Kanabinoidni receptor

Kanabinoidni receptor 1 (mozak)
NMR rešenje strukture peptidnog mimetika četvrte citoplazmične petlje CB1 kanabinoidnog receptora, PDB: 2b0y.
Identifikatori
Simbol	CNR1
Alt. simboli	CNR
Entrez	1268
HUGO	2159
OMIM	114610
RefSeq	NM_033181
UniProt	P21554
Ostali podaci
Lokus	Hromozom 6 q14-q15

Kanabinoidni receptor 2 (makrofag)
Identifikatori
Simbol	CNR2
Entrez	1269
HUGO	2160
OMIM	605051
RefSeq	NM_001841
UniProt	P34972
Ostali podaci
Lokus	Hromozom 1 p

Kanabinoidni receptori su klasa membranskih receptora iz familije G protein-spregnutih receptora.^[1]^[2]^[3] Oni su tipični G protein-spregnuti receptori, sa sedam transmembranskih domena.^[4] Kanabinoidne receptore aktiviraju tri glavne gurpe liganda, endokanabinoidi (koji se proizvode ut telu sisara), biljni kanabinoidi (poput THC, iz biljke kanabis) i sintetičkih kanabinoida (kao što je HU-210). Svi endokanabinoidi i biljni kanabinoidi su lipofilni, i.e. jedinjenja rastvorna u masti.

Poznate su dva tipa receptora. Oni se nazivaju CB₁ i CB₂.^[5]^[6] CB₁ receptor je izražen uglavnom u mozgu (centralnom nervnom sistemu, CNS), ali isto tako i u plućima, jetri i bubrezima. CB₂ receptor je prvenstveno izražen u imunskom sistemu i u hematopoetskim ćelijama^[7]. Sve više dokaza sugeriše da postoje novi kanabinoidni receptori^[8], koji su izraženi u ćelijama endotela i u CNS-u. Vezivanje nekoliko kanabinoida za G protein-spregnute receptore mozga je bilo opisano 2007. godine.^[9]

Proteinske sekvence CB₁ i CB₂ receptora su oko 44% slične.^[10] Kad se samo transmembranski regioni receptora uzmu u obzir, aminokiselinska sličnost između ova dva tipa receptora je približno 68%.^[4] Manje varijacije ovih receptora su bile identifikovane. Kanabinoidi se vezuju reverzibilno i stereo-selektivno za kanabinoidne receptore. Afinitet individualnih kanabinoida za pojedini receptor određuje efekat liganda. Kanabinoidi koji su u većoj meri selektivni za pojedini receptor su poželjniji za medicinsku upotrebu.

Literatura

^ Howlett AC (2002). „The cannabinoid receptors”. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 68-69: 619—31. PMID 12432948. doi:10.1016/S0090-6980(02)00060-6.
^ Mackie K (2008). „Cannabinoid receptors: where they are and what they do”. J. Neuroendocrinol. 20 Suppl 1: 10—4. PMID 18426493. doi:10.1111/j.1365-2826.2008.01671.x.
^ Graham ES, Ashton JC, Glass M (2009). „Cannabinoid receptors: a brief history and "what's hot"”. Front. Biosci. 14: 944—57. PMID 19273110.
^ ^а ^б Sylvaine G, Sophie M, Marchand J, Dussossoy D, Carriere D, Carayon P, Monsif B, Shire D, LE Fur G, Casellas P (1995). „Expression of Central and Peripheral Cannabinoid Receptors in Human Immune Tissues and Leukocyte Subpopulations”. Eur J Biochem. 232 (1): 54—61. PMID 7556170. doi:10.1111/j.1432-1033.1995.tb20780.x.
^ Matsuda LA, Lolait SJ, Brownstein MJ, Young AC, Bonner TI (1990). „Structure of a cannabinoid receptor and functional expression of the cloned cDNA”. Nature. 346 (6284): 561—4. PMID 2165569. doi:10.1038/346561a0.
^ Gérard CM, Mollereau C, Vassart G, Parmentier M (1991). „Molecular cloning of a human cannabinoid receptor which is also expressed in testis”. Biochem. J. 279 (Pt 1): 129—34. PMC 1151556 . PMID 1718258.
^ Pacher P, Mechoulam R (2011). „Is lipid signaling through cannabinoid 2 receptors part of a protective system?”. Prog Lipid Res. PMID 21295074. doi:10.1016/j.plipres.2011.01.001. Текст „ in press ” игнорисан (помоћ)
^ Begg M, Pacher P, Bátkai S, Osei-Hyiaman D, Offertáler L, Mo FM, Liu J, Kunos G (2005). „Evidence for novel cannabinoid receptors”. Pharmacol. Ther. 106 (2): 133—45. PMID 15866316. doi:10.1016/j.pharmthera.2004.11.005.
^ Ryberg E, Larsson N, Sjögren S, Hjorth S, Hermansson NO, Leonova J, Elebring T, Nilsson K, Drmota T, Greasley PJ (2007). „The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor”. Br. J. Pharmacol. 152 (7): 1092—101. PMC 2095107 . PMID 17876302. doi:10.1038/sj.bjp.0707460.
^ Munro S, Thomas KL, Abu-Shaar M (1993). „Molecular characterization of a peripheral receptor for cannabinoids”. Nature. 365 (6441): 61—65. PMID 7689702. doi:10.1038/365061a0.

Spoljašnje veze

Cannabinoid+Receptors на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
The Endocannabinoid System Network (ECSN) - CB₁ receptor
„Cannabinoid Receptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 02. 09. 2012. г.

Transmembranski receptor: receptori spregnuti s G proteinom

Klasa A: Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi	Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)

Razno

Orfan	GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)

Klasa B: Sekretinu slični

Orfan	GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi	Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Kadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuzalemski protein • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2)

Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon

Ukus	TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)