Dopaminski receptor D1

Dopaminski receptor D1
Identifikatori
Simboli DRD1; DADR; DRD1A
Vanjski ID OMIM: 126449 MGI: 99578 HomoloGene: 30992 IUPHAR: D1 GeneCards: DRD1 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost dopaminskog receptora, spregnuta sa Gs
aktivnost dopaminskog D1 receptora
receptorska aktivnost
aktivnost G-protein spregnutog receptora
aktivnost dopaminskog receptora
proteinsko vezivanje
vezivanje leka
dopaminsko vezivanje
Celularna komponenta membranska frakcija
nukleus
endoplazmatični retikulum
membrana endoplazmatičnog retikuluma
ćelijska membrana
integralno sa ćelijskom membranom
kaveola
akson
neuronsko ćelijsko telo
Biološki proces temperaturna homeostaza
uslovljena averzija ukusa
respons na strah
dopaminergička sinaptička transmisija
respons na amfetamin
negativna regulacija aktivnosti proteinske kinaze
proteinski import u nukleus
intraćelijski proteinski transport
mišićna kontrakcija
G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom
aktivacija aktivnosti adenilat ciklaze posredstvom G-protein signalnog puta
aktivacija aktivnosti adenilat ciklaze
aktivacija aktivnosti adenilat ciklaze signalnim putem dopaminskog receptora
struktura sinapse
memorija
ponašanje parenja
lokomotorno ponašanje
načni hoda odraslih osoba
vizuelno učenje
razvoj astrocita
dopaminski transport
transmisija nervnog impulsa
regulacija akcionog potencijala neurona
kalcijumom posredovana signalizacija
razvoj dentatskog girusa
razvoj strijatuma
migracija GABAergiskih interneurona cerebralnog korteksa
pozitivna regulacija ćelijske migracije
negativna regulacija ćelijske migracije
peristaltika
pozitivna regulacija cAMP biosintetičkog procesa
fosfatidilinozitolni katabolički proces
celularni respons na insulinski stimulus
kondicioniranje operanta
regulacija dopaminskog metaboličkog procesa
negativna regulacija cirkadijalnog ciklusa
dopaminski metabolički proces
respons na lek
unos hrane
pozitivna regulacija transporta jona kalijuma
regulacija jonskog transporta
unos glukoze
senzitizacija
odgovor na kokain
regulacija dogotrajne neuronske sinaptičke plastičnosti
pozitivna regulacija otpuštanja sekvestiranih jona kalcijuma u citozol
elevacija citozolne koncentracije jona kalcijuma
regulacija preuzimanja dopamina
pozitivna regulacija glutamatergijske sinaptičke transmisije
prepulsna inhibicija
aktivacija aktivnosti fosfolipaze C signalnim putem dopaminskog receptora
aktivacija aktivnosti fosfolipaze C signalnim putem dopaminskog receptora
dugotrajna sinaptička potencijacija
dugotrajna sinaptička depresija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 1812 13488
Ensembl ENSG00000184845 ENSMUSG00000021478
UniProt P21728 Q80T33
RefSeq (mRNA) NM_000794.3 NM_010076.3
RefSeq (protein) NP_000785.1 NP_034206.1
Lokacija (UCSC) Chr 5:
174.87 - 174.87 Mb
Chr 13:
54.15 - 54.15 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Dopaminski receptor D1 (DRD1) je protein koji je kod ljudi kodiran DRD1 genom.[1][2][3]

Funkcija

Ovaj gen kodira D1 podtip dopaminskog receptora. D1 podtip je najzastupljeniji dopaminski receptor u centralnom nervnom sistemu. Ovaj G protein spregnuti receptor stimuliše adenilil ciklazu i aktivira cikličnu AMP-zavisnu proteinsku kinazu. D1 receptori regulišu neuronski rast i razvoj, utiču na pojedine forme ponašanja, i moduliraju dopaminskim receptorom D2 posredovana dejstva.[4] Alternativna mesta inicijacije transkripcije proizvode dve transkriptne varijante ovog gena.[5]

Ligandi

Poznat je znatan broj liganda koji su selektivni za D1 receptore. Oni se uglavnom sastoje od jedinjenja koja su izvedena iz dihidreksidina i iz prototipskog benzazepina SCH-23390.[6] Dok su benzazepini generalno visoko selektivni za D1 receptor u odnosu na druge receptore, dihidreksidinski derivati su jednako aktivni na D1 i D5 receptorima.[6] Benzazepini su slabi parcijalni agonisti/antagonisti sa niskom intrinsičnom aktivnošću, dok derivati dihidreksidina deluju kao puni agonisti sa intrinsičnom aktivnošću jednakom ili većom od samog dopamina.[6]

Agonisti

Hemijske strukture selektivnih agonista D1 receptora.[7][8]
  • Derivati dihidreksidina
    • A-86929 - pun agonist koji je 14-puta selektivniji za D1 srodne receptore nego za D2[6][8][9]
    • Dihidreksidin - pun agonist koji je 10 puta selektivniji za D1 slične receptore nego za D2. On je bio ispitivan za moguću primenu u lečenju Parkinsonove bolesti, ali je razvoj prekinut usled nepodnošljivih nuzpojava[6]
    • Dinapsolin - pun agonist koji je 5 puta selektivniji za D1 slične receptore nego D2[6]
    • Dinoksilin - pun agonist sa približno jednakim afinitetom za D1 i D2 slične receptore[6]
    • Doksantrin - pun agonist koji je 168 puta selektivniji za D1 slične receptore nego D2[6]
  • Benzazepinski derivati
    • SKF-81297 - 200 puta je selektivniji za D1 nego bilo koji drugi receptor[6]
    • SKF-82958 - 57 puta je selektivniji za D1 nego D2[6]
    • SKF-38393 - visoko je selektivan za D1 sa zanemarljivim afinitetom za bilo koji drugi receptor[6]
    • Fenoldopam - visoko je selektivni parcijalni agonist perifernih D1 receptora sa kliničkom primenom kao antihipertenziv[6]
    • 6-Br-APB - 90 puta je selektivniji za D1 nego za D2[6]
  • Drugi
    • A-68930
    • A-77636
    • CY-208243 - parcijalni agonist sa umerenom selektivnošću za D1 srodne receptore u odnosu na D2 srodne receptore, strukturno je najsličniji sa dopaminskim agonistima baziranim na ergolinu, kao što je pergolid.
    • SKF-89145
    • SKF-89626
    • 7,8-Dihidroksi-5-fenil-oktahidrobenzo[H]izohinolin: ekstremno potentan pun agonist visokog afiniteta[10]
    • Kabergolin - slab D1 agonizam, visoko selektivan za D2, i razne serotoninske receptore
    • Pergolid - sličan je kabergolinu, pokazuje slab D1 agonizam, i visoko je selektivan za D2, i razne serotoninske receptore

Antagonisti

  • Benzazepinski derivati
    • SCH-23390 - 100 puta selektivniji za D1 nego za D5[6]
    • SKF-83959 - 7 puta selektivniji za D1 nego za D5 sa zanemarljivim afinitetom za druge receptore;[6] deluje kao antagonist na D1, a kao agonist na D5
    • Ekopipam (SCH-39166) - selektivni D1/D5 antagonist koji je razvijen kao lek protiv gojaznosti, ali je dalji razvoj prekinut[6]

Interakcije

Za dopaminski receptor D1 je pokazano da formira interakcije sa COPG,[11] DNAJC14[12] i COPG2.[11]

Reference

  1. ^ Dearry A, Gingrich JA, Falardeau P, Fremeau RT, Bates MD, Caron MG (1990). „Molecular cloning and expression of the gene for a human D1 dopamine receptor”. Nature. 347 (6288): 72—6. PMID 2144334. doi:10.1038/347072a0. 
  2. ^ Zhou QY, Grandy DK, Thambi L, Kushner JA, Van Tol HH, Cone R, Pribnow D, Salon J, Bunzow JR, Civelli O (1990). „Cloning and expression of human and rat D1dopamine receptors”. Nature. 347 (6288): 76—80. PMID 2168520. doi:10.1038/347076a0. 
  3. ^ Sunahara RK, Niznik HB, Weiner DM, Stormann TM, Brann MR, Kennedy JL, Gelernter JE, Rozmahel R, Yang YL, Israel Y, O'Dowd BF (1990). „Human dopamine D1 receptor encoded by an intronless gene on chromosome 5”. Nature. 347 (6288): 80—3. PMID 1975640. doi:10.1038/347080a0. 
  4. ^ ML Paul; AM Graybiel; JC David; HA Robertson (1992). „D1-like and D2-like dopamine receptors synergistically activate rotation and c-fos expression in the dopamine-depleted striatum in a rat model of Parkinson's disease”. The Journal of Neuroscience. 12 (10): 3729-3742. 
  5. ^ „Entrez Gene: DRD1 dopamine receptor D1”. 
  6. ^ а б в г д ђ е ж з и ј к л љ м н Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (2009). „Dopamine D1 receptor ligands: where are we now and where are we going.”. Med Res Rev. 29 (2): 272—294. PMID 18642350. doi:10.1002/med.20130. 
  7. ^ Cueva JP, Giorgioni G, Grubbs RA, Chemel BR, Watts VJ, Nichols DE (2006). „trans-2,3-dihydroxy-6a,7,8,12b-tetrahydro-6H-chromeno[3,4-c]isoquinoline: synthesis, resolution, and preliminary pharmacological characterization of a new dopamine D1 receptor full agonist”. J. Med. Chem. 49 (23): 6848—57. PMID 17154515. doi:10.1021/jm0604979. 
  8. ^ а б Michaelides MR, Hong Y, DiDomenico S, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (1995). „(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-hexahydro-2-propyl-3-thia-5-azacyclopent-1- ena[c]-phenanthrene-9,10-diol (A-86929): a potent and selective dopamine D1agonist that maintains behavioral efficacy following repeated administration and characterization of its diacetyl prodrug (ABT-431)”. J. Med. Chem. 38 (18): 3445—7. PMID 7658429. doi:10.1021/jm00018a002. 
  9. ^ Yamashita M, Yamada K, Tomioka K (2004). „Construction of arene-fused-piperidine motifs by asymmetric addition of 2-trityloxymethylaryllithiums to nitroalkenes: the asymmetric synthesis of a dopamine D1 full agonist, A-86929”. J. Am. Chem. Soc. 126 (7): 1954—5. PMID 14971926. doi:10.1021/ja031760n. 
  10. ^ Bonner LA, Chemel BR, Watts VJ, Nichols DE (2010). „Facile synthesis of octahydrobenzo[h]isoquinolines: novel and highly potent D1 dopamine agonists”. Bioorg. Med. Chem. 18 (18): 6763—70. PMC 2941879 Слободан приступ. PMID 20709559. doi:10.1016/j.bmc.2010.07.052. 
  11. ^ а б Bermak, Jason C; Li Ming (2002). „Interaction of gamma-COP with a transport motif in the D1 receptor C-terminus”. Eur. J. Cell Biol. Germany. 81 (2): 77—85. ISSN 0171-9335. PMID 11893085. doi:10.1078/0171-9335-00222. 
  12. ^ Bermak, J C; Li M (2001). „Regulation of transport of the dopamine D1 receptor by a new membrane-associated ER protein”. Nat. Cell Biol. England. 3 (5): 492—8. ISSN 1465-7392. PMID 11331877. doi:10.1038/35074561. 

Literatura

  • Missale C; Nash SR; Robinson SW (1998). „Dopamine receptors: from structure to function.”. Physiol. Rev. 78 (1): 189—225. PMID 9457173. 
  • Milligan G, White JH (2001). „Protein-protein interactions at G-protein-coupled receptors.”. Trends Pharmacol. Sci. 22 (10): 513—8. PMID 11583808. doi:10.1016/S0165-6147(00)01801-0. 
  • Bermak JC, Zhou QY (2004). „Accessory proteins in the biogenesis of G protein-coupled receptors.”. Mol. Interv. 1 (5): 282—7. PMID 14993367. 
  • Minowa MT; Minowa T; Monsma FJ (1992). „Characterization of the 5' flanking region of the human D1A dopamine receptor gene.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 89 (7): 3045—9. PMC 48800 Слободан приступ. PMID 1557411. doi:10.1073/pnas.89.7.3045. 
  • Tiberi M; Jarvie KR; Silvia C (1991). „Cloning, molecular characterization, and chromosomal assignment of a gene encoding a second D1 dopamine receptor subtype: differential expression pattern in rat brain compared with the D1A receptor.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 88 (17): 7491—5. PMC 52326 Слободан приступ. PMID 1831904. doi:10.1073/pnas.88.17.7491. 
  • Sunahara RK; Niznik HB; Weiner DM (1990). „Human dopamine D1 receptor encoded by an intronless gene on chromosome 5.”. Nature. 347 (6288): 80—3. PMID 1975640. doi:10.1038/347080a0. 
  • Grandy DK; Zhou QY; Allen L (1990). „A human D1 dopamine receptor gene is located on chromosome 5 at q35.1 and identifies an EcoRI RFLP.”. Am. J. Hum. Genet. 47 (5): 828—34. PMC 1683700 Слободан приступ. PMID 1977312. 
  • Dearry A; Gingrich JA; Falardeau P (1990). „Molecular cloning and expression of the gene for a human D1 dopamine receptor.”. Nature. 347 (6288): 72—6. PMID 2144334. doi:10.1038/347072a0. 
  • Zhou QY; Grandy DK; Thambi L (1990). „Cloning and expression of human and rat D1 dopamine receptors.”. Nature. 347 (6288): 76—80. PMID 2168520. doi:10.1038/347076a0. 
  • Frail DE; Manelli AM; Witte DG (1994). „Cloning and characterization of a truncated dopamine D1 receptor from goldfish retina: stimulation of cyclic AMP production and calcium mobilization.”. Mol. Pharmacol. 44 (6): 1113—8. PMID 8264547. 
  • Ohara K; Ulpian C; Seeman P (1993). „Schizophrenia: dopamine D1 receptor sequence is normal, but has DNA polymorphisms.”. Neuropsychopharmacology. 8 (2): 131—5. PMID 8471124. 
  • Albrecht FE; Drago J; Felder RA (1996). „Role of the D1A dopamine receptor in the pathogenesis of genetic hypertension.”. J. Clin. Invest. 97 (10): 2283—8. PMC 507308 Слободан приступ. PMID 8636408. doi:10.1172/JCI118670. 
  • Lee SH, Minowa MT, Mouradian MM (1996). „Two distinct promoters drive transcription of the human D1A dopamine receptor gene.”. J. Biol. Chem. 271 (41): 25292—9. PMID 8810292. doi:10.1074/jbc.271.41.25292. 
  • Mayerhofer A; Hemmings HC; Snyder GL (1999). „Functional dopamine-1 receptors and DARPP-32 are expressed in human ovary and granulosa luteal cells in vitro.”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 84 (1): 257—64. PMID 9920093. doi:10.1210/jc.84.1.257. 
  • Wong AC, Shetreat ME, Clarke JO, Rayport S (1999). „D1- and D2-like dopamine receptors are co-localized on the presynaptic varicosities of striatal and nucleus accumbens neurons in vitro.”. Neuroscience. 89 (1): 221—33. PMID 10051231. doi:10.1016/S0306-4522(98)00284-X. 
  • Jin H, Xie Z, George SR, O'Dowd BF (2000). „Palmitoylation occurs at cysteine 347 and cysteine 351 of the dopamine D(1) receptor.”. Eur. J. Pharmacol. 386 (2-3): 305—12. PMID 10618483. doi:10.1016/S0014-2999(99)00727-X. 
  • Li M, Bermak JC, Wang ZW, Zhou QY (2000). „Modulation of dopamine D(2) receptor signaling by actin-binding protein (ABP-280).”. Mol. Pharmacol. 57 (3): 446—52. PMID 10692483. 
  • Lezcano N; Mrzljak L; Eubanks S (2000). „Dual signaling regulated by calcyon, a D1 dopamine receptor interacting protein.”. Science. 287 (5458): 1660—4. PMID 10698743. doi:10.1126/science.287.5458.1660. 
  • Ginés S; Hillion J; Torvinen M (2000). „Dopamine D1 and adenosine A1 receptors form functionally interacting heteromeric complexes.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 97 (15): 8606—11. PMC 26995 Слободан приступ. PMID 10890919. doi:10.1073/pnas.150241097. 

Vidi još

Spoljašnje veze

  • „Dopamine Receptors: D1”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 02. 01. 2015. г. 
  • Receptors,+Dopamine+D1 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • п
  • р
  • у
Ligandi receptora
Agonisti
Adamantani: Amantadin • Memantin • Rimantadin; Aminotetralini: 7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232; Benzazepini: 6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38393 • SKF-77434 • SKF-81297 • SKF-82958 • SKF-83959; Ergolini: Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid; Dihidreksidinski derivati: 2-OH-NPA • A-86929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin; Drugi: A-68930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanzerin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100635
Antagonisti
Tipični antipsihotici: Acepromazin • Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Klopentiksol • Hlorpromazin • Hlorprotiksen • Droperidol • Flupentiksol • Flufenazin • Fluspirilen • Haloperidol • Loksapin • Mezoridazin • Metotrimeprazin • Nemonaprid • Penfluridol • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Pimozid • Prohlorperazin • Promazin • Sulforidazin • Sulpirid • Sultoprid • Tioridazin • Tiotiksen • Trifluoperazin • Triflupromazin • Trifluperidol • Zuklopentiksol; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Asenapin • Blonanserin • Kariprazin • Karpipramin • Klokapramin • Klorotepin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Lurasidon • Melperon • Molindon • Mozapramin • Olanzapin • Paliperidon • Perospiron • Pihindon • Kvetijapin • Remoksiprid • Rispolept • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Antiemetici: AS-8112 • Alizaprid • Bromoprid • Kleboprid • Domperidon • Metoklopramid • Tietilperazin; Drugi: Amoksapin • Buspiron • Butaklamol • Ekopipam • EEDQ • Etikloprid • Fananserin • L-745,870 • Nafadotrid • Nuciferin • PNU-99,194 • Rakloprid • Sarizotan • SB-277,011-A • SCH-23,390 • SKF-83959 • Sonepiprazol • Spiperon • Spiroksatrin • Stefolidin • Tetrahidropalmatin • Tiaprid • UH-232 • Johimbin
Plazmalemal
DAT inhibitori
Piperazini: DBL-583 • GBR-12,935 • Nefazodon • Vanokserin; Piperidini: BTCP • Dezoksipipradrol • Dekstrometilfenidat • Difemetoreks • Etilfenidat • Metilnaftidat • Metilfenidat • Fenciklidin • Pipradrol; Pirolidini: Difenilprolinol • Metilendioksipirovaleron (MDPV) • Nafiron • Prolintan • Pirovaleron; Tropani: β-CPPIT • Altropan • Brasofensin • CFT • Kokain • Dihloropan • Difluoropin • FE-β-CPPIT • FP-β-CPPIT • Joflupan (123I) • Jometopan • RTI-112 • RTI-113 • RTI-121 • RTI-126 • RTI-150 • RTI-177 • RTI-229 • RTI-336 • Tenociklidin • Tezofensin • Troparil • Tropoksan • WF-11 • WF-23 • WF-31 • WF-33; Drugi: Adrafinil • Armodafinil • Amfonelinska kiselina • Amineptin • Benzatropin (Benztropin) • Bromantan • BTQ • BTS 74,398 • Bupropion (Amfebutamon) • Ciklazindol • Diklofensin • Dimetokain • Difenilpiralin • Dizocilpin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • Etibenzatropin (Etilbenztropin) • EXP-561 • Fenkamin • Fenkamfamin • Fezolamin • GYKI-52,895 • Indatralin • Ketamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Mazindol • Medifoksamin • Mezokarb • Modafinil • Nefopam • Nomifensin • NS-2359 • O-2172 • Pridefin • Propilamfetamin • Radafaksin • Rimkazol • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Sertralin • Sibutramin • Tametralin • Tedatioksetin  • Tripelenamin
Vezikularni
VMAT inhibitori
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin)
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041
Anabolizam
PAH inhibitori
TH inhibitori
AAAD/DDC inhibitori
Katabolizam
MAO inhibitori
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivan: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Hlorgilin • Ezupron • Harmala alkaloidi • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivan: D-Deprenil • L-Deprenil (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Pargilin • Rasagilin • Safinamid
COMT inhibitori
DBH inhibitori
Drugi
Prekurzori
L-FenilalaninL-TirozinL-DOPA (Levodopa)
Kofaktori
Fero gvožđe (Fe2+) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin • NikotinamidNADPH) • Vitamin B6 (Piridoksin • Piridoksamin • PiridoksalPiridoksal fosfat) • Vitamin B9 (Folna kiselinaTetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn2+)
Drugi
Pojačivači aktivnosti: Benzofuranilpropilaminopentan (BPAP) • Fenilpropilaminopentan (PPAP); Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)