5-HT2C receptor

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 2C
Identifikatori
Simboli HTR2C; 5-HT2C; 5-HTR2C; HTR1C
Vanjski ID OMIM: 312861 MGI: 96281 HomoloGene: 20242 GeneCards: HTR2C Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • aktivnost fosfatidilinozitol fosfolipaze C
• receptorska aktivnost
• aktivnost G-protein spregnutog receptora
• aktivnost serotoninskog receptora
• proteinsko vezivanje
• vezivanje leka
• serotoninsko vezivanje
• vezivanje 1-(4-jodo-2,5-dimetoksifenil)propan-2-amina
Celularna komponenta • nukleus
• citoplazma
• ćelijska membrana
• integralno sa membranom
Biološki proces • cGMP biosintetički proces
• fosfatidilinozitolni biosintetički proces
• signalni put serotoninskog receptora
• sinaptička transmisija
• način ishrane
• respons na lek
• otpuštanje sekvestiranih jona kalcijuma citozol
• ERK1 i ERK2 kaskada
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 3358 15560
Ensembl ENSG00000147246 ENSMUSG00000041380
UniProt P28335 Q8BUB1
RefSeq (mRNA) NM_000868.2 NM_008312.4
RefSeq (protein) NP_000859.1 NP_032338.3
Lokacija (UCSC) Chr X:
113.82 - 114.14 Mb		 Chr X:
143.4 - 143.63 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

5-HT2C receptor je tip 5-HT receptor koji vezuje endogeni neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT). On je G protein-spregnuti receptor (GPCR) koji deluje kro Gq/G11 i posreduje ekscitatornu neurotransmisiju. HTR2C isto tako označava humani gen koji kodira receptor,[1][2] koji je lociran na X hromozomu. Pošto muškarci imaju jednu kopiju ovog gena, a kod žena jedna od kopija je represivna, polimorfizmi ovog receptora mogu da imaju različiti uticaj u zavisnosti od pola.

Distribucija

5-HT2C receptori su distribuirani širom perifernog humanog mozga.

Funkcija

5-HT2C receptor je jedno od mnogih mesta vezivanja serotonina. Aktivacija ovog receptora serotoninom inhibira otpuštanje dopamina i norepinefrina u pojedinim oblastima mozga.[3]

5-HT2C receptori imaju znatan udeo u regulaciji raspoloženja, anksioznosti, ishrani, i reproduktivnom ponašanju.[4] 5-HT2C receptori regulišu dopaminsko otpuštanje u striatumu, prefrontalnom korteksu, nucleus accumbensu, hipokampusu, hipotalamusu, i amigdali, između ostalih.

Ligandi

Agonisti
Antagonisti
Inverzni Agonisti

Interakcije

Za 5-HT2C receptor je pokazano da interaguje sa MPDZ.[5][6]

Vidi još

Reference

  1. ^ „Entrez Gene: HTR2C 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2C”. 
  2. ^ Stam NJ, Vanderheyden P, van Alebeek C, Klomp J, de Boer T, van Delft AM, Olijve W (1994). „Genomic organisation and functional expression of the gene encoding the human serotonin 5-HT2C receptor”. Eur. J. Pharmacol. 269 (3): 339—48. PMID 7895773. doi:10.1016/0922-4106(94)90042-6. 
  3. ^ Alex KD, Yavanian GJ, McFarlane HG, Pluto CP, Pehek EA (2005). „Modulation of dopamine release by striatal 5-HT2C receptors”. Synapse. 55 (4): 242—51. PMID 15668911. doi:10.1002/syn.20109. 
  4. ^ Heisler LK, Zhou L, Bajwa P, Hsu J, Tecott LH (2007). „Serotonin 5-HT2C receptors regulate anxiety-like behavior”. Genes, Brain and Behavior. 6 (5): 491—6. PMID 17451451. doi:10.1111/j.1601-183X.2007.00316.x. 
  5. ^ Becamel C, Figge A, Poliak S, Dumuis A, Peles E, Bockaert J, Lubbert H, Ullmer C (2001). „Interaction of serotonin 5-hydroxytryptamine type 2C receptors with PDZ10 of the multi-PDZ domain protein MUPP1”. J. Biol. Chem. United States. 276 (16): 12974—82. ISSN 0021-9258. PMID 11150294. doi:10.1074/jbc.M008089200. 
  6. ^ Ullmer C, Schmuck K, Figge A, Lübbert H (1998). „Cloning and characterization of MUPP1, a novel PDZ domain protein”. FEBS Lett. NETHERLANDS. 424 (1-2): 63—8. ISSN 0014-5793. PMID 9537516. doi:10.1016/S0014-5793(98)00141-0. 

Literatura

  • Niswender CM, Sanders-Bush E, Emeson RB (1999). „Identification and characterization of RNA editing events within the 5-HT2C receptor.”. Ann. N. Y. Acad. Sci. 861 (1 ADVANCES IN S): 38—48. PMID 9928237. doi:10.1111/j.1749-6632.1998.tb10171.x. 
  • Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (2002). „Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors.”. Pharmacol. Biochem. Behav. 71 (4): 533—54. PMID 11888546. doi:10.1016/S0091-3057(01)00746-8. 
  • Raymond JR; Mukhin YV; Gelasco A; et al. (2002). „Multiplicity of mechanisms of serotonin receptor signal transduction.”. Pharmacol. Ther. 92 (2-3): 179—212. PMID 11916537. doi:10.1016/S0163-7258(01)00169-3. 
  • Van Oekelen D, Luyten WH, Leysen JE (2003). „5-HT2A and 5-HT2C receptors and their atypical regulation properties.”. Life Sci. 72 (22): 2429—49. PMID 12650852. doi:10.1016/S0024-3205(03)00141-3. 
  • Reynolds GP, Templeman LA, Zhang ZJ (2005). „The role of 5-HT2C receptor polymorphisms in the pharmacogenetics of antipsychotic drug treatment.”. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry. 29 (6): 1021—8. PMID 15953671. doi:10.1016/j.pnpbp.2005.03.019. 
  • Millan MJ (2006). „Serotonin 5-HT2C receptors as a target for the treatment of depressive and anxious states: focus on novel therapeutic strategies.”. Therapie. 60 (5): 441—60. PMID 16433010. doi:10.2515/therapie:2005065. 
  • Milatovich A; Hsieh CL; Bonaminio G; et al. (1993). „Serotonin receptor 1c gene assigned to X chromosome in human (band q24) and mouse (bands D-F4).”. Hum. Mol. Genet. 1 (9): 681—4. PMID 1302605. doi:10.1093/hmg/1.9.681. 
  • Saltzman AG; Morse B; Whitman MM; et al. (1992). „Cloning of the human serotonin 5-HT2 and 5-HT1C receptor subtypes.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 181 (3): 1469—78. PMID 1722404. doi:10.1016/0006-291X(91)92105-S. 
  • Lappalainen J; Zhang L; Dean M; et al. (1995). „Identification, expression, and pharmacology of a Cys23-Ser23 substitution in the human 5-HT2c receptor gene (HTR2C).”. Genomics. 27 (2): 274—9. PMID 7557992. doi:10.1006/geno.1995.1042. 
  • Tecott LH; Sun LM; Akana SF; et al. (1995). „Eating disorder and epilepsy in mice lacking 5-HT2c serotonin receptors.”. Nature. 374 (6522): 542—6. PMID 7700379. doi:10.1038/374542a0. 
  • Stam NJ; Vanderheyden P; van Alebeek C; et al. (1995). „Genomic organisation and functional expression of the gene encoding the human serotonin 5-HT2C receptor.”. Eur. J. Pharmacol. 269 (3): 339—48. PMID 7895773. doi:10.1016/0922-4106(94)90042-6. 
  • Xie E, Zhu L, Zhao L, Chang LS (1996). „The human serotonin 5-HT2C receptor: complete cDNA, genomic structure, and alternatively spliced variant.”. Genomics. 35 (3): 551—61. PMID 8812491. doi:10.1006/geno.1996.0397. 
  • Burns CM; Chu H; Rueter SM; et al. (1997). „Regulation of serotonin-2C receptor G-protein coupling by RNA editing.”. Nature. 387 (6630): 303—8. PMID 9153397. doi:10.1038/387303a0. 
  • Brennan TJ; Seeley WW; Kilgard M; et al. (1997). „Sound-induced seizures in serotonin 5-HT2c receptor mutant mice.”. Nat. Genet. 16 (4): 387—90. PMID 9241279. doi:10.1038/ng0897-387. 
  • Ullmer C, Schmuck K, Figge A, Lübbert H (1998). „Cloning and characterization of MUPP1, a novel PDZ domain protein.”. FEBS Lett. 424 (1-2): 63—8. PMID 9537516. doi:10.1016/S0014-5793(98)00141-0. 
  • Samochowiec J; Smolka M; Winterer G; et al. (1999). „Association analysis between a Cys23Ser substitution polymorphism of the human 5-HT2c receptor gene and neuronal hyperexcitability.”. Am. J. Med. Genet. 88 (2): 126—30. PMID 10206230. doi:10.1002/(SICI)1096-8628(19990416)88:2<126::AID-AJMG6>3.0.CO;2-M. 
  • Cargill M; Altshuler D; Ireland J; et al. (1999). „Characterization of single-nucleotide polymorphisms in coding regions of human genes.”. Nat. Genet. 22 (3): 231—8. PMID 10391209. doi:10.1038/10290. 
  • Marshall SE, Bird TG, Hart K, Welsh KI (2000). „Unified approach to the analysis of genetic variation in serotonergic pathways.”. Am. J. Med. Genet. 88 (6): 621—7. PMID 10581480. doi:10.1002/(SICI)1096-8628(19991215)88:6<621::AID-AJMG9>3.0.CO;2-H. 
  • Backstrom JR, Price RD, Reasoner DT, Sanders-Bush E (2000). „Deletion of the serotonin 5-HT2C receptor PDZ recognition motif prevents receptor phosphorylation and delays resensitization of receptor responses.”. J. Biol. Chem. 275 (31): 23620—6. PMID 10816555. doi:10.1074/jbc.M000922200. 
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • п
  • р
  • у
Ligandi 5-HT1 receptora
5-HT1A
Agonisti: Azapironi: Alnespiron • Binospiron • Buspiron • Enilospiron • Eptapiron • Gepiron • Ipsapiron • Perospiron • Revospiron • Tandospiron • Tiospiron • Umespiron • Zalospiron; Antidepresivi: Etoperidon • Nefazodon • Trazodon; Antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Kvetiapin • Ziprasidon; Ergolini: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • Metisergid • LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Bufotenin • DMT • Indorenat • Psilocin • Psilocibin; Drugi: 8-OH-DPAT • Adatanserin • Befiradol • BMY-14802 • Kanabidiol • Dimemebfe • Ebalzotan • Eltoprazin • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Flesinoksan • Flibanserin • Lesopitron • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Osemozotan • Oksaflozan • Pardoprunoks • Piklozotan • Rauvolscin • Repinotan • Roksindol • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Sarizotan • SSR-181,507 • Sunepitron • U-92,016-A • Urapidil • Vilazodon • Ksaliproden • Johimbin
Antagonisti: Antipsihotici: Iloperidon • Risperidon • Sertindol; Beta blokatori: Alprenolol • Cianopindolol • Jodocianopindolol • Oksprenolol • Pindobind • Pindolol • Propranolol • Tertatolol; Drugi: BMY-7,378 • CSP-2503 • Dotarizin • Flopropion • GR-46611 • Isamoltan • Lekozotan • Metitepin/Metiotepin • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Robalzotan • S-15535 • SB-649,915 • Spiperon • Spiramid • Spiroksatrin • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Ergotamin • Metisergid; Piperazini: Eltoprazin • TFMPP; Triptani: Avitriptan • Eletriptan • Sumatriptan • Zolmitriptan; Triptamini: 5-CT • 5-MT; Drugi: CGS-12066A • CP-93,129 • CP-94,253 • CP-135,807 • RU-24,969
Antagonisti: Lisergamidi: Metergolin; Drugi: AR-A000002 • Elzasonan • GR-127,935 • Isamoltan • Metitepin/Metiotepin • SB-216,641 • Johimbin
5-HT1D
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Metisergid; Triptani: Almotriptan • Avitriptan • Eletriptan • Frovatriptan • Naratriptan • Rizatriptan • Sumatriptan • Zolmitriptan; Triptamini: 5-CT • 5-Etil-DMT • 5-MT • 5-(Noniloksi)triptamin; Drugi: CP-135,807 • GR-46611 • L-694,247 
Antagonisti: Lisergamidi: Metergolin; Drugi: Alniditan • BRL-15,572 • Elzasonan • GR-127,935 • Ketanserin • LY-310,762 • Metitepin/Metiotepin • Ritanserin • Johimbin • Ziprasidon
5-HT1E
Agonisti: Lisergamidi: Metisergid; Triptani: Eletriptan; Triptamini: BRL-54443 • Triptamin
Antagonisti: Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti: Triptani: Eletriptan • Naratriptan • Sumatriptan; Triptamini: 5-MT; Drugi: BRL-54443 • Lasmiditan • LY-334,370
Antagonisti: Metitepin/Metiotepin
Ligandi 5-HT2 receptora
5-HT2A
Agonisti: Lisergamidi: ALD-52 • Ergometrin • Lisurid • LA-SS-Az • LSD • LSD-Pip • 2-butil amid liserginske kiseline • 3-pentil amid liserginske kiseline • Metisergid; Fenetilamini: 25I-NBF • 25I-NBMD • 25I-NBOH • 25I-NBOMe • 2C-B • 2C-B-FLY • 2CB-Ind • 2C-C-NBOMe • 2C-E • 2C-I • 2C-TFM-NBOMe • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • 2CBCB-NBOMe • 2CBFly-NBOMe • Bromo-DragonFLY • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin • TCB-2 • TFMFly; Piperazini: BZP • Hipazin • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: AL-34662 • AL-37350A • Dimemebfe • Medifoksamin • Oksaflozan • PNU-22394 • RH-34
Antagonisti: Atipični antipsihotici: Amperozid • Aripiprazol • Karpipramin • Klokapramin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Melperon • Mosapramin • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Trazodon; Drugi: 5-I-R91150 • AC-90179 • Adatanserin • Altanserin • AMDA • Blonanserin • Cinanserin • CSP-2503 • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eplivanserin • Esmirtazapin • Fananserin • Flibanserin • Ketanserin • KML-010 • Lubazodon • Mepiprazol • Metitepin/Metiotepin • Nantenin • Pimavanserin • Pizotifen • Pruvanserin • Rauvolscin • Ritanserin • S-14,671 • Sarpogrelat • Setoperon • Spiperon • Spiramid • Volinanserin • Ksilamidin • Johimbin
5-HT2B
Agonisti: Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks; Fenetilamini: Hlorfentermin • Kloforeks • DOB • DOC • DOI • DOM • Fenfluramin • MDA • MDMA • Norfenfluramin; Triptamini: 5-CT • 5-MT • α-Metil-5-HT; Drugi: BW-723C86 • Kabergolin • mCPP • Pergolid • PNU-22394 • Ro60-0175
Antagonisti: Agomelatin • Asenapin • EGIS-7625 • Ketanserin • Lisurid • LY-272,015 • Metitepin/Metiotepin • PRX-08066 • Rauvolscin • Ritanserin • RS-127,445 • Sarpogrelat • SB-200,646 • SB-204,741 • SB-206,553 • SB-215,505 • SDZ SER-082 • Tegaserod • Johimbin
5-HT2C
Agonisti: Fenetilamini: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin; Piperazini: Aripiprazol • mCPP • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Dimemebfe • Lorkaserin• Medifoksamin • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Oksaflozan • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Vabicaserin • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348
Antagonisti: Atipični antipsihotici: Klozapin • Iloperidon • Melperon • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Agomelatin • Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Fluoksetin • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Nortriptilin • Trazodon; Drugi: Adatanserin • Cinanserin • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eltoprazin • Esmirtazapin • FR-260,010 • Ketanserin • Ketotifen • Latrepirdin • Lu AA24530 • Metitepin/Metiotepin • Metisergid • Pizotifen • Ritanserin • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ksilamidin
Ligandi 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, i 5-HT7 receptora
5-HT3
Agonisti: Piperazini: BZP • Hipazin; Triptamini: 2-Metil-5-HT • 5-CT; Drugi: Hlorofenilbiguanid • Butanol • Etanol • Halotan • Izofluran • RS-56812 • SR-57,227-A • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • YM-31636
Antagonisti: Antiemetici: AS-8112 • Alosetron • Azasetron • Batanoprid • Bemesetron • Cilansetron • Dazoprid • Dolasetron • Granisetron • Lerisetron • Ondansetron • Palonosetron • Ramosetron • Renzaprid • Tropisetron • Zacoprid • Zatosetron; Atipični antipsihotici: Klozapin • Olanzapin • Hetiapin; Tetraciklični antidepresivi: Amoksapin • Mianserin • Mirtazapin; Drugi: CSP-2503 • Lu AA21004 • Lu AA24530 • Memantin • Azot-monoksid • Ricasetron • Sevofluran • Tujon  • Ksenon
5-HT4
Agonisti: Gastroprokinetički agensi: Cinitaprid • Cisaprid • Dazoprid • Metoklopramid • Mosaprid • Prukaloprid • Renzaprid • Tegaserod • Zakoprid; Drugi: 5-MT • BIMU8 • CJ-033,466 • PRX-03140 • RS-67333 • SL65.0155 
Antagonisti: GR-113,808 • L-Lizin • Piboserod • RS-39604 • RS-67532 
5-HT5A
Agonisti: Lisergamidi: Ergotamin • LSD; Triptamini: 5-CT; Drugi: Valerenska kiselina
Antagonisti: Asenapin • Latrepirdin • Metitepin/Metiotepin • Ritanserin • SB-699,551
* 5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • LSD • Mesulergin • Metergolin • Metisergid; Triptamini: 2-Metil-5-HT • 5-BT • 5-CT • 5-MT • Bufotenin • E-6801 • E-6837 • EMD-386,088 • EMDT • N-Metil-5-HT • Triptamin; Drugi: WAY-181,187 • WAY-208,466
Antagonisti: Antidepresanti: Amitriptilin • Amoksapin • Klomipramin • Doksepin • Mianserin • Nortriptilin; Atipični antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Fluperlapin • Iloperidon • Olanzapin • Tiospiron; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin; Drugi: EGIS-12,233 • Ketanserin • Latrepirdin • Lu AE58054 • Metitepin/Metiotepin • MS-245 • PRX-07034 • Ritanserin • Ro04-6790 • Ro 63-0563 • SB-258,585 • SB-271,046 • SB-357,134 • SB-399,885 • SB-742,457
5-HT7
Agonisti: Lisergamidi: LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MT • Bufotenin; Drugi: 8-OH-DPAT • AS-19 • Bifeprunoks • LP-12 • LP-44 • RU-24,969 • Sarizotan
Antagonisti: Lisergamidi: 2-Bromo-LSD • Bromokriptin • Dihidroergotamin • Ergotamin • Mesulergin • Metergolin • Metisergid; Antidepresanti: Amitriptilin • Amoksapin • Klomipramin • Imipramin • Maprotilin • Mianserin; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Aripiprazol • Klozapin • Olanzapin • Risperidon • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin; Drugi: Butaklamol • EGIS-12,233 • Ketanserin • LY-215,840 • Metitepin/Metiotepin • Pimozid • Ritanserin • SB-258,719 • SB-269,970 • Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI): Alaproklat • Citalopram • Dapoksetin • Desmetilcitalopram • Desmetilsertralin • Ehinopsidin • Femoksetin • Fluoksetin • Fluvoksamin • Indalpin • Ifoksetin • Litoksetin • Lu AA21004 • Lubazodon • Panuramin • Paroksetin • Pirandamin • RTI-353 • Seproksetin • Sertralin • Vilazodon • Zimelidin; Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI): Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI): Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • NS-2359 • SEP-225289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresivi (TCAs): Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Klomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • Nortriptilin • Pipofezin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti (TeCA): Amoksapin; Piperazini: Nefazodon • Trazodon; Antihistamini: Bromfeniramin • Hlorfenamin • Difenhidramin • Mepiramin/Pirilamin • Feniramin • Tripelenamin; Opioidi: Petidin • Metadon • Propoksifen; Drugi: Kokain • CP-39,332 • Ciklobenzaprin • Dekstrometorfan • Dekstrorfan • EXP-561 • Fezolamin • Mesembrin • Nefopam • PIM-35 • Pridefin • Roksindol • SB-649,915 • Ziprasidon
VMAT
Aminoindani: 5-IAI • AMMI • ETAI • MDAI • MDMAI • MMAI • TAI; Aminotetralini: 6-CAT • 8-OH-DPAT • MDAT • MDMAT; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Fluminoreks; Fenetilamini (takođe Amfetamini, Katinoni, Fentermini, itd): 2-Metil-MDA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-HA • 4-MTA • 5-APDB • 5-Metil-MDA • 6-APDB • 6-Metil-MDA • AEMMA • Amiflamin • BDB • BOH • Brefedron • Butilon • Hlorfentermin • Kloforeks • Amfepramon • Metamfepramon • DFMDA • DMA • DMMA • EBDB • EDMA • Etilon • Etoloreks • Fenfluramin (Deksfenfluramin) • Flefedron • IAP • IMP • Lofofin • MBDB • MDA • MDEA • MDHMA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefedron • Metedron • Metilon • MMA • MMDA • MMDMA • MMMA • NAP • Norfenfluramin • 4-TFMA • pBA • pCA • pIA • PMA • PMEA • PMMA • TAP; Piperazini: 2C-B-BZP • 2-BZP • 3-MeOPP • BZP • DCPP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • Mepiprazol • pCPP • pFPP • pTFMPP • TFMPP; Triptamini: 4-Metil-αET • 4-Metil-αMT • 5-CT • 5-MeO-αET • 5-MeO-αMT • 5-MT • αET • αMT • DMT • Triptamin (sam); Drugi: Indeloksazin • Tramadol • Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Fero gvožđe (Fe2+) • Magnezijum (Mg2+) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Piridoksin, Piridoksamin, Piridoksal → Piridoksal fosfat) • Vitamin B9 (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn2+)
Drugi
Pojačivači aktivnosti: BPAP • PPAP; Pojačivači preuzimanja: Tianeptin