Histaminski H2 receptor

edit
Histaminski receptor H2
Identifikatori
SimboliHRH2; H2R
Vanjski IDOMIM: 142703 MGI: 108482 HomoloGene: 40613 IUPHAR: H2 GeneCards: HRH2 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • aktivnost prenosnika signala
• receptorska aktivnost
• aktivnost G protein spregnutog receptora
• aktivnost histaminskog receptora
Celularna komponenta • ćelijska membrana
• integralno sa ćelijskom membranom
Biološki proces • imunski respons
• G proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez327415466
EnsemblENSG00000113749ENSMUSG00000034987
UniProtP25021Q3ZB30
RefSeq (mRNA)NM_001131055.1NM_001010973.2
RefSeq (protein)NP_001124527.1NP_001010973.1
Lokacija (UCSC)Chr 5:
175.09 - 175.11 Mb		Chr 13:
54.29 - 54.32 Mb
PubMed pretraga[1][2]

H2 receptori su pozitivno spregnut sa adenilat ciklazom preko Gs. H2 receptor je potentan stimulans cAMP produkcije. On povišava intraćelijske Ca2+ koncentracije i oslobađanje Ca2+ iz intraćelijskih zaliha. Lek betazol je primer agonista histaminskog H2 receptora.

Funkcija

Histamin je sveprisutni molekulski glasnik koji se otpušta iz mastocita, enterohromafino podobnih ćelija, i neurona. Njegova dejstva su posredovana histaminskim receptorima H1, H2, H3 i H4. Histaminski receptor H2 pripada rodopsinu sličnoj familiji G protein spregnutih receptora. On je integralni membranski protein koji stimuliše sekreciju želudačne kiseline. On takođe reguliše gastrointestinalnu motilnost i intestinalnu sekreciju. Smatra se da učestvuje u regulaciji ćelijskog rasta i diferencijacije.[1]

Tkivna distribucija

Reference

  1. ↑ „Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2”. 

Literatura

  • Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H i dr.. (1997). „International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors”. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023. 
  • Del Valle J, Gantz I (1997). „Novel insights into histamine H2 receptor biology”. Am. J. Physiol. 273 (5 Pt 1): G987–96. PMID 9374694. 
  • Gantz I, Munzert G, Tashiro T i dr.. (1991). „Molecular cloning of the human histamine H2 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 178 (3): 1386–92. DOI:10.1016/0006-291X(91)91047-G. PMID 1714721. 
  • Vannier E, Dinarello CA (1994). „Histamine enhances interleukin (IL)-1-induced IL-6 gene expression and protein synthesis via H2 receptors in peripheral blood mononuclear cells”. J. Biol. Chem. 269 (13): 9952–6. PMID 7511596. 
  • Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE i dr.. (1995). „Visualization of agonist-induced internalization of histamine H2 receptors”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 214 (3): 1138–45. DOI:10.1006/bbrc.1995.2404. PMID 7575521. 
  • Nishi T, Koike T, Oka T i dr.. (1995). „Identification of the promoter region of the human histamine H2-receptor gene”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 210 (2): 616–23. DOI:10.1006/bbrc.1995.1703. PMID 7755641. 
  • Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J i dr.. (1995). „The guinea pig histamine H2 receptor: gene cloning, tissue expression and chromosomal localization of its human counterpart”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 211 (2): 570–7. DOI:10.1006/bbrc.1995.1851. PMID 7794271. 
  • Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (1996). „Allelic variations of the human histamine H2 receptor gene”. Neuroreport 7 (7): 1293–6. DOI:10.1097/00001756-199605170-00015. PMID 8817552. 
  • Elenkov IJ, Webster E, Papanicolaou DA i dr.. (1998). „Histamine potently suppresses human IL-12 and stimulates IL-10 production via H2 receptors”. J. Immunol. 161 (5): 2586–93. PMID 9725260. 
  • Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M i dr.. (1999). „Human histamine H2 receptor gene: multiple transcription initiation and tissue-specific expression”. FEBS Lett. 451 (3): 327–31. DOI:10.1016/S0014-5793(99)00618-3. PMID 10371214. 
  • Wang LD, Wang M, Todisco A i dr.. (2000). „The human histamine H(2) receptor regulates c-jun and c-fos in a differential manner”. Am. J. Physiol., Cell Physiol. 278 (6): C1246–55. PMID 10837353. 
  • Suh BC, Lee H, Jun DJ i dr.. (2001). „Inhibition of H2 histamine receptor-mediated cation channel opening by protein kinase C in human promyelocytic cells”. J. Immunol. 167 (3): 1663–71. PMID 11466390. 
  • Brew OB, Sullivan MH (2002). „Localisation of mRNAs for diamine oxidase and histamine receptors H1 and H2, at the feto-maternal interface of human pregnancy”. Inflamm. Res. 50 (9): 449–52. DOI:10.1007/PL00000269. PMID 11603849. 
  • Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL i dr.. (2001). „Histamine H2 receptor desensitization: involvement of a select array of G protein-coupled receptor kinases”. Mol. Pharmacol. 60 (5): 1049–56. PMID 11641433. 
  • Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M i dr.. (2001). „Histamine increases the expression of LOX-1 via H2 receptor in human monocytic THP-1 cells”. FEBS Lett. 508 (3): 345–9. DOI:10.1016/S0014-5793(01)03073-3. PMID 11728449. 
  • Gutzmer R, Langer K, Lisewski M i dr.. (2002). „Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (3): 524–31. DOI:10.1067/mai.2002.121944. PMID 11898002. 
  • Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH i dr.. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899–903. DOI:10.1073/pnas.242603899. PMC 139241. PMID 12477932. 
  • Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM i dr.. (2003). „Differential activation of dual signaling responses by human H1 and H2 histamine receptors”. J. Recept. Signal Transduct. Res. 23 (1): 17–31. DOI:10.1081/RRS-120018758. PMID 12680587. 

Vidi još

  • Agonist H2 receptora

Spoljašnje veze

  • „Histamine Receptors: H2”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2013-12-25. 
  • MeSH H2+receptors
  • p
  • r
  • u
Klasa A: Rodopsinu slični
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat  • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6)  • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp)
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresanti (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresanti (mianserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6