02DB – Pochodne hydrazynoftalazyny	dihydralazyna hydralazyna endralazyna kadralazyna
C02DC – Pochodne pirymidyny	minoksydyl
C02DD – Pochodne nitroprusydku	nitroprusydek
C02DG – Pochodne guanidyny	pinacydyl

C02K – Inne leki hipotensyjne

C02KA – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina)	preparaty ciemiężycy
C02KB – Inhibitory hydroksylazy tyrozynowej	metyrozyna
C02KC – Inhibitory MAO	pargilina
C02KD – Antagonisty seryny	ketanseryna
C02KN – Inne leki hipotensyjne	aprocitentan
C02KX – Leki stosowane w nadciśnieniu płucnym	bosentan ambrisentan sitaksentan macitentan riocyguat tadanafil

C02L – Leki hipotensyjne w połączeniu
z lekami moczopędnymi

C02LA – Alkaloidy Rauvolfia serpentina w połączeniach z lekami moczopędnymi	rezerpina rescynamina dezerpidyna metozerpidyna bietazerpina korzeń Rauvolfia serpentina syrosynkopina
C02LB – Metyldopa w połączeniach z lekami moczopędnymi	metyldopa
C02LC – Agonisty receptora imidazolinowego w połączeniach z lekami moczopędnymi	klonidyna monoksonidyna
C02LE – Leki blokujące receptor α-adrenergiczny w połączeniach z lekami moczopędnymi	prazosyna
C02LF – Pochodne guanidyny w połączeniach z lekami moczopędnymi	guanetydyna
C02LG – Pochodne hydrazynoftalazyny w połączeniach z lekami moczopędnymi	dihydralazyna hydralazyna pikodralazyna
C02LK – Alkaloidy (z wyłączeniem alkaloidów Rauvolfia serpentina) w połączeniach z lekami moczopędnymi	preparaty ciemiężycy
C02LL – Inhibitory MAO w połączeniach z lekami moczopędnymi	pargilina
C02LX – Inne leki hipotensyjne w połączeniach z lekami moczopędnymi	pinacydyl

N02: Leki przeciwbólowe

N02A – Opioidy

N02AA – Naturalne alkaloidy opium	morfina opium hydromorfon nikomorfina oksykodon kodeina dihydrokodeina heroina papaweretum oksymorfon
N02AB – Pochodne fenylopiperydyny	ketobemidon petydyna fentanyl
N02AC – Pochodne difenylpropylaminy	dekstromoramid pirytramid dekstropropoksyfen bezytramid metadon
N02AD – Pochodne benzomorfanu	pentazocyna fenazocyna nalokson
N02AE – Pochodne orypawiny	buprenorfina
N02AF – Pochodne morfinanu	butorfanol nalbufina
N02AX – Inne	tylidyna tramadol dezocyna meptazynol tapentadol olicerydyna nalokson

N02B – Inne leki przeciwbólowe
i przeciwgorączkowe

N02BA – Kwas salicylowy i jego pochodne	kwas acetylosalicylowy aloksypryn salicylan choliny salicylan sodu salicylamid salsalat etenzamid salicylan morfoliny dipirocetyl benorylat diflunizal salicylan potasu guacetyzal karbasalan wapnia salicylan imidazolu
N02BB – Pirazolony	fenazon metamizol aminofenazon propyfenazon nifenazon
N02BE – Anilidy	paracetamol fenacetyna bucetyna propacetamol
N02BF – Gabapentynoidy	gabapentyna pregabalina mirogabalina
N02BG – Inne	rymazolium glafenina floktafenina wiminol nefopam flupirtyna zykonotyd metoksyfluran nabiksimols tanezumab

N02C – Leki przeciwmigrenowe

N02CA – Alkaloidy sporyszu	dihydroergotamina ergotamina metysergid lizuryd
N02CB – Pochodne kortykosteroidów	flumedrokson
N02CC – Selektywne agonisty receptora 5-HT1	sumatryptan naratryptan zolmitryptan ryzatryptan almotryptan eletryptan frowatryptan lasmiditan naproksen
N02CD – Agonisty peptydu pochodnego genu kalcytoniny (CGRP)	erenumab galkanezumab fremanezumab ubrogepant eptinezumab rimegepant atogepant
N02CX – Inne	pizotyfen klonidyna iprazochrom dimetotiazyna oksetoron

Leki przeciwbólowe

S01: Leki oftalmologiczne

S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu

S01AA – Antybiotyki	chloramfenikol chlorotetracyklina neomycyna oksytetracyklina tyrotrycyna framycetyna tetracyklina natamycyna gentamycyna tobramycyna kwas fusydynowy benzylopenicylina dihydrostreptomycyna ryfamycyna erytromycyna polimyksyna B ampicylina amikacyna mikronomycyna netylmycyna kanamycyna azydamfenikol azytromycyna cefuroksym wankomycyna dibekacyna cefmenoksym bacytracyna
S01AB – Sulfonamidy	sulfametizol sulfafurazol sulfadikramid sulfacetamid sulfafenazol
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe	idoksyrudyna triflurydyna acyklowir interferon widarabina famcyklowir fomiwirsen gancyklowir
S01AE – Fluorochinolony	ofloksacyna norfloksacyna cyprofloksacyna lomefloksacyna lewofloksacyna gatyfloksacyna moksyfloksacyna bezyfloksacyna tosufloksacyna
S01AX – Inne	preparaty rtęci preparaty srebra preparaty cynku nitrofural bibrokatol rezorcyna tetraboran sodu heksamidyna chloroheksydyna propionian sodu dibromopropamidyna propamidyna pikloksydyna powidon-jod poliheksanid

S01B – Leki przeciwzapalne

S01BA – Kortykosteroidy	deksametazon hydrokortyzon kortyzon prednizolon triamcynolon betametazon fluorometolon medryzon klobetazon alklometazon dezonid formokortal rymeksolon loteprednol acetonid fluocynolonu difluprednat
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach z lekami rozszerzającymi źrenice	hydrokortyzon prednizolon fluorometolon betametazon
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne	indometacyna oksyfenbutazon diklofenak flurbiprofen ketorolak piroksykam bendazak kwas salicylowy pranoprofen nepafenak bromfenak

S01C – Połączenia leków
przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi

S01CA – Połączenia kortykosteroidów z lekami przeciwinfekcyjnymi	deksametazon prednizolon hydrokortyzon fluokortolon betametazon fludrokortyzon fluorometolon metyloprednizolon chloroprednizolon acetonid fluocynolonu klobetazon loteprednol
S01CB – Połączenia kortykosteroidów, leków przeciwinfekcyjnych i leków rozszerzających źrenice	deksametazon prednizolon hydrokortyzon betametazon fluorometolon
S01CC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne w połączeniach z lekami przeciwinfekcyjnymi	diklofenak indometacyna

S01E – Leki stosowane
w jaskrze i zwężające źrenicę

S01EA – Sympatykomimetyki stosowane w jaskrze	adrenalina dipiwefryna apraklonidyna klonidyna brymonidyna
S01EB – Parasympatykomimetyki	pilokarpina karbachol ekotiopat demekarium fizostygmina neostygmina fluostygmina aceklidyna acetylocholina paraokson
S01EC – Inhibitory anhydrazy węglanowej	acetazolamid diklofenamid dorzolamid brynzolamid metazolamid
S01ED – Leki β-adrenolityczne	tymolol betaksolol lewobunolol metypranolol karteolol befunolol
S01EE – Analogi prostaglandyn	latanoprost unoproston bimatoprost trawoprost tafluprost latanoprost bunod netarsudyl
S01EX – Inne	guanetydyna dapiprazol netarsudyl omidenepag rypasudyl

S01F – Leki rozszerzające źrenicę

S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne	atropina skopolamina metyloskopolamina cyklopentolat homatropina tropikamid
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne (bez preparatów stosowanych w jaskrze)	fenylefryna efedryna ibopamina ketorolak

S01G – Leki zmniejszające
przekrwienie oraz przeciwalergiczne

S01GA – Sympatykomimetyki stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie	nafazolina tetryzolina ksylometazolina oksymetazolina fenylefryna oksedryna brymonidyna
S01GX – Inne	kwas kromoglikanowy lewokabastyna kwas spaglumowy nedokromil lodoksamid emedastyna azelastyna ketotifen olopatadyna epinastyna alkaftadyna cetyryzyna bilastyna

S01H – Środki znieczulające miejscowo

S01HA – Środki znieczulające miejscowo	kokaina oksybuprokaina tetrakaina proksymetakaina prokaina cynchokaina lidokaina chloroprokaina

S01J – Preparaty diagnostyczne

S01JA – Środki barwiące	fluoresceina róż bengalski sodu

S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka

S01KA – Substancje wiskoelastyczne	kwas hialuronowy hypromeloza
S01KX – Inne	chymotrypsyna błękit trypanu

S01L – Leki stosowane w leczeniu
zaburzeń naczyniowych oka

S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne	werteporfina anekortaw pegaptanib ranibizumab aflibercept brolucyzumab abicypar pegol bewacyzumab farycymab